Езомепразол, Інструкція із застосування ліків, аналоги, відгуки
Інструкція від таблетки.
Тільки найактуальніші офіційні інструкції щодо застосування лікарських засобів! Інструкції до ліків на нашому сайті публікуються в незмінному вигляді, в якому вони додаються до препаратів.
Езомепразол*
ЛІКІВНІ ПРЕПАРАТИ РЕЦЕПТУРНОГО ВІДПУСТКА ПРИЗНАЧУЮТЬСЯ ПАЦІЄНТУ ТІЛЬКИ ЛІКАРОМ. ДАНА ІНСТРУКЦІЯ ТІЛЬКИ ДЛЯ МЕДИЧНИХ ПРАЦІВНИКІВ.
Опис діючої речовини Езомепразол/Esomeprazol.
Формула: C17H19N3O3S, хімічна назва: (S)-5-метокси-2[(4-метокси-3,5-диметилпіридин-2-іл) метилсульфініл] 3-H-бензоїмідазол.Фармакологічна група: органотропні засоби/шлунково-кишкові засоби/ інгібітори протонного насоса.Фармакологічна дія: противиразкова.
Фармакологічні властивості
Езомепразол – правообертальний ізомер омепразолу, є противиразковим препаратом – інгібітором протонного насоса. Езомепразол зменшує виділення в шлунку соляної кислоти за рахунок специфічного пригнічення в парієтальних клітинах протонного насоса. Езомепразол є слабкою основою, в кислому середовищі секреторних канальців парієтальних клітин слизової оболонки шлунка переходить в активну форму і пригнічує протонний насос H+/K+ АТФазу. Езомепразол пригнічує стимульовану та базальну секрецію соляної кислоти. Дія езомепразолу розвивається через 1 годину після прийому внутрішньо 40 або 20 мг. При прийомі езомепразолу протягом п'яти днів по 20 мг 1 раз на добу, середня максимальна концентрація соляної кислоти при стимуляції пентагастрином зменшується на 90%. При використанні 40 мг препарату лікування рефлюкс-езофагіту відбувається приблизно у 78% хворих через 28 днів лікування та у 93% - через 56днів. Прийом 20 мг езомепразолу 2 рази на добу разом із стандартними антибактеріальними препаратами протягом 7 днів приблизно у 90% хворих веде до успішної ерадикації Helicobacter pylori. Хворим при неускладненій виразці дванадцятипалої кишки після 7 денного ерадикаційного курсу не потрібно подальшої монотерапії антисекреторними засобами для усунення симптомів та загоєння виразки. Езомепразол у кислому середовищі нестійкий. Лише невелика частина езомепразолу in vivo перетворюється на R-ізомер. Езомепразол швидко всмоктується. Максимальна концентрація досягається через 1-2 години. Об'єм розподілу езомепразолу дорівнює 0,22 л/кг. При повторному прийомі 20 мг одноразово за добу абсолютна біодоступність езомепразолу становить 89%. З білками плазми езомепразол зв'язується на 97%. За участю системи цитохрому P450 езомепразол повністю метаболізується. Більша частина езомепразолу метаболізується за участю поліморфного специфічного ізоферменту CYP2C19, при цьому утворюються де- та гідроксиметиловані метаболіти. Частина езомепразолу, що залишилася, метаболізується ізоферментом CYP3A4, при цьому відбувається утворення сульфопохідного езомепразолу, яке є основним метаболітом, що визначається в сироватці крові. Усі метаболіти езомепразолу є фармакологічно неактивними. У хворих з активним ізоферментом CYP2C19 (швидкі метаболізатори) системний кліренс езомепразолу становить 17 л/год при одноразовому прийомі та 9 л/год – при багаторазовому прийомі. Період напіввиведення езомепразолу становить 1,3 години при систематичному використанні 1 раз на добу. Площа під кривою концентрація – час збільшується при багаторазовому прийомі (нелінійна залежність площі під кривою концентрація – час та дози при систематичному використанні, це можливо за рахунок зниженняметаболізму під час першого проходження через печінку, а також зменшення системного кліренсу, яке спричинене інгібуванням ізоферменту CYP2C19 сульфомістким метаболітом езомепразолу та/або самим езомепразолом). Езомепразол не кумулює. До 80% препарату виводиться нирками у вигляді метаболітів (у незміненому вигляді виводиться менше 1%), решта виводиться з жовчю. У повільних метаболізаторів метаболізм езомепразолу здійснюється головним чином за участю CYP3A4. При систематичному використанні 40 мг препарату 1 раз на добу середня площа під кривою концентрація – час на 100% більше за значення даного параметра у хворих з активним метаболізмом. Середні значення максимальної концентрації у сироватці у хворих з неактивним метаболізмом збільшено приблизно на 60%. У пацієнтів похилого віку (71 – 80 років) метаболізм езомепразолу значних змін не зазнає. Метаболізм езомепразолу у хворих з легкою або середньою печінковою недостатністю схожий на метаболізм у хворих з нормальною функцією печінки. Швидкість метаболізму знижена, при цьому збільшується в 2 рази площа під кривою концентрація – час, при тяжкій печінковій недостатності. У хворих з нирковою недостатністю метаболізм езомепразолу не змінюється.
Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба: профілактика рецидивів у хворих з вилікуваним езофагітом, терапія ерозивного рефлюкс-езофагіту, симптоматична терапія гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. У складі комбінованого лікування: виразкова хвороба, пов'язана з Helicobacter pylori (профілактика та терапія).
Спосіб застосування езомепразолу та дози
Протипоказання до застосування
Обмеження до застосування
Застосування при вагітності та годуванні груддю
На даний час немає інформації щодо використанняезомепразолу під час вагітності. При використанні езомепразолу у тварин будь-якої прямої або непрямої негативної дії на розвиток плода або ембріона виявлено не було. Введення рацемічного препарату будь-якої негативної дії на тварин у період вагітності, пологів, у період постнатального розвитку також не чинило. Але все ж таки, призначати езомепразол вагітним варто лише тоді, коли очікувана користь для матері більша за потенційний ризик для плода. Прийом езомепразолу протипоказаний при грудному вигодовуванні, оскільки невідомо, чи проникає езомепразол у грудне молоко.
Побічні дії езомепразолу
Головний біль, діарея, біль у животі, метеоризм, нудота, запори, блювання, дерматит, кропив'янка, свербіж, сухість у роті, запаморочення.
Взаємодія езомепразолу з іншими речовинами
Езомепразол зменшує плазмову концентрацію атазанавіру. Езомепразол зменшує абсорбцію ітраконазолу та кетоконазолу. Езомепразол інгібує CYP3A4 і CYP2C19, тому одночасне використання езомепразолу з препаратами, в метаболізмі яких беруть участь ці ферменти (діазепам, іміпрамін, циталопрам, фенітоїн, кломіпрамін, та інші), може призвести до збільшення їх концентрації в си. Езомепразол клінічно значимих фармакокінетичних змін хінідину, амоксициліну та варфарину не викликає. При одночасному використанні 30 мг езомепразолу та діазепаму кліренс фермент-субстратного комплексу (CYP2C19-діазепам) зменшується на 45%. У сироватці пацієнтів з епілепсією мінімальні рівні фенітоїну збільшуються на 13% при комбінації його з 40 мг езомепразолу. Тому рекомендовано контроль вмісту фенітоїну в сироватці на початку прийому езомепразолу та при його скасуванні. Спільне використання 40мг езомепразолу з цизапридом веде до збільшення значень параметрів фармакокінетики цизаприду: період напіввиведення збільшується на 31% та площа під кривою концентрація – час збільшується на 32%, але плазмові концентрації цизаприду при цьому значно не змінюються; на електрофізіологічні параметри серця при даній комбінації цизаприд не впливає. Одночасне застосування езомепразолу з кларитроміцином (2 рази на день 500 мг), що інгібує CYP3A4, веде до збільшення в 2 рази площі під кривою концентрація - час езомепразолу. У разі корекції режиму дозування эзомепразола не требуется.
Передозування
При передозуванні езомепразол розвиваються загальна слабкість і симптоми з боку шлунково-кишкового тракту. Необхідно: симптоматичне лікування; проведення діалізу неефективне, специфічного антидоту немає.
Торгові назви препаратів із діючою речовиною езомепразол
| Нексіум® Неозекст Еманера® |
Комбіновані препарати: Напроксен + Езомепразол: Вімово™.