Фармацевтичний засіб - патент Україна 2428177 - Пація Мераб Георгійович

Винахід відноситься до хіміко-фармацевтичної промисловості і стосується засобу внутрішнього застосування у формі таблеток, основною речовиною, що діє, у складі яких служить мексидол. Фармацевтичний засіб у формі таблетки містить мексидол, моногідрат лактози, магнію стеарат і натрій карбоксиметилцелюлозу. Додатково фармацевтичний засіб може містити колідон 30 (полівінілпіролідон). Таблетки переважно покривають оболонкою на основі плівкоутворювальної суспензії Опадрай II білого. 2 з.п. ф-ли.

Винахід відноситься до галузі фармацевтики, зокрема до засобів внутрішнього застосування у формі таблеток, основною речовиною, що діє, у складі яких служить мексидол.

Мексидол (3-окси-6-метил-2-етилпіридину сукцинат) є інгібітором вільно радикальних процесів (антиоксидантом). Він виявляє виражену та тривалу дію при різних видах гіпоксії, підвищує стійкість організму до кисневалежних патологічних станів (шок, порушення мозкового кровообігу та ін.), зменшує токсичні ефекти алкоголю тощо. Мексидол запропонований для лікування гострих порушень мозкового кровообігу, дисциркуляторної енцефалопатії, вегето-судинної дистонії, атеросклеротичних порушень функцій мозку, для усунення абстинентного синдрому при алкоголізмі та наркоманіях.

Мексидол застосовується переважно як розчин для ін'єкцій. Лікарська форма мексидолу у вигляді 5% водного розчину описана у виданні: Машковський М.Д.Лікарські засоби. 1997, т.2, стор.197. Відомий фармацевтичний склад для ін'єкцій, що містить мексидол, до якого додані янтарна кислота і трилон Б (патент Україна № 2205640, 2003 р.).

Фармацевтичний засіб у формі таблетки містить мексидол, лактози моногідрат, стеарат магнію і натрій карбоксиметилцелюлозу (натрію КМЦ) при наступному співвідношенні компонентів, мас.%:

Класи МПК:A61K9/20 пігулки, пігулки або коржики A61K31/4425 похідні піридину, наприклад пралідоксим, піридостигмін
Патентовласник(и):Пація Мераб Георгійович (RU)
Пріоритети:
Мексидол47,6-52,4
Лактози моногідрат38,0-40,0
Магнію стеарат0,8-1,2
Натрій карбоксиметилцелюлозаінше

Додатково фармацевтичний засіб може містити колідон 30 (полівінілпіролідон) у кількості 8,0-10,0 мас.%. Таблетки переважно покривають оболонкою на основі плівкоутворювальної суспензії Опадрай II білого.

Лактози моногідрат або молочний цукор (хімічна формула З 12 Н 22 Про 11 Н 2 О) входить до складу засобу як підсолоджувач.

Натрій карбоксиметилцелюлозу використовують як зволожувач, гранулирующего агента. У цій якості може також виступати і полівінілпіролідон. Однак у водорозчинних таблетках полівінілпіролідон має більш високу гігроскопічність і не завжди може забезпечити стабільність таблеток при тривалому зберіганні. Натрій КМЦ має також дезінфікуючі властивості.

Опадрай II білий - відома композиція, до складу якої входять полівініловий спирт, діоксид титану, поліетиленгліколь і тальк, зазвичай використовується як оболонка і одночасно барвника.

Одержання пропонованого фармацевтичного засобу ілюструється прикладами.

У гранулятор-сушарку після попереднього просіювання завантажили 48,00 кг мексидолу; 37,44 кг лактози моногідрату; 9,10 кгнатрій карбоксиметилцелюлози. Потім у міру протікання процесу туди поступово додавали 25 кг заздалегідь приготовленого зволожувача - 2% водного розчину натрію КМЦ. Загальна вага завантаження становила 119,54 кг (за сухими речовинами - 95,04 кг). Завантажені компоненти перемішували та обробляли наступним чином.

Порошкоподібні компоненти нагрівали і перемішували на фільтрах повітрям з температурою 60-65°С. Періодичність струшування фільтрів становила 1-2 хвилини, тривалість струшування – 7 секунд.

Після досягнення температури у шарі продукту від 38 до 40°З почали подавати зволожувач з витратою від 660 до 990 мл/хв. Після закінчення зрошення перейшли в режим сушіння, який вели до вмісту продукту-грануляті масової частки залишкової вологи від 1,7 до 3,2%. Гранулят охолодили до 25°З вивантажили через калібратор, сітка якого мала діаметр отворів 1 мм. Вихід грануляту від вихідної сировини становив 98,9%.

Масу для таблетування приготували в змішувачі, куди помістили від трьох завантажень гранулят і додали до нього 2,85 кг магнію стеарату. Перемішування вели 3 хвилини.

Таблетки, покриті оболонкою, виготовили, використовуючи як таблетки-ядер ті, які були отримані в Прикладі 1.

Плівкоутворювальна суспензія Опадрай II білого у воді концентрацією 16-18% була приготовлена ​​в окремому реакторі з мішалкою.

У барабан установки для покриття завантажили таблетки-ядра і встановили форсунки для розпилення суспензії на відстані 20-22 см від поверхні таблеток. Процес покриття включав 4 стадії: нагрівання таблеток-ядер, їх зрошення, сушіння та охолодження.

На першій стадії швидкість обертання барабана становила 2-3 об/хв; температура повітря на вході – 60°С. На другій стадії швидкість обертання барабаназбільшили до 8-14 об/хв; температуру повітря на вході – до 65-67°С; витрата суспензії на зрошення – 50-110 мл/хв.

На третій та четвертій стадіях швидкість обертання барабана знову знизили до 3-4 об/хв; а на четвертій стадії знизили також і температуру повітря до 25-30°З як на вході, так і на виході.

Покриті оболонкою таблетки мали круглу, двоопуклу форму; колір білий або зі злегка кремовим відтінком.

Мексидол у таблетках згідно винаходу має широкий спектр терапевтичної дії і може використовуватися для лікування різних захворювань, де ін'єкційна форма мексидолу виявляється недостатньо ефективною.

ФОРМУЛА ВИНАХОДУ

1. Фармацевтичний засіб у формі таблетки, що містить мексидол, який відрізняється тим, що він включає лактози моногідрат, магнію стеарат і карбоксиметилцелюлозу натрію при наступному співвідношенні компонентів, мас.%:

Мексидол47,6-52,4
Лактози моногідрат38,0-40,0
Магнію стеарат0,8-1,2
Натрій карбоксиметилцелюлозаінше

2. Фармацевтичний засіб за п.1, який відрізняється тим, що він додатково містить колідон 30 в кількості 8,0-10,0 мас.%.

3. Фармацевтичний засіб за п.1 або 2, який відрізняється тим, що таблетка покрита оболонкою на основі плівкоутворювальної суспензії Опадрай II білого.