Еуфілін (Euphyllin) - інструкція із застосування, склад, аналоги препарату, дозування, побічні
Діюча речовина:
Зміст
Фармакологічна група
Склад та форма випуску
| Пігулки | 1 табл. |
| амінофілін | 0,15 г |
у блістері 10 шт.; в пачці картонної 3 блістери.
Фармакологічна дія
Спосіб застосування та дози
Всередину по 1 табл. 3-4 рази на добу.
Умови зберігання препарату Еуфілін
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Термін придатності препарату Еуфілін
Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.
Інструкція з медичного застосування
Еуфілін Інструкція з медичного застосування - РУ № ЛСР-000883/09
Лікарська форма
Розчин для внутрішньовенного введення.
Амінофілін (еуфілін) (у перерахунку на суху речовину) – 24,0 мг
Вода для ін'єкцій – 1 мл.
Опис лікарської форми
Прозора безбарвна або з жовтуватим відтінком рідина.
Фармакологічна група
Фармакодинаміка
Препарат пригнічує фосфодіестеразу, збільшує накопичення в тканинах циклічного аденозинмонофосфату, блокує аденозинові (пуринові) рецептори; знижує надходження Са2+ через канали клітинних мембран, зменшує скорочувальну активність гладкої мускулатури. Розслаблює мускулатуру бронхів, купує бронхоспазм, збільшує мукоциліарний кліренс, стимулює скорочення діафрагми, покращує функцію дихальних і міжреберних м'язів, стимулює дихальний центр, підвищує його чутливість до вуглекислого газу і покращує альвеолярну вентиля. е. Нормалізуючи дихальну функцію, сприяє насиченню крові.киснем та зниження концентрації вуглекислоти. Підсилює вентиляцію легень за умов гіпокаліємії.
Чинить стимулюючий вплив на діяльність серця, збільшує силу і ЧСС, підвищує коронарний кровотік та потребу міокарда в кисні. Знижує тонус кровоносних судин (головним чином судин мозку, шкіри та нирок). Чинить периферичну венодилатуючу дію, зменшує легеневу судинну опір, знижує тиск у "малому" колі кровообігу. Збільшує нирковий кровотік, має помірний діуретичний ефект. Розширює позапечінкові жовчні шляхи.
Стабілізує мембрани опасистих клітин, гальмує вивільнення медіаторів алергічних реакцій.
Гальмує агрегацію тромбоцитів (пригнічує фактор активації тромбоцитів та простагландину Е2, підвищує стійкість еритроцитів до деформації (покращує реологічні властивості крові), зменшує тромбоутворення та нормалізує мікроциркуляцію.
Має токолітичну дію, підвищує кислотність шлункового соку. При використанні у великих дозах має епілептогенну дію.
Фармакокінетика
Біодоступність для рідких лікарських форм – 90-100%. ТСma x при внутрішньовенному введенні 0,3 г – 15 хв, величина С max – 7 мкг/мл. Об'єм розподілу знаходиться в діапазоні 0,3-0,7 л/кг (30-70% від "ідеальної" маси тіла), в середньому 0,45 л/кг. Зв'язок із білками плазми у дорослих – 60%, у новонароджених – 36%, у хворих на цироз печінки – 36%. Проникає в грудне молоко (10% від прийнятої дози) через плацентарний бар'єр (концентрація в сироватці крові плода дещо вища, ніж у сироватці матері).
Бронходилатуючі властивості амінофілін виявляє в концентраціях 10-20 мкг/мл. Концентрація понад 20 мг/мл є токсичною. Збудливий ефект на дихальнийцентр реалізується при нижчому вмісті препарату у крові – 5-10 мкг/мл.
Метаболізується при фізіологічних значеннях рН з вивільненням вільного теофіліну, який піддається метаболізму в печінці за участю декількох ізоферментів цитохрому Р450. В результаті утворюються 1,3-диметилсечевая кислота (45-55%), яка має фармакологічну активність, але поступається теофіліну в 1-5 разів. Кофеїн є активним метаболітом і утворюється в невеликих кількостях, за винятком недоношених новонароджених та дітей віком до 6 місяців, у яких внаслідок надзвичайно тривалого Т1/2 кофеїну виникає його суттєве накопичення в організмі (до 30% від такого для амінофіліну).
У дітей віком від 3 років і у дорослих феномен кумуляції кофеїну відсутній.
Т1/2 у новонароджених та дітей до 6 міс – понад 24 год; у дітей старше 6 місяців – 3,7 год; у дорослих – 8,7 год; у "курців" (20-40 цигарок на добу) - 4-5 год (після відмови від куріння нормалізація фармакокінетики через 3-4 міс); у дорослих з ХОЗЛ, "легеневим" серцем та легенево-серцевою недостатністю – понад 24 год. Виводиться нирками. У новонароджених близько 50% теофіліну виводиться із сечею у незміненому вигляді проти 10% у дорослих, що пов'язано з недостатньою активністю ферментів печінки.
Астматичний статус (додаткова терапія), апное новонароджених, порушення мозкового кровообігу за ішемічним типом (у складі комбінованої терапії), лівошлуночкова недостатність з бронхоспазмом та порушенням дихання за типом Чейн-Стокса, набряковий синдром ниркового генезу (і складі.
Протипоказання
Гіперчутливість до препарату, а також до інших похідних ксантину: кофеїну, пентоксифіліну, теоброміну. Виражена артеріальна гіпотензія абогіпертензія, пароксизмальна тахікардія, екстрасистолія, інфаркт міокарда з порушеннями серцевого ритму, епілепсія, підвищена судомна готовність, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, тиреотоксикоз, набряк легені, тяжка коронарна недостатність, печінкова або ниркова недостатність, гемор давньому анамнезі , період лактації
Вагітність, період новонародженості, літній вік (старше 55 років), неконтрольований гіпотиреоз (можливість кумуляції), поширений атеросклероз судин, сепсис, тривала гіпертермія, аденома передміхурової залози. Препарат не рекомендується для внутрішньовенного введення дітям віком до 14 років (через можливі побічні явища).
Спосіб застосування та дози
При невідкладних станах дорослим внутрішньовенно вводять повільно (протягом 4-6 хвилин) по 5-10 мл препарату (0,12-0,24г), який попередньо розводять в 10-20 мл 0,9% розчину натрію хлориду.
При астматичному статусі показано внутрішньовенне краплинне введення – 720-750 мг.
Найвищі дози для дорослих внутрішньовенно – разова 0,25 г, добова 0,5 г.
Вищі дози для дітей внутрішньовенно – разова 3 мг/кг, добова – у віці до 3 місяців – 0,03-0,06 г, від 4 до 12 місяців – 0,06-0,9 г, з 2 до 3 років 0 , 09-0,12 г від 4 до 7 років - 0,12-0,24 г, від 8 до 18 років - 0,25-0,5 г.
Побічна дія
З боку центральної нервової системи:запаморочення, біль голови, безсоння, збудження, тривожність, дратівливість, тремор.
З боку серцево-судинної системи:серцебиття, тахікардія (в т.ч. у плода при прийомі вагітної у III триместрі), аритмії, зниження артеріального тиску, кардіалгія, збільшення частоти нападів стенокардії.
Алергічні реакції:висипання на шкірі, свербіж шкіри, лихоманка.
Інші:біль у грудях, тахіпное, відчуття припливів до обличчя, альбумінурія, гематурія, гіпоглікемія, посилення діурезу, підвищене потовиділення.
Побічні ефекти зменшуються у разі зниження дози препарату.
Місцеві реакції: ущільність, гіперемія, болючість у місці введення.
Передозування
Симптоми:зниження апетиту, гастралгія, діарея, нудота, блювання (в т.ч. з кров'ю), шлунково-кишкова кровотеча, тахіпное, гіперемія шкіри обличчя, тахікардія, шлуночкові аритмії, безсоння, рухове збудження , світлобоязнь, тремор, судоми. При тяжкому отруєнні можуть розвинутися епілептоїдні напади (особливо у дітей без виникнення будь-яких провісників), гіпоксія, метаболічний ацидоз, гіперглікемія, гіпокаліємія, зниження артеріального тиску, некроз скелетних м'язів, сплутаність свідомості, ниркова недостатність з міоглобінурією.
Лікування:відміна препарату, форсований діурез, гемосорбція, плазмосорбція, гемодіаліз (ефективність невисока), симптоматична терапія (в т.ч. метоклопрамід та ондансетрон – при блюванні). При виникненні судом підтримувати прохідність дихальних шляхів та проводити оксигенотерапію. Для усунення нападу - в/в діазепам 0,1-0,3 мг/кг (але не більше 10 мг). Не можна застосовувати барбітурати. При сильній нудоті та блюванні – рекомендований гемодіаліз.
Взаємодія
Фармацевтично несумісний із розчинами кислот. Підвищує ймовірність розвитку побічних ефектів кортикостероїдів, МКС (гіпернатріємія), засобів для загальної анестезії (зростає ризик виникнення шлуночкових аритмій), засобів, що збуджують центральну нервову систему (збільшує нейротоксичність).Рифампіцин, фенобарбітал, фенітоїн, ізоніазид, карбамазепін, сульфінпіразон, аміноглутетимід, пероральні естрогеновмісні контрацептиви і морацизин, будучи індукторами мікросомального окислення, підвищують кліренс амінофіліну, що може потребувати збільшення. При одночасному застосуванні з антибіотиками групи макролідів, лінкоміцином, алопуринолом, циметидином, ізопреналіном, еноксацином, невеликими дозами етанолу, дисульфірамом, фторхінолонами, рекомбінантним інтерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином. милом та при вакцинації проти грипу інтенсивність дії амінофіліну може збільшуватись, що може вимагати зниження його дози. Підсилює дію бета-адреностимуляторів та діуретиків (в т.ч. за рахунок збільшення клубочкової фільтрації), знижує ефективність препаратів Li+ та бета-адреноблокаторів.
Сумісний зі спазмолітиками, не застосовують спільно з ін. похідними ксантину. З обережністю призначають одночасно з антикоагулянтами.
особливі вказівки
Дотримуватися обережності при вживанні великих кількостей продуктів, що містять кофеїн або напоїв в період лікування. Перед введенням розчин необхідно нагріти до температури тіла. Літнім пацієнтам рекомендується зменшити дозу препарату через сповільнене виведення його з організму. Пальцям, що палять, рекомендується збільшити дозу у зв'язку з прискореним виведенням препарату з організму.
Форма випуску
Розчин внутрішньовенного введення 24 мг/мл.
Ампули по 5 мл та 10 мл. По 10 ампул у пачку з картону разом із інструкцією із застосування. По 5 ампул в контурну коміркову упаковку. По 1 або 2 контурні коміркові упаковки в пачку з картону разом з інструкцією із застосування. У кожну пачку вкладаютьніж ампульний або скарифікатор. При упаковці ампул з точкою йди кільцем зламу ампульний ніж або скарифікатор не вкладають.
Умови зберігання
У сухому захищеному від світла місці за температури не вище 30°С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Термін придатності
3 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.