Фтизопірам інструкція із застосування препарату
Показання для застосування Фтизопірам
Форма випуску препарату Фтизопірам
таблетки 150мг + 500мг; банку (баночка) полімерна 100, пачка картонна 1; таблетки 150 мг + 500 мг; банку (баночка) полімерна 50, пачка картонна 1; таблетки 150 мг + 500 мг; упаковка контурна коміркова 10, пачка картонна 10; таблетки 150 мг + 500 мг; упаковка контурна коміркова 10, коробка (коробочка) картонна 100; таблетки 150 мг + 500 мг; упаковка контурна коміркова 10, картонна пачка 5; таблетки 150 мг + 500 мг; банку (баночка) полімерна 100, коробка (коробочка) картонна 25; таблетки 150 мг + 500 мг; пакет (пакетик) поліетиленовий 1000, полімерний контейнер 1; таблетки 150 мг + 500 мг; пакет (пакетик) поліетиленовий 500, полімерний контейнер 1;
Склад Таблетки 1 табл. ізоніазид 150 мг піразинамід 500 мг допоміжні речовини: крохмаль картопляний; стеаринова кислота; аеросил; тальк медичний у банках по 100 шт.
Фармакодинаміка препарату Фтизопірам
Ізоніазид блокує синтез міколевої кислоти, необхідної для утворення клітинної стінки мікобактерій туберкульозу, виявляє виражену бактерицидну дію в основному щодо проліферуючих популяцій мікобактерій.
Піразинамід активний щодо мікобактерій туберкульозу, залежно від концентрації та чутливості мікроорганізмів має бактерицидну або бактеріостатичну дію.
Фармакокінетика препарату Фтизопірам
Ізоніазид швидко всмоктується після прийому внутрішньо (одночасний прийом їжі знижує абсорбцію та біодоступність). Cmax у крові після одноразового прийому внутрішньо в дозі 300 мг досягається через 1-2 години.білками плазми – до 10%. T1/2 - 0,5-1,6 год (швидке ацетилювання) або 2-5 год (повільне ацетилювання), при порушенні функції печінки T1/2 подовжується. Добре проникає в тканини та біологічні рідини організму, в т.ч у кісткову тканину та спинномозкову рідину. У печінці ацетилюється із утворенням неактивних метаболітів. Виводиться із сечею у незміненому вигляді – 12% (при швидкому ацетилюванні), 27% (при повільному ацетилюванні) та у вигляді метаболітів. При вираженій нирковій недостатності у пацієнтів із повільним ацетилюванням можлива кумуляція препарату.
Піразинамід швидко і майже повністю всмоктується із ШКТ. У печінці під дією мікросомальних ферментів гідролізується до піразиноєвої кислоти (активний метаболіт), яка потім перетворюється на 5-гідроксипіразиноеву кислоту. Cmax у крові після одноразового прийому внутрішньо досягається через 1-2 години (піразинамід), 4-5 годин (піразиноева кислота). Зв'язування піразинаміду з білками плазми – 10-20%, піразиної кислоти – 31%. Піразинамід добре проникає у різні органи та тканини, концентрація у спинномозковій рідині становить 87–100% плазмової. T1/2 піразинаміду – близько 9,5 год, піразиноївої кислоти – близько 12 год, при нирковій недостатності збільшується до 26 та 22 год відповідно. Виводиться переважно нирками протягом 72 годин (близько 3% – у незміненому вигляді, 33% – у вигляді піразиної кислоти та 36% – у вигляді інших метаболітів).
Використання препарату Фтизопірам під час вагітності
Протипоказання до застосування препарату Фтизопірам
Побічні дії препарату Фтизопірам
З боку органів шлунково-кишкового тракту: порушення функції печінки, нудота, блювання, діарея, біль у животі.
Порушення з боку нервової системи: периферична нейропатія.
З боку органів шлунково-кишкового тракту: порушення функції печінки(при прийомі підвищених доз препарату – 25 мг/кг/добу та більше), зниження апетиту, нудота, блювання, діарея.
Інші: зрідка подагричний артрит, артралгія, сидеробластна анемія, алергічні реакції.
Спосіб застосування та дози препарату Фтизопірам
Передозування препаратом Фтизопірам
Симптоми: нудота, блювання, біль у животі, жовтяниця, підвищення рівня печінкових ферментів, гострий набряк легень, порушення свідомості, коматозний стан, судоми, порушення дихання, гіперглікемія, метаболічний кетоацидоз.
Лікування: промивання шлунка, введення всередину активованого вугілля, форсований діурез, підтримка життєво важливих функцій, гемодіаліз.
Взаємодія препарату Фтизопірам з іншими препаратами
Ізоніазид уповільнює метаболізм фенітоїну, карбамазепіну, вальпроату (рекомендується зменшення дози цих препаратів), підвищує сироваткові концентрації карбамазепіну та фенітоїну та знижує – кетоконазолу. Слід уникати спільного використання з дисульфірамом (можливий розвиток психічних розладів).
Піразинамід зменшує ефективність протиподагричних засобів (необхідне збільшення доз останніх), знижує концентрацію в крові та ефективність циклоспорину.
Запобіжні заходи при прийомі препарату Фтизопірам
З обережністю призначати людям із хронічною нирковою недостатністю, порушенням функції печінки, при гіпотрофії, хронічному алкоголізмі. Під час лікування слід утриматися від алкоголю. При тривалій терапії, а також у пацієнтів із порушенням функції печінки необхідно регулярно контролювати загальний аналіз крові та показники функції печінки. Ізоніазид слід скасовувати лише у випадках, коли рівні трансаміназ більш ніж у 3 рази перевищують верхню межу норми. Ризик порушенняфункції печінки підвищений у пацієнтів із гіпотрофією, захворюваннями печінки в анамнезі, у людей похилого віку. При розвитку гострого чи хронічного гепатиту ізоніазид необхідно відмінити, останньому випадку відновлювати терапію ізоніазидом не можна.
Ризик розвитку периферичної нейропатії підвищений у людей похилого віку, вагітних жінок, пацієнтів із гіпотрофією, хворих на цукровий діабет, у пацієнтів із захворюваннями печінки, у т.ч. алкогольної етіології. Для профілактики та лікування периферичної нейропатії рекомендується додатковий прийом піридоксину (вітамін B6).
У пацієнтів із нападами подагри в анамнезі слід контролювати рівень сечової кислоти у крові. За наявності гіпопластичної анемії слід враховувати вплив препарату на час згортання крові.
Умови зберігання препарату Фтизопірам
Термін придатності препарату Фтизопірам
Приналежність препарату Фтизопірам до класифікації ATX:
J Протимікробні препарати для системного застосування
J04 Препарати, активні щодо мікобактерій
J04A Протитуберкульозні препарати
J04AC Похідні гідразиду ізонікотинової кислоти