Флутамід (Flutamidum) - опис речовини, інструкція, застосування, протипоказання та формула
Зміст
Структурна формула
українська назва
Латинська назва речовини Флутамід
Хімічна назва
Брутто-формула
Фармакологічна група речовини Флутамід
Нозологічна класифікація (МКХ-10)
Характеристика речовини Флутамід
Протипухлинний засіб. Антиандроген нестероїдної природи
Фармакологія
Конкурентно блокує андрогенні рецептори клітин тканин-мішеней та перешкоджає зв'язуванню з ними андрогенів. Попереджає прояв біологічних ефектів андрогенів в андрогенчутливих органах (в т.ч. передміхурова залоза та насіннєві бульбашки). Після прийому флутаміду відзначається підвищення плазмових рівнів тестостерону та естрадіолу. Здатність флутаміду перешкоджати дії тестостерону на клітинному рівні служить доповненням до лікарської кастрації, що викликається аналогами гонадотропін-рилізинг гормону (ГнРГ).
При прийомі внутрішньо швидко і повністю всмоктується із ШКТ. Метаболізується у печінці. Ідентифіковано принаймні 6 метаболітів. Основний метаболіт, що виявляється в плазмі крові - альфа-гідроксильоване похідне (2-оксифлутамід) - є біологічно активним. Зв'язування з білками плазми становить 94-96% (флутамід) та 92-94% (2-оксифлутамід). Cmax 2-оксифлутаміду – 2 год. T1/2 2-оксифлутаміду – 6 год (у пацієнтів похилого віку – 8 год після одноразового прийому та 9,6 год при досягненні стабільної концентрації). Виводиться переважно нирками як метаболітів, 4,2% — з фекаліями протягом 72 год.
При зовнішньому застосуванні перешкоджає росту волосся. Ефект досягається через 2-3 місяці і проявляється витонченням і просвітленням волосся, полегшенням їх епіляції, уповільненням росту, частковим.випадання.
Застосування речовини Флутамід
Таблетки:паліативне лікування прогресуючого раку передміхурової залози (в т.ч. з метастазами) у вигляді монотерапії (при виконанні або без орхіектомії) або в комбінації з агоністами ГнРГ; лікування місцевопоширеного раку передміхурової залози (T2b - T4). Диференціальна діагностика гіпогонадизму у чоловіків.
Протипоказання
При прийомі внутрішньо:гіперчутливість, тяжкі захворювання печінки, нирок, щитовидної залози.
Зовнішньо (мазь): захворювання нирок, вагітність.
Обмеження до застосування
Серцево-судинні захворювання, схильність до тромбозів, знижена функція печінки.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Категорія дії на плід за FDA -D.
Побічні дії речовини Флутамід
Гінекомастія та/або болючість в області грудних залоз, галакторея, затримка рідини, зниження лібідо, імпотенція, нудота, блювання, діарея або запор, підвищення або відсутність апетиту, порушення функції печінки та/або нирок, жовтяниця, безсоння, головний біль, парестезія, алергічні реакції, підшкірні крововиливи, метгемоглобінемія, вовчаковоподібний синдром, пригнічення сперматогенезу (при тривалому лікуванні).
При зовнішньому застосуванні:шкірні алергічні реакції (почервоніння, відчуття печіння, висипання).
Взаємодія
При системній дії можливе посилення протизгортання варфарину (дозу антикоагулянту слід підбирати під контролем протромбінового часу).
Передозування
Лікування:якщо хворий у свідомості і без спонтанного блювання, слід викликати блювання. Необхідний контроль життєво важливих функцій, симптоматична терапія. Гемодіаліз та перитонеальний діалізнеефективні (внаслідок високого ступеня зв'язування з білками плазми).
Шляхи введення
Запобіжні заходи Флутамід
При лікуванні раку передміхурової залози необхідно контролювати функцію печінки (лабораторні аналізи слід проводити 1 раз на місяць протягом перших чотирьох місяців і далі регулярно). У разі підвищення рівня печінкових ферментів у 2–3 рази порівняно з верхньою межею нормальних значень та/або появи жовтяниці за відсутності метастазів у печінку, застосування флутаміду слід припинити. При появі перших симптомів порушення функції печінки, таких як свербіж шкіри, потемніння сечі, нудота, блювання, стійка втрата апетиту, пожовтіння шкірних покривів або білків очей, хворобливі відчуття в правому підребер'ї або грипоподібні симптоми неясного походження слід негайно звернутися до лікаря.
При оцінці результатів диференціальної діагностики чоловічого гіпогонадизму необхідно орієнтуватися на такі показники: у здорових людей при нормальній базальній екскреції гонадотропінів після введення препарату спостерігається збільшення їх виділення в 1,5 рази і більше; при первинному гіпогонадизмі вихідна екскреція гонадотропінів значно підвищена, рідше – нормальна, застосування препарату призводить до подальшого збільшення їх виділення у 1,5-2 рази та більше; при вторинному гіпогонадизмі вихідна екскреція гонадотропінів знижена, рідше – нормальна, суттєвого збільшення їх виділення після прийому препарату не спостерігається.
особливі вказівки
Може спостерігатися зміна забарвлення сечі від бурштинового до жовто-зеленого.