Еуфілін інструкція, синоніми, аналоги, показання, протипоказання, область застосування та дози
Пігулки круглі, плоскоциліндричні, білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, з фаскою.
| 1 таб. | |
| амінофілін | 150 мг |
допоміжні речовини: стеарат кальцію, крохмаль картопляний.
10 шт. - упаковки коміркові контурні (1) - пачки картонні.10 шт. - упаковки коміркові контурні (2) - пачки картонні.10 шт. - упаковки коміркові контурні (3) - пачки картонні.30 шт. - банки (1) - пачки картонні.30 шт. - банки полімерні (1) - картонні пачки.
Фармакологічна дія
Бронхолітичний засіб, похідний ксантину; інгібує фосфодіестеразу, збільшує накопичення у тканинах циклічного аденозинмонофосфату, блокує аденозинові (пуринові) рецептори; знижує надходження іонів кальцію через канали клітинних мембран, зменшує скорочувальну активність гладкої мускулатури. Розслабляє мускулатуру бронхів, збільшує мукоциліарний кліренс, стимулює скорочення діафрагми, покращує функцію дихальних і міжреберних м'язів, стимулює дихальний центр, підвищує його чутливість до вуглекислого газу і покращує альвеолярну вентиляцію, що в кінцевому підсумку призводить до знижує еластичність. Нормалізуючи дихальну функцію, сприяє насичення крові киснем та зниження концентрації вуглекислоти. Чинить стимулюючий вплив на діяльність серця, збільшує силу та кількість серцевих скорочень, підвищує коронарний кровотік та потребу міокарда в кисні. Знижує тонус кровоносних судин (головним чином, судин мозку, шкіри та нирок). Чинить периферичну венодилатуючу дію, зменшує легеневий судинний опір, знижує тиск у «малому» колі кровообігу. Збільшує нирковий кровотік, виявляє помірний діуретичний.ефект. Розширює позапечінкові жовчні шляхи. Гальмує агрегацію тромбоцитів (пригнічує фактор активації тромбоцитів та PgE2 альфа), підвищує стійкість еритроцитів до деформації (покращує реологічні властивості крові), зменшує тромбоутворення та нормалізує мікроциркуляцію. Має токолітичну дію, підвищує кислотність шлункового соку. При використанні у великих дозах має енілептогенну дію.
Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо швидко та повно всмоктується, біодоступність – 90-100%. Їжа знижує швидкість абсорбції, не впливаючи на її величину (великі обсяги рідини та білки прискорюють процес). Чим вище прийнята доза, тим нижча швидкість абсорбції. Час досягнення Cmax – 1-2 год. Vd знаходиться в діапазоні 0.3-0.7 л/кг (30-70% від «ідеальної» маси тіла), в середньому 0.45 л/кг. Зв'язок із білками плазми у дорослих – 60%, у хворих на цироз печінки – 36%. Проникає в грудне молоко (10% від прийнятої дози) через плацентарний бар'єр (концентрація в сироватці крові плода дещо вища, ніж у сироватці матері).
Бронходилатуючі властивості амінофілін виявляє в концентраціях 10-20 мкг/мл. Концентрація понад 20 мг/мл є токсичною. Збудливий ефект на дихальний центр реалізується при нижчому вмісті препарату в крові 5-10 мкг/мл. Метаболізується при фізіологічних значеннях рН з вивільненням вільного теофіліну, який піддається метаболізму в печінці за участю декількох ізоферментів цитохрому Р450. В результаті утворюються 1,3-диметилсечевая кислота (45-55%), яка має фармакологічну активність, але поступається теофіліну в 1-5 разів. Кофеїн є активним метаболітом і утворюється у невеликих кількостях. У дітей старше 3 років та у дорослих (на відміну від дітей молодшого віку) феноменкумуляції кофеїну відсутня. T1/2 у дітей віком від 6 місяців – 3.7 год; у дорослих – 8,7 год; у «курців» (20-40 цигарок на добу) – 4-5 год (після відмови від куріння нормалізація фармакокінетики через 3-4 місяці); у дорослих з хронічною обструктивною хворобою легень, «легеневим» серцем та легенево-серцевою недостатністю – понад 24 год. Виводиться нирками.
Дорослим слід призначати 150 мг на прийом 1-3 рази на день після їди. Дітям внутрішньо слід призначати з розрахунку 7-10 мг/кг на добу на 4 прийоми. Тривалість курсу лікування – від кількох днів до кількох місяців, залежно від перебігу захворювання та переносимості препарату.
Вищі дози еуфіліну для дорослих внутрішньо: разова – 0.5 г, добова – 1.5 г. Вищі дози для дітей внутрішньо: разова – 7 мг/кг, добова – 15 мг/кг.
Передозування
Симптоми: зниження апетиту, гастралгія, діарея, нудота, блювання (у тому числі з кров'ю), шлунково-кишкова кровотеча, тахіпное, гіперемія шкіри обличчя, тахікардія, шлуночкові аритмії, безсоння, рухове збудження, тривожність, світло. При тяжкому отруєнні можуть розвинутися епілептоїдні напади (особливо у дітей без виникнення будь-яких провісників), гіпоксія, метаболічний ацидоз, гіперглікемія, гіпокаліємія, зниження артеріального тиску, некроз скелетних м'язів, сплутаність свідомості, ниркова недостатність з міоглобінурією.
Лікування: відміна препарату, промивання шлунка, застосування активованого вугілля, послаблюючих лікарських засобів, промивання кишечника комбінацією поліетиленгліколю та електролітів, форсований діурез, гемосорбція, плазмосорбція, гемодіаліз (ефективність не висока, перитонеальний діаліз не ефективний), симптоматична ондансетрон - приблювоті). При виникненні судом підтримувати прохідність дихальних шляхів та проводити оксигенотерапію. Для усунення нападу – в/в діазепам 0.1-0.3 мг/кг (але не більше 10 мг). При сильній нудоті та блюванні - метоклопрамід або ондансетрон (в/в).
Лікарська взаємодія
Підвищує ймовірність розвитку побічних ефектів глюкокортикостероїдів, мінералокортикостероїдів (гіпернатріємія), засобів для загальної анестезії (зростає ризик виникнення шлуночкових аритмій), ксантинів та засобів, що збуджують центральну нервову систему (збільшує нейротоксичність), бета. Протидіарейні препарати та ентеросорбенти знижують всмоктування амінофіліну. Рифампіцин, фенобарбітал, фенітоїн, ізоніазид, карбамазепін, сульфінпіразон, аміноглутетимід, пероральні естрогеновмісні контрацептиви і морацизин, будучи індукторами мікросомальних ферментів печінки, підвищують кліренс амінофіліну, що може. При одночасному застосуванні з антибіотиками групи макролідів, лінкоміцином, алопуринолом, циметидином, ізопреналіном, еноксацином, невеликими дозами етанолу, дисульфірамом, фторхінолонами, рекомбінантним інтерфероном-альфа, метотрексатомом, мексилетином. милом та при вакцинації проти грипу інтенсивність дії амінофіліну може збільшуватися, що може вимагати зниження його дози. Підсилює дію бета-адреностимуляторів та діуретиків (у тому числі за рахунок збільшення клубочкової фільтрації), знижує ефективність препаратів літію та бета-адреноблокаторів. Сумісний зі спазмолітиками, не застосовують спільно з іншими похідними ксантину.
Застосування при вагітності та лактації
З обережністю вагітність, період лактації.
Побічна дія
З боку нервової системи: запаморочення, біль голови, безсоння, збудження, тривожність, дратівливість, тремор.
З боку серцево-судинної системи: серцебиття, тахікардія (у тому числі у плода при прийомі вагітної у III триместрі), аритмії, кардіалгія, зниження артеріального тиску, збільшення частоти нападів стенокардії.
З боку травної системи: гастралгія, нудота, блювання, гастроезофагеальний рефлюкс, печія, загострення виразкової хвороби, діарея, при тривалому прийомі – зниження апетиту.
Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, лихоманка.
Інші: біль у грудях, тахіпное, відчуття припливів до обличчя, альбумінурія, гематурія, гіпоглікемія, посилення діурезу, підвищене потовиділення.
Умови та термін зберігання
У сухому місці, захищеному від світла, при температурі не вище 20°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Термін придатності. 5 років. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.
Бронхообструктивний синдром будь-якого генезу: бронхіальна астма (препарат вибору у хворих з астмою фізичної напруги і як додатковий засіб при ін формах), хронічна обструктивна хвороба легень, емфізема легень, хронічний обструктивний бронхіт, легеневе гіпертензія, «легеневе» серце.
Протипоказання
Гіперчутливість (у тому числі до інших похідних ксантину: кофеїн, пентоксифілін, теобромін); у сітківку ока, дитячий вік (до 3 років).
З обережністю. Тяжка коронарна недостатність (гостра фаза інфаркту міокарда,стенокардія), поширений атеросклероз судин, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, часта шлуночкова екстрасистолія, підвищена судомна готовність, печінкова та/або ниркова недостатність, виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки (в анамнезі); гіпотиреоз (можливість кумуляції) або тиреотоксикоз, тривала гіпертермія, гастроезофагеальний рефлюкс, гіперплазія передміхурової залози, вагітність, період лактації, літній вік, дитячий вік. Призначають одночасно з антикоагулянтами.
особливі вказівки
Дотримуватися обережності при вживанні великих кількостей продуктів, що містять кофеїн або напоїв у період лікування, необхідно утримуватися від водіння транспорту та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Застосування у разі порушення функції нирок
З обережністю ниркова недостатність.
Застосування у разі порушення функції печінки
З обережністю печінкова недостатність.