Фуросемід таблетки інструкція із застосування, показання, побічні дії
кожна таблетка містить:активна речовина:фуросемід - 40 мг;допоміжні речовини:лактози моногідрат, магнію стеарат, крохмаль картопляний.
Фармакологічна дія
«Петльовий» діуретик. У звичайних терапевтичних дозах порушує реабсорбцію іонів натрію, хлору в товстому сегменті висхідної частини петлі Генле. Внаслідок збільшення виділення іонів натрію відбувається вторинне (опосередковане осмотично зв'язаною водою) посилене виведення води та збільшення секреції іонів калію у дистальній частині ниркового канальця. Фуросемід має вторинні ефекти, зумовлені вивільненням внутрішньониркових медіаторів і перерозподілом внутрішньониркового кровотоку. Ці ефекти збільшують перфузію медулярного шару нирок. Фуросемід має гіпотензивну дію внаслідок збільшення виведення натрію хлориду та зниження реакції гладкої мускулатури судин на вазоконстрикторні дії та внаслідок зменшення ОЦК. При серцевій недостатності швидко призводить до зниження переднавантаження на серце шляхом розширення великих вен. Діуретичний ефект залежить від дози. З огляду на курсового лікування ослаблення ефекту немає. Фуросемід не змінює швидкість клубочкової фільтрації та зберігає ефективність при низькій швидкості клубочкової фільтрації.
Початок діурезу спостерігається протягом першої години після перорального прийому фуросеміду. Пік сечогінної дії посідає перші дві години після прийому, а тривалість сечогінного ефекту становить 6-8 годин.
Фармакокінетика
Всмоктування при пероральному прийомі швидке, але неповне. Максимальна концентрація в плазмі досягається приблизно через 60 хвилин. Травна резорбція уповільнюється, але незнижується у присутності їжі. Біодоступність фуросеміду становить близько 65%.
Зв'язування із білками плазми становить 96-98%. Зв'язування з білками плазми знижується при печінковій недостатності. Здається обсяг розподілу становить близько 0,150 л/кг.
Лікарський засіб інактивується у печінці з утворенням глюкуронідів.
Період напіввиведення становить близько 50 хв. Плазмовий кліренс становить від 2 до 3 мл/хв/кг. Він здійснюється через сечовиділення та через травний тракт (частково з жовчю). Значно переважне виділення з сечею швидке і стосується переважно активної форми фуросеміду.
Фуросемід проходить через плацентарний бар'єр. Фуросемід проникає у грудне молоко.
Особливості фармакокінетики у людей похилого віку:
Зв'язування фуросеміду з альбуміном може бути знижене у людей похилого віку. Початковий сечогінний ефект у пацієнтів похилого віку менший, ніж у молодих людей. Виділення фуросеміду із сечею знижується пропорційно поступово прогресуючим віковим змінам функції канальців.
Особливості фармакокінетики у пацієнтів з нирковою недостатністю:
Біодоступність після прийому внутрішньо знижується. При нирковій недостатності ниркова екскреція компенсується виділенням його з жовчю і у людей з відсутніми (нефункціонуючими) нирками може досягати 86-98% від кількості, що виділяється. Фуросемід погано діалізується.
Особливості фармакокінетики у новонароджених:
Біодоступність при внутрішньому прийомі зменшена. У новонароджених період напіввиведення подовжений (до 7 годин), оскільки обсяг розподілу збільшений і плазмовий кліренс знижений. У недоношених дітей період напіввиведення збільшений до 20 годин у зв'язку із зменшенням екскреції із сечею.
Показання до застосування
Набряки серцевого чи ниркового походження. Набряки печінкового походження, зазвичай у поєднанні з калійзберігаючими діуретиками. Артеріальна гіпертензія у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю, яким протипоказано призначення тіазидних діуретиків (особливо при кліренсі креатиніну нижче 30 мл/хв).
Протипоказання
- гіперчутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин препарату; підвищена чутливість до сульфонамідів через можливий прояв перехресної алергії на фуросемід;
- гостра ниркова недостатність;
- обструкції сечовивідних шляхів;
- гіповолемія чи дегідратація;
- галактоземія, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції, лактазна недостатність;
- фуросемід не рекомендується застосовувати у комбінації з літієм;
- гепатит та гепатоцелюлярна недостатність у хворих, які перебувають на гемодіалізі при тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну 1/2 -1 таблетка на день;
- важкий стан: 2-3 таблетки на день на 1 або 2 прийоми, або 3-4 таблетки на день на 2 прийоми.
Діти. Для лікування набряків добова доза - 1 -2 мг/кг маси тіла за 1 -2 прийоми.
Застосування у пацієнтів похилого віку. Вибір дози та її регулювання у пацієнтів похилого віку необхідно проводити з обережністю, починаючи зазвичай з нижнього рівня терапевтичного діапазону доз.
Побічна дія
Серцево-судинна система: зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, колапс, тахікардія, аритмії, зниження об'єму циркулюючої крові.
З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, м'язова слабкість, судоми литкових м'язів (тетанія), апатія, адинамія, слабкість,млявість, сонливість, сплутаність свідомості.
З боку органів чуття: порушення зору та слуху (втрата слуху та дзвін у вухах, зазвичай короткочасні, з'являються в поодиноких випадках, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю, гіпопротеїнемією (наприклад, при нефротичному синдромі)).
З боку системи травлення: печінкова енцефалопатія у пацієнтів з печінково-клітинною недостатністю, підвищення трансаміназ, анорексія, сухість у роті, спрага, нудота, блювання, діарея, запор, холестатична жовтяниця, панкреатит (загострення).
З боку сечостатевої системи: олігурія, гостра затримка сечі (у хворих на аденому передміхурової залози), спазм м'язів, спазм сечового міхура, інтерстиціальний нефрит, гематурія, зниження потенції.
Алергічні реакції: кропив'янка, еозинофілія, ексфоліативний дерматит, мультиформна еритема, васкуліт, некротизуючий ангіїт, свербіж шкіри, озноб, лихоманка, фотосенсибілізація, анафілактичні та/або анафілактоїдні реакції, пурпура, парестез ітема ), синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
Порушення з боку органів кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, апластична анемія.
З боку водно-електролітного обміну: гіповолемія, дегідратація (ризик розвитку тромбозу та тромбоемболії), гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіпохлоремія, гіпокальціємія, гіпомагніємія, метаболічний алкалоз.
Вплив на лабораторні показники: гіперглікемія, підвищення холестерину, ліпопротеїдів низької щільності (при прийомі великих доз препарату), гіперурикемія, глюкозурія, гіперкальціурія, підвищення рівня креатиніну в крові.
При появі побічних реакцій слід зменшити дозу або відмінити препарат.
Передозування
Симптоми:виражене зниження артеріального тиску, колапс, шок, гіповолемія, дегідратація, гемоконцентрація, аритмії (у тому числі атріовентрикулярна блокада, фібриляція шлуночків), гостра ниркова недостатність з анурією, тромбоз, тромбоем млявий параліч, апатія, гіпокаліємія та гіпохлоремічний алкалоз.
Лікування:корекція водно-сольового балансу та кислотно-основного стану, поповнення обсягу циркулюючої крові, симптоматичне лікування, підтримання життєво-важливих функцій. Специфічного антидоту немає.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
При одночасному застосуванні глюкокортикостероїдів, амфотерицину, проносних засобів, підвищується ризик розвитку гіпокаліємії, з серцевими глікозидами зростає ризик розвитку дигіталісної інтоксикації внаслідок гіпокаліємії.
Прийом сечогінних засобів, десмопресину, антидепресантів, що інгібують зворотне захоплення серотоніну, карбамазепіну та окскарбазепіну підвищує ризик розвитку гіпонатріємії.
Ототоксичність аміноглікозидів, глікопептидів, таких як ванкоміцин та тейкопланін та інших ототоксичних препаратів може посилитися при одночасному застосуванні фуросеміду. Так як це може вести до незворотного порушення слуху, ці лікарські засоби застосовуються одночасно з фуросемідом тільки у виняткових випадках.
Нерекомендовані комбінації:
Одночасне використання фуросеміду та препаратів літію не рекомендується. Підвищується рівень літію у сироватці крові з ознаками передозування, знижується нирковий кліренс препаратів літію та посилюється токсичність препаратів літію. Якщо одночасного прийому лікарських засобів не вдається уникнути, необхідний ретельниймоніторинг рівнів літію у сироватці крові та корекція дози літію.
Комбінації, що вимагають особливої обережності:
З обережністю необхідно застосовувати фуросемід у комбінації з рисперидоном, оскільки можливе підвищення смертності у пацієнтів похилого віку. Необхідність спільного застосування повинна бути обґрунтована з урахуванням ризику і користі цієї комбінації. Ризик смертності підвищується за наявності дегідратації.
Протизапальні нестероїдні засоби, у тому числі аспірин, у протизапальних дозах ацетилсаліцилової кислоти ≥1 г на дозу та/або≥3 г на день) або анальгетики у жарознижуючих дозах (≥500 мг на дозу та/або Самолікування може бути шкідливим для вашого здоров'я). Потрібно проконсультуватися з лікарем, а також ознайомитися з інструкцією перед застосуванням.