ФЛЮАНКСОЛ (FLUANXOL)

FLUPENTIXOL N05A F01

Lundbeck Export A/S

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ:

ФЛЮАНКСОЛ

табл. п/о 0,5 мг контейнер №100

Флюпентіксол

0,5 мг

Інші інгредієнти: лактози моногідрат, крохмаль картопляний, желатин, тальк, стеарат магнію, сахароза, цукрова пудра, заліза оксид жовтий (Е172) RM 1099.

табл. п/о 1 мг контейнер №100

Флюпентіксол

1 мг

табл. п/о 5 мг контейнер №100

Флюпентіксол

5 мг

ФЛЮАНКСОЛ ДЕПО

р-р масл. д/ін. 20 мг/мл амп. 1 мл, № 10

Циз(Z)-флюпентіксол

20 мг/мл

Додаткові інгредієнти: тригліцериди середнього ланцюга, аргон RM1137.

Флюпентиксол є нейролептиком групи тіоксантену. Антипсихотичний ефект нейролептиків пов'язують із блокадою дофамінових рецепторів, а також можливою блокадою 5-HT-рецепторів. In vitro та in vivo флюпентиксол має високий ступінь спорідненості до дофамінових D1- та D2-рецепторів. Атиповий нейролептик (клозапін) має подібну флюпентиксол спорідненість до D1- і D2-рецепторів in vitro і in vivo. Флюпентиксол має високий ступінь спорідненості до β1-адренорецепторів і 5-HT2-рецепторів, але нижчий, ніж хлорпротиксен, фенотіазини у високій дозі та клозапін, і не має спорідненості до холінергічних мускаринових рецепторів. Має слабкі антигістамінергічнівластивостями і не інгібує β2-адренорецептори. Як більшість інших нейролептиків, флюпентиксол підвищує рівень пролактину в плазмі крові. Флюанксол має широкий дозозалежний спектр активності. Флюпентиксол у низькій дозі (1–2 мг/добу) має антидепресивний, анксіолітичний та активуючий ефект. У середній дозі (3–25 мг/добу) флюпентиксол застосовують для лікування гострого та хронічного психозу, в даному діапазоні доз препарат практично не має неспецифічної седативної дії та непридатний для лікування пацієнтів із вираженим психомоторним збудженням. Крім значної редукції або повного усунення ядерних симптомів шизофренії, таких як галюцинації, марення та порушення мислення, флюпентиксол також має розгальмовуючий (антиаутистичним та активуючим) ефектом, підвищує настрій, що робить фюпентиксол особливо ефективним при лікуванні апатічних, аутичних, аутичних пацієнтів. Антипсихотичний ефект посилюється із підвищенням дози; додатково очікується незначна седація. Флюпентиксол у всьому діапазоні доз має анксіолітичну дію і навіть при застосуванні препарату у високій дозі ефекти розгальмовування та підвищення настрою зберігаються. Застосування препарату у високій дозі не підвищує частоту екстрапірамідних симптомів. Флюанксол Депо - пролонгована ін'єкційна форма препарату. Флюанксол Депо є ефективним при лікуванні хронічних психозів. Антипсихотичний ефект посилюється із підвищенням дози. У низькій та середній дозі (до 100 мг 1 раз на 2 тижні) флюпентиксолу деканоат не має седативного ефекту, незначну неспецифічну седативну дію можна очікувати при застосуванні препарату у високій дозі. Флюпентиксол деканоат особливо ефективний при лікуванні пацієнтів з апатією,аутизмом, депресією, відсутністю мотивації. Флюанксол Депо забезпечує можливість безперервного лікування, що дуже важливо для пацієнтів, які не виконують призначення лікаря. Таким чином, при застосуванні Флюанксолу Депо запобігає виникненню частих рецидивів, які пов'язують із перериванням прийому пацієнтами пероральних лікарських засобів. Фармакокінетика Флюанксол таблетки. Біодоступність флюпентиксолу після прийому внутрішньо становить приблизно 40%, а максимальна концентрація в плазмі досягається через 4-5 годин. Зв'язування з протеїнами плазми крові - приблизно 99%. Метаболіти не мають нейролептичної активності. T? становить приблизно 35 год, системний кліренс – близько 0,29 л/хв. Екскреція відбувається головним чином з фекаліями і частково з сечею. Флюпентиксол у незначній кількості проникає у грудне молоко. Кінетика лінійна, рівноважна концентрація в плазмі досягається через 7 днів. Флюанксол Депо. Після введення флюпентиксолу деканоат піддається ферментативному розщепленню на активний компонент циз(Z)-флюпентиксол та деканову кислоту. Сmax флюпентиксолу в плазмі досягається до кінця 1-го тижня після ін'єкції. T? Флюанксол Депо після внутрішньом'язової ін'єкції становить 3 тижні (період вивільнення з депо), рівноважна концентрація в плазмі крові досягається через 3 місяці при повторному застосуванні. T? циз(Z)-флюпентиксолу становить близько 35 год, системний кліренс - приблизно 0,29 л/хв. Зв'язування з протеїнами плазми – близько 99%. Фармакокінетична доза Флюанксолу Депо 40 мг 1 раз на 2 тижні еквівалентна 10 мг Флюанксолу на добу при прийомі внутрішньо. Дослідження фармакокінетики при застосуванні Флюанксолу Депо у пацієнтів похилого віку не проводили. Однак для подібного препарату з групи тіоксантенузуклопентиксолу - фармакокінетичні параметри в основному не залежать від віку пацієнта. Не очікують значної зміни концентрації препарату в плазмі при порушенні функції нирок. Немає даних щодо зміни фармакокінетичних параметрів препарату при порушенні функції печінки.

Флюанксол таблетки: депресії, що супроводжуються почуттям тривоги, астенією та відсутністю ініціативи. Хронічні невротичні розлади, що супроводжуються тривогою, депресією та бездіяльністю. Психосоматичні розлади з астенічними реакціями. Шизофренія та інші психози, особливо з такими симптомами, як галюцинації, марення та порушення мислення, ускладнені апатією, анергією, пригніченим настроєм та аутизмом. , ускладнені апатією, анергією, депресією та аутизмом

підвищена чутливість до компонентів препарату, судинний колапс, пригнічення функції ЦНС різного генезу (наприклад, алкоголь, барбітуратна або опіоїдна інтоксикація), кома.

здебільшого дозозалежні. Їх частота та тяжкість більш виражені на початку терапії та зменшуються при подальшому лікуванні. Можливий розвиток екстрапірамідних симптомів, особливо на початку терапії. У більшості випадків вони коригуються зниженням дози та/або застосуванням протипаркінсонічних препаратів. Регулярне профілактичне застосування останніх не рекомендується. Протипаркінсонічні засоби не купірують пізню дискінезію і можуть її загострити. Рекомендують зменшити дозу або, якщо можливо, припинити лікування флюпентиксолом. У випадках стійкої акатизії рекомендують застосовувати бензодіазепін або пропранолол. Частота побічних реакцій унижченаведеної таблиці визначається як: дуже часто (? 1/10); часто (?1/100, але 0 votes