Фамвір - Пігулки по 500мг №3
 | Таблетки по 500мг №3 |
Противірусний препарат. Після прийому внутрішньо фамцикловір in vivo швидко перетворюється на пенцикловір, що володіє in vivo та in vitro активністю щодо вірусів герпесу людини, включаючи вірус Varicella zoster та Herpes simplex I та II, а також вірусів Епштейна-Барра та цитом. Пенцикловір потрапляє в інфіковані вірусом клітини, де під дією вірусної тимідинкінази швидко перетворюється на монофосфат, який, у свою чергу, за участю клітинних ферментів переходить у трифосфат. Пенцикловіру трифосфат знаходиться в інфікованих вірусами клітинах понад 12 годин, пригнічуючи в них синтез вірусної ДНК та реплікацію вірусів. Період напівжиття пенцикловіру трифосфату в клітинах, уражених Varicella zoster, Herpes simplex I та II, становить 9, 10 та 20 годин відповідно. Концентрація пенцикловіру трифосфату в неінфікованих клітинах не перевищує мінімальну визначувану, тому в терапевтичних концентраціях пенцикловір не впливає на неінфіковані клітини. Було доведено, що частота виникнення резистентності до фамцикловіру (пенцикловіру) не перевищує 0.3% (із тестованих 981) та 0.19% із 589 пацієнтів зі зниженим імунним статусом. Призначення фамцикловіру істотно знижує вираженість і тривалість постгерпетичної невралгії у пацієнтів з оперізуючим герпесом. simplex (як із клінічними проявами, і без них). ВсмоктуванняПісля прийому внутрішньо фамцикловір швидко і майже повністю всмоктується і швидко перетворюється на активний пенцикловір. Біодоступність пенцикловіру після перорального прийому Фамвіру становить 77%. Cmax пенцикловіру після прийому внутрішньо 125 мг, 250 мг або 500 мг фамцикловіру досягається в середньому через 45 хв і становить 0.8 мкг/мл, 1.6 мкг/мл і 3,3 мкг/мл, відповідно.> При повторних прийомах препарату кумуляції не відмічено. Зв'язування з білками плазми пенцикловіру та його 6-дезокси-попередника становить менше 20%.ВиведенняT1/2 пенцикловіру з плазми в кінцевій фазі після прийому одноразової та повторних доз становить близько 2 годин. Фамцикловір виводиться в основному у формі пенцикловіру та його 6-дезокси-попередника, які екскретуються із сечею у незміненому вигляді; фамцикловір у сечі не виявляється.Фармакокінетика в особливих клінічних випадкахДостовірних відмінностей фармакокінетичних параметрів пенцикловіру у здорових добровольців та у пацієнтів з неускладненою інфекцією, викликаною Varicella zoster, не виявлено. інфекції, спричинені Varicella zoster (оперізуючий герпес), включаючи оперізуючий герпес з очними ускладненнями; інфекції, спричинені Herpes simplex (тип I та II): первинна інфекція, загострення хронічної інфекції, супресія рецидивуючої інфекції. |
| >=40 | 250 мг/500 мг триразово або 500 мг дворазово |
| 30-39 | 250 мг 2 або 3 рази на добу |
| 10-29 | 125 мг 2 або 3 рази на добу |
| >=30 | 250 мг 3 рази на добу |
| 10-29 | 125 мг 3 рази на добу |
| >=10 | 125 мг 3 рази на добу |
| >=40 | 500 мг 2 рази на добу |
| 30-39 | 250 мг 2 рази на добу |
| 10-29 | 125 мг 2 рази на добу |
Переносність фамцикловіру в дослідженнях у людини була гарною. З такою ж частотою, як і у пацієнтів, які отримували плацебо, відзначалися слабкі та помірні головні болі і нудота. У постмаркетингових дослідженнях рідко відзначалися блювання, запаморочення, висипання на шкірі і, переважно у літніх пацієнтів, сплутаність свідомості та галюцинації. У пацієнтів зі зниженим імунітетом відзначалися також болі в животі, лихоманка та рідко – гранулоцитопенія та тромбоцитопенія.
¦ підвищена чутливість до фамцикловіру або будь-якого з компонентів препарату; підвищена чутливість до пенцикловіру.
Вагітність та лактація
Оскільки безпека Фамвіра у вагітних і жінок, що годують не вивчалася, його застосування під час вагітності та лактації не рекомендується, якщо тільки можливі переваги лікування не перевищують потенційний ризик. Невідомо, чи виділяється пенцикловір з грудним молоком у людини. має виражений ефект на спермограму, морфологію або рухливістьсперматозоїдів людини. Уекспериментальних дослідженняхне виявлено ембріотоксичної та тератогенної дії фамцикловіру та пенцикловіру. Дослідження на щурах, що отримували фамцикловір всередину, показали, що пенцикловір виділяється з грудним молоком. Зниження фертильності було відзначено в експериментальній моделі у щурів чоловічої статі, які отримували фамцикловір у дозі 500 мг/кг маси тіла, у щурів жіночої статі вираженого зниження фертильності не відзначено.
Слід бути обережними при лікуванні хворих з порушенням функції нирок, для яких може знадобитися корекція режиму дозування. Спеціальних застережень у літніх пацієнтів не потрібно. Генітальний герпес - захворювання, що передається статевим шляхом. Під час рецидивів ризик зараження зростає. За наявності клінічних проявів захворювання навіть у разі початку противірусного лікування пацієнти повинні уникати статевих контактів.Вплив на здатність до водіння автомобіля та управління механізмамиВплив Фамвіра на здатність до водіння автомобіля та управління механізмами не вивчався.
Описані випадки передозування (10,5 г) Фамвіра не супроводжувалися клінічними проявами. За показаннями призначається підтримуюча терапія. При недотриманні рекомендацій щодо зменшення дози фамцикловіру з урахуванням функції нирок у хворих із захворюваннями нирок відмічені випадки гострої ниркової недостатності. Пенцикловір виводиться при гемодіалізі (через 4 години гемодіалізу концентрація в плазмі знижується приблизно на 75%).
Клінічно значимої фармакокінетичної взаємодії фамцикловіру з іншими препаратами не відзначалося. Доклінічні дослідження не виявили впливу фамцикловіру на систему цитохрому Р450. Пробенецид та інші препарати,що впливають на функцію нирок, можуть змінювати рівень пенцикловіру в плазмі.