Фармакологічні властивості препарату Мелбек

Зміст

Фармакологічні властивості препарату Мелбек

Мелоксикам – діюча речовина препарату Мелбек – відноситься до нестероїдних протизапальних засобів групи оксикамів, селективний інгібітор ЦОГ-2, який у своїй структурі містить енолеву кислоту. Препарат має виражену протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію. Під час проведення досліджень мелоксикам виявляв високу протизапальну активність усім стандартних моделях запалення. Механізм дії лікарської речовини полягає у здатності інгібувати біосинтез простагландинів - медіаторів запалення завдяки селективному інгібуванню ЦОГ-2. За результатами клінічних досліджень виявлено значно меншу токсичність мелоксикаму порівняно з іншими засобами (наприклад, напроксеном, піроксикамом та диклофенаком), які, однаково пригнічуючи ЦОГ-1 та ЦОГ-2, можуть пошкоджувати ШКТ та нирки. Більш безпечний механізм дії мелоксикаму пов'язують із селективним пригніченням ЦОГ-2 порівняно з ЦОГ-1. Коефіцієнт селективності IC50 ЦОГ-1/ЦОГ-2 для мелоксикаму становить 2, завдяки цьому лікарський засіб має бажаний терапевтичний ефект і в порівнянні з неселективними інгібіторами ЦОГ рідше стає причиною побічних реакцій з боку травного тракту та нирок. Селективність інгібування ЦОГ-2 мелоксикамом підтверджена результатами багатьох досліджень якin vitro, так іin vivo. Мелоксикам не впливає на агрегацію тромбоцитів та на час кровотечі при застосуванні рекомендованих доз>ex vivo, тоді як індометацин, диклофенак, ібупрофен та напроксен значно інгібують агрегацію тромбоцитів та подовжують час кровотечі. За даними клінічних досліджень встановлено низьку частоту розвитку побічних явищ з бокутравного тракту (перфорації, утворення виразок та кровотечі) при застосуванні рекомендованих доз мелоксикаму порівняно зі стандартними дозами інших нестероїдних протизапальних засобів. Мелоксикам добре всмоктується із ШКТ незалежно від їди. Біодоступність лікарського засобу становить 89%, максимальна концентрація в крові при пероральному застосуванні досягається через 5-6 годин і становить залежно від прийнятої дози 0,4-1 мг/мл після прийому 7,5 мг та 0,8-2,0 мг. /мл після прийому 15 мг лікарського засобу. Рівноважна концентрація досягається на 3-5-й день лікування. Мелоксикам повністю абсорбується після внутрішньом'язової ін'єкції, його біодоступність при парентеральному введенні майже 100%. Фармакокінетика мелоксикаму дозозалежна при внутрішньом'язовому застосуванні 5 мг і 30 мг препарату. Концентрація мелоксикаму в плазмі досягає максимуму через 60 хв після внутрішньом'язової ін'єкції. Стабільні концентрації досягаються на 3-5 добу. Близько 99,5% лікарського засобу зв'язується із білками плазми крові. Об'єм розподілу становить у середньому 11 л. Мелоксикам проникає у синовіальну рідину, де його концентрація приблизно наполовину нижча, ніж у плазмі крові. Біотрансформація відбувається у печінці шляхом окислення метильних груп з утворенням чотирьох неактивних метаболітів. Близько 43% дози екскретується із сечею, решта — із жовчю. Менше 5% дози виводиться у незміненому вигляді з фекаліями. Період напіввиведення лікарського засобу становить 20 год. Печінкова та ниркова недостатність не мають значного впливу на фармакокінетику мелоксикаму. Плазмовий кліренс становить 8 мл/хв і знижується в осіб похилого віку. Об'єм розподілу низький, у середньому 11 л. Індивідуальні відхилення становлять 20-40% після внутрішньом'язового застосування.

Показання для застосування.Мелбек

Лікування захворювань, що супроводжуються больовими синдромами: остеоартроз, остеоартрит, дегенеративні захворювання суглобів, ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, посттравматичні болі, альгодисменорея.

Застосування препарату Мелбек

Препарат Мелбек призначають перорально дорослим, запиваючи невеликою кількістю рідини 1 раз на добу.При остеоартріті - 7,5 мг на добу, при необхідності дозу можна підвищити до 15 мг на добу.При ревматоїдному артриті та анкілозуючому спондиліті : 15 мг 1 раз на добу, залежно від терапевтичного ефекту, дозу можна знизити до 7,5 мг 1 раз на добу. Пацієнтам з високим ризиком розвитку побічних ефектів та пацієнтам, які перебувають на діалізі, лікування слід розпочинати з дози 7,5 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза мелоксикаму для дорослих становить 15 мг. Тривалість курсу лікування визначається індивідуально.В/м застосування доцільно призначати лише протягом перших кількох днів лікування. Для продовження лікування потрібно застосовувати пероральні форми препарату. Рекомендована доза становить 7,5 або 15 мг на добу в залежності від інтенсивності болю та тяжкості запалення. Мелбек потрібно застосовувати шляхомглибокої внутрішньом'язовоїін'єкції. У зв'язку з можливістю несумісності Мелбек розчин для ін'єкцій не можна змішувати з іншими лікарськими засобами в одному шприці. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, які перебувають на діалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг на добу. Мелбек розчин для ін'єкцій не слід вводити внутрішньовенно. З огляду на те, що режим дозування для дітей та підлітків до 15 років поки що не встановлений, препарат рекомендується для лікування лише дорослих та підлітків віком від 15 років.Комбіноване застосування: загальна добовадоза Мелбека при застосуванні його у вигляді таблеток або розчину для ін'єкцій не повинна перевищувати 15 мг. Тривалість курсу лікування залежить від характеру захворювання та ефективності терапії.

Протипоказання до застосування препарату Мелбек

відома гіперчутливість до мелоксикаму або інших речовин, що входять до складу лікарського засобу;
виразка шлунка або дванадцятипалої кишки у фазі загострення;
тяжка печінкова та ниркова недостатність;
вік до 12 років;
період вагітності та годування груддю.

Побічні ефекти препарату Мелбек

Гастроінтестинальні:

диспепсія, нудота, блювання, біль у животі, запор, діарея, метеоризм;
порушення біохімічних показників функції печінки (наприклад, підвищення трансаміназ або білірубіну), відрижка, езофагіт, гастродуоденальна виразка;
гастроінтестинальна перфорація, коліт, гепатит, гастрит.

Гематологічні:

анемія;
зміни формули крові, у тому числі співвідношення лейкоцитів, лейкопенія та тромбоцитопенія. Одночасне застосування потенційно мієлотоксичного препарату, особливо метотрексату, може призвести до розвитку цитопенії.

Дерматологічні: свербіж, подразнення шкіри, стоматит, кропив'янка.Порушення ЦНС: запаморочення, головний біль, шум у вухах, млявість, зміна настрою.Серцево-судинні: набряки, підвищення артеріального тиску, припливи, серцебиття.Мочестатеві: зміни показників функції нирок (підвищення креатиніну та/або сечовини у сироватці крові), гостра ниркова недостатність.Порушення зору: кон'юнктивіт, порушення функції зору.Реакціїгіперчутливості: ангіоневротичний набряк та реакції гіперчутливості.

Особливі вказівки щодо застосування препарату Мелбек

Взаємодія препарату Мелбек

Одночасне застосування двох і більше нестероїдних протизапальних засобів (включаючи саліцилати) може підвищити ульцерогенний ризик та ймовірність шлунково-кишкових кровотеч у зв'язку з синергічним ефектом препаратів.Літій : не рекомендовано комбіноване застосування з солями літію, враховуючи зменшення виведення літію нирками під впливом нестероїдних протизапальних засобів, що може спричинити кумуляцію літію та прояви його токсичної дії.Метотрексат : як і інші нестероїдні протизапальні засоби, Мелбек може підвищувати токсичний вплив метотрексату на систему гемопоезу, що вимагає проведення контролю показників гемограми в динаміці. Мелоксикам може посилювати ефекттиклопідину тагепарину, який підвищує ризик шлунково-кишкових кровотеч.Контрацепція: у жінок, які використовують внутрішньоматкову спіраль, Мелбек може знизити її контрацептивну дію.Діуретики: лікування нестероїдних протизапальних засобів хворих з симптомами гіповолемії пов'язане з потенційним ризиком появи гострої ниркової недостатності. Тому перед початком лікування необхідне визначення функції нирок, а надалі у разі одночасного застосування Мелбеку та діуретичних препаратів хворі повинні отримувати достатню кількість рідини.Антигіпертензивні препарати: Мелбек може знижувати ефективність гіпотензивних засобів (блокаторів β-адренорецепторів, інгібіторів АПФ). НПЗЗ та антагоністи ангіотензин-II-рецептора та АПФ-інгібітори мають синергічну дію щодо зменшення клубочкової фільтрації. У пацієнтів з порушенням ниркової функції в анамнезі це може призвести до розвитку гострої ниркової недостатності.Колестирамін пов'язує мелоксикам у ШКТ, що прискорює виведення мелоксикаму. Не рекомендується одночасно застосовувати препарат разом зциклоспорином, оскільки зростає ризик прояву нефротоксичної дії останньої. Можливо фармакокінетична взаємодія мелоксикаму та інших лікарських засобів на етапі метаболізму за рахунок їх впливу на СYР 2C9 та/або CYP 3A4, що слід брати до уваги при одночасному застосуванні мелоксикаму та препаратів, яким властиво інгібувати або які метаболізуються шляхом CYP 2С9 або CYP 3А4. При одночасному застосуванні не виявлено фармакокінетичної взаємодії препарату з антацидами, дигоксином та фуросемідом. Не можна виключати взаємодії лікарського засобу з пероральними антидіабетичними засобами.

Передозування препарату Мелбек, симптоми та лікування

Передозування мелоксикаму проявляється переважно у вигляді посилення побічних ефектів. У цьому випадку рекомендують промивання шлунка та загальні підтримувальні заходи. Дані клінічних випробувань свідчать, що колестірамін збільшує виведення мелоксикаму. Специфічного антидоту немає.