Фуразолідон (Furazolidonum) Інструкція застосування, опис препарату
Найменування:Фуразолідон (Furazolidonum)
Найменування
Фуразолідон (Furazolidonum)
Діюча речовина
Фармакологічна група
- Інші синтетичні антибактеріальні засоби
Фармакологічна дія
Фуразолідон – антибактеріальний лікарський засіб групи нітрофуранів. Фуразолідон синтетичне похідне 5-нітрофурфуролу, що має виражену протимікробну активність щодо грамнегативних аеробних мікроорганізмів, меншою мірою чутливі до дії ліків грампозитивні аеробні мікроорганізми, деякі найпростіші та гриби (наприклад гриби роду Candida). Фармакологічна дія ліків безпосередньо залежить від дозування, при використанні невисоких доз фуразолідон має бактеріостатичний результат, при збільшенні дозування відзначається виражена бактерицидна активність. Крім того, препарат має деякий імуностимулюючий вплив. Механізм протимікробної дії ліків полягає у здатності нітрогрупи фуразолідону під впливом ферментів бактерій відновлюватися до аміногрупи. Речовини, що утворилися внаслідок відновлення нітрогрупи, мають токсичну дію, блокують ряд біохімічних процесів у клітині бактерії, порушують структуру та цілісність клітинної оболонки. Наприклад, при використанні фуразолідону відзначається незворотна блокада NADH і пригнічення циклу трикарбонових кислот, внаслідок чого порушується клітинне дихання мікроорганізмів, функція цитоплазматичної мембрани і настає загибель мікроорганізму. Молекула фуразолідону, за рахунок здатності утворювати комплексні сполуки з нуклеїновими кислотами, порушує синтез ряду білків у бактеріальнійклітині, внаслідок чого пригнічується ріст та розмноження мікроорганізмів. Механізм імуностимулюючої дії ліків полягає в його здатності підвищувати титр комплементу та фагоцитарну активність лейкоцитів. Крім того, фуразолідон зменшує продукцію токсинів мікроорганізмами, внаслідок чого покращення загальної клінічної картини відзначається раніше, ніж мікробіологічні тести дають негативний результат. Відзначено можливість фуразолідону інгібувати моноамінооксидазу, що призводить до розвитку легкого збудження у пацієнтів, які приймають цей препарат. Фуразолідон збільшує чутливість організму до етилового спирту, що може призводити до розвитку нудоти та блювання при одночасному вживанні алкоголю та фуразолідону. Препарат корисний у терапії інфекційних захворювань, викликаних штамами мікроорганізмів, чутливих до дії фуразолідону, у тому числі: Грампозитивні та грамнегативні аеробні бактерії: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Shidellasgella, Shigella spp. Shigella boydii, Shigella sonnei), Salmonella typhi, Salmonella paratyphi, Esherichia coli, Proteus spp, Klebsiella spp, та бактерії роду Enterobacter. Препарат також корисний щодо найпростіших, у тому числі Trichomonas spp., Lamblia spp. Крім того, препарат корисний щодо грибів роду Candida, але перед призначенням фуразолідону для терапії кандидозу слід проводити тести чутливості. Практично нечутливі до фуразолідону мікроорганізми збудники анаеробної та гнійної інфекції. Резистентність до препарату розвивається повільно. Після перорального застосування препарат швидко абсорбується у шлунково-кишковому тракті. У плазмі крові терапевтично значущі концентрації ліків відзначаються протягом 4-6 годинпісля перорального застосування. У пацієнтів, які страждають на менінгіт, концентрації фуразолідону в лікворі відповідають таким у плазмі крові. Після абсорбції препарат швидко метаболізується в організмі, переважно в печінці, з утворенням фармакологічно неактивного метаболіту. У зв'язку зі швидким метаболізмом ліків, не відзначається терапевтично значущих концентрацій фуразолідону в крові та тканинах (у тому числі нирках). Виводиться переважно нирками, як у незмінному вигляді, так і у вигляді фармакологічно неактивного метаболіту. Високі терапевтичні концентрації ліків відзначаються у просвіті кишечника. У пацієнтів, які страждають на ниркову недостатність, відзначається накопичення ліків в організмі за рахунок зниження швидкості його виведення нирками.
Показання до застосування
Препарат використовують для лікування пацієнтів з інфекційними захворюваннями органів шлунково-кишкового тракту, сечостатевої системи, а також шкірних покривів, наприклад: Бацилярна дизентерія, тиф, паратиф, ентероколіт, лямбліоз, діарея інфекційної етіології. Препарат також використовують для лікування харчових отруєнь. Трихомонадна інфекція, у тому числі трихомонадний кольпіт, а також вагініт, уретрит, цистит та пієліт. Препарат використовується для лікування пацієнтів з інфікованими ранами та опіками.
Спосіб застосування
Препарат приймають перорально. Таблетку пропонується ковтати повністю, не розжовуючи і не подрібнюючи, запиваючи великою кількістю води. Препарат слід приймати після їди. Тривалість курсу лікування та дозування ліків визначає лікар індивідуально для кожного пацієнта залежно від характеру захворювання та особистих особливостей пацієнта. Дорослим для лікування дизентерії, паратифу та харчових токсикоінфекцій найчастіше прописуютьпо 0,1-0,15 г (2-3 таблетки) ліки 4 десь у день. Тривалість курсу лікування залежить від тяжкості захворювання від 5 до 10 днів. Препарат також можна приймати циклами по 0,1-0,15г 4 рази на день протягом 3-6 днів, після чого роблять перерву 3-4 дні та відновлюють прийом ліків за тією ж схемою. Дорослим для лікування лямбліозу найчастіше прописують по 0,1 г (2 таблетки) ліки 4 рази на добу. Дорослим для лікування трихомонадного уретриту найчастіше прописують по 0,1 г (2 таблетки) ліки 4 рази на добу. Тривалість курсу лікування – 3 дні. Дорослим для лікування трихомонадного кольпіту найчастіше прописують по 0,1 г (2 таблетки) ліки 3-4 рази на добу перорально в комплексі з лікарськими засобами, що містять фуразолідон, у формі вагінальних та ректальних свічок. Тривалість загального курсу лікування 1-2 тижні, тривалість перорального застосування ліків у комплексній терапії становить 3 дні. Найбільше разове дозування для дорослих становить 0,2 г ліків (4 таблетки), добове – 0,8 г (16 таблеток). Дітям для лікування дизентерії, паратифу та харчових токсикоінфекцій дозу визначають залежно від віку та маси тіла. Максимальна тривалість курсу лікування становить 10 днів. Дітям для лікування лямбліозу найчастіше прописують препарат по 10мг/кг маси тіла на добу. Добову дозу слід розділити на 3-4 прийоми. Для лікування інфікованих ран та опіків препарат прописують у вигляді зрошень або волого-висихаючих пов'язок, спочатку приготувавши розчин фуразолідону концентрацією 1:25000.
Побічна дія
Препарат малотоксичний, але, в деяких випадках можливий розвиток побічних ефектів на фоні терапії фуразолідоном, у тому числі: З боку шлунково-кишкового тракту: анорексія, нудота,блювання, біль у епігастральній ділянці. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, набряк Квінке. Для зменшення вираженості побічних ефектів пропонується запивати препарат великою кількістю води, а також приймати вітаміни групи В та антигістамінні засоби. При яскраво виражених побічних ефектах прийом ліків слід припинити і звернеться до лікаря. При тривалому використанні ліків можливий розвиток гемолітичної анемії та метгемоглобінемії (в основному у новонароджених та немовлят), а також задишки, кашлю, гіпертермії та нейротоксичних реакцій.
Протипоказання
Підвищена індивідуальна чутливість до ліків. Препарат протипоказаний пацієнтам із термінальною стадією хронічної ниркової недостатності. Препарат не використовують для лікування дітей віком до 1 місяця. У зв'язку з тим, що препарат містить молочний цукор (лактозу) його не слід призначати пацієнтам з дефіцитом глюкозо-6-фосфотдегідрогенази та лактазною недостатністю. Препарат слід обережно призначати жінкам у період вагітності та лактації, а також пацієнтам з порушеннями функції нирок. Препарат з обережністю прописують пацієнтам, які страждають на захворювання печінки та нервової системи. Препарат не слід призначати пацієнтам, робота яких пов'язана з керуванням автомобілем та потенційно небезпечними механізмами.
Вагітність
Препарат у період вагітності слід приймати строго за призначенням лікаря, який повинен ретельно зважити очікувану користь для матері та потенційні ризики для плода. При необхідності застосування ліків у період лактації слід вирішити питання про можливе переривання грудного вигодовування, оскільки фуразолідон проникає у грудне.молоко і може стати причиною розвитку гемолітичної анемії та метгемоглобінемії у немовляти.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
При одночасному використанні ліків з лікарськими засобами, що змінюють рН сечі, відзначається зміна швидкості виведення фуразолідону. Так препарати, що змінюють рН сечі в лужну сторону, посилюють виведення фуразолідну і знижують його ефективність, а препарати, що змінюють рН сечі в кислу сторону, знижують швидкість виведення фуразолідону і посилюють його фармакологічний вплив. При одночасному використанні аміноглікозиди та тетрациклін сприяють посиленню фармакологічних ефектів фуразолідону. При сумісному використанні ліків з хлорамфеніколом та ристоміцином посилюється пригнічення кровотворення. При одночасному використанні фуразолідону з етиловим спиртом відзначається розвиток дисульфірамоподібних реакцій. Препарат не прописують одночасно з антидепресантами, інгібіторами моноамінооксидази, ефедрином, амфетаміном, тираміном та фенілефрином у зв'язку з ризиком розвитку гіпертензивних реакцій.
Передозування
При використанні підвищених доз ліків у пацієнтів можливий розвиток токсичних уражень печінки, у тому числі гострого токсичного гепатиту. Крім того, можливий розвиток поліневриту (нейротоксична дія) та гематотоксичної дії фуразолідону. Специфічного антидоту немає. При передозуванні ліків показано промивання шлунка, прийом ентеросорбентів та сольових проносних. У разі потреби проводять заходи щодо підтримки водно-електролітного балансу. Ймовірно також призначення антигістамінних препаратів та вітамінів групи В. У разі тяжкого передозування ліків, а також при використанні завищених дозліки у пацієнтів, які страждають на порушення функції нирок, показано проведення гемодіалізу.
Форма випуску
Пігулки по 10 штук в контурній упаковці без комірки. Таблетки по 10 штук у контурній комірковій упаковці, по 2 контурні коміркові упаковки у картонній коробці.
Умови зберігання
Препарат пропонується зберігати в сухому місці далеко від прямих сонячних променів при температурі не вище 25 градусів за Цельсієм. Термін придатності – 3 роки.
1 таблетка містить: Фуразолідону – 0,05г; Допоміжні речовини, зокрема лактоза.