Геердин інструкція із застосування, опис, показання, протипоказання, наявність в аптеках

для медичного застосування препарату

ГЕЕРДІН

GEERDIN

міжнародна та хімічна назва:rabeprazole ; 2-[[[4-(3-метоксипропоксі)-3-метил-2-піридил]-метил]-сульфініл]-1Н-бензимідазолу натрієва сіль;

основні фізико-хімічні властивості:біла кристалічна ліофілізована маса з жовтуватим відтінком;

склад:1 флакон містить рабепразолу натрію 20 мг;

допоміжні речовини: маніт.

Порошок ліофілізований для приготування розчину для ін'єкцій.

Інгібітори протонної помпи. Код АТС A02BC04 .

Інгібітор Н + -К + -АТФ-ази (протонної помпи). Пригнічення активності ферменту Н + -К + -АТФ-ази в парієтальних клітинах шлунка призводить до блокування кінцевої стадії утворення соляної кислоти. Ця дія є дозозалежною і призводить до пригнічення як базальної, так і стимульованої секреції соляної кислоти незалежно від подразника. Рабепразол зв'язується за допомогою ковалентного зв'язку з протонною помпою парієтальних клітин, що супроводжується необоротним зниженням секреції кислоти. Кислота може виділятися тільки новоутвореними протонними помпами. Таким чином, кінетика рабепразолу у плазмі крові не має вирішального значення для анти секреторної дії: період біологічної активності рабепразолу значно перевищує період його напів виведення з плазми. Більше значення має період на півжиття протонної помпи (20 - 24 год), а не період напів виведення рабепразолу.

Максимальний рівень зниження секреції може бути отриманий у випадку, коли рабепразол досягає парієтальної клітини в момент її активації. Це може бути досягнуто внутрішньо венним ін фузійним введенням рабепразолу. Завдяки цьому активізована під впливом циркадних ритмів(ацетилхолін) або після їжі (гістамін і гастрин) протонна помпа відразу ж зв'язується з молекулою рабепразолу і продукція соляної кислоти припиняється.

Активна речовина препарату рабепразол - швидко накопи чується в кислому середовищі парієтальних клітин шлунку, де перетворюється в активну форму приєднанням до неї сульфенамідної групи. Взаємодіє з цистеїнами протонної помпи.

Після внутрішньо венного введення дія рабепразолу розвивається протягом 1 год і досягає максимуму через 2 - 4 год. Середній кліренс при введенні внутрішньо венно дози 20 мл 283+/-98 мл/хв. Період напів виведення дози 20 мг, введеної внутрішньо венно, становить 1,02 +/-0,63 год. Після відміни препарату секреторна активність відновлюється через 2 - 3 дні.

Застосування препарату в дозі 20 мг на добу протягом 2 тижнів не впливає на функцію щитовидної залози, метаболізм вуглеводів, концентрацію в крові паратгормону, кортизолу, естрогену, тестостерону, пролактину, холецистокініну, секретину, глюкагону, ФСГ, ЛГ, СТГ, реніну, альдостерону.

Фармакокінетика.Абсолютна біодоступність при внутрішньо венному введенні дози 20 мг становить близько 100%, тобто всі молекули рабепразолу досягають парієтальних клітин. Біодоступність рабепразолу не міняється при багаторазовому введенні. Зв'язування з білками плазми становить 97%. При багаторазовому введенні рабепразолу спостерігається лінійна фармакокінетика, тобто час напів виведення, кліренс і об'єм розподілу рабепразолу є дозонезалежними величинами.

Метаболізуєтся в печінці. Рабепразол натрію біотрансформується з утворенням основних метаболітів тіоефіру і вугільної кислоти. Інші метаболіти - сульфон, диметилтіоефір і кон’югат меркаптурової кислоти - наявні в низьких концентраціях.

Період напів виведення зсироватки крові становить близько 1 години. Приблизно 90% дози виводиться із сечею переважно у вигляді двох метаболітів: кон’югату меркаптопурової кислоти і карбонової кислоти. Невелика частина метаболітів виводиться з калом.

У пацієнтів літнього віку виведення рабепразолу дещо сповільнюється. Кумуляції рабепразолу не відзначалося.

Показання для застосування.

Пептична виразка чи ерозії шлунка, у тому числі ускладнені кровотечею;

пептична виразка чи ерозія дванадцяти палої кишки, у тому числі ускладнені кровотечею;

профілактика кислотних аспірацій;

гастроезофагальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ) при неможливості приймання таблетованої форми;

ерадикація Helіcobacter pylorі, при неможливості перорального застосування (у комбінації з антибактеріальними засобами);

Спосіб застосування та дози.

Геердін для внутрішньо венного введення призначають як терапію, альтернативну пероральному застосуванню при наявності показань або додатково до пероральної форми. Дорослим хворим на виразку дванадцяти палої кишки, виразку шлунка рекомендують Геердін в дозі 20 мг один раз на добу. Пацієнтам з рефлюкс-езофагітом призначають препарат по 20 мг один раз на добу. Пацієнтам, яким проводиться симптоматичне лікування рефлюксу, призначають препарат по 20 мг один раз на добу. При синдромі Золлінгера-Еллісона препарат призначають у початковій дозі 60 мг на добу.

При необхідності можливе збільшення дози.

У випадку, коли добова доза перевищує 60 мг, її варто розділити на 2 введення.

Рекомендовано внутрішньо венне введення препарату Геердін. Інші способи парентерального введення, крім внутрішньо венного, не рекомендуються.

Внутрішньо венна ін'єкція: вміст флакона розчинити у 5 мл розчинника (води дляін'єкцій, натрію хлориду 0,9% ) вводити у вену повільно – протягом 5 хв.

Внутрішньо венна інфузія: для проведення інфузії вміст флакона потрібно розчинити у 5 мл води ін'єкцій, отриманий об'єм розчину перенести у флакон зі 100 мл розчину натрію хлориду 0,9% або з 100 мл 5% розчину декстрози для інфузій. Перед введенням необхідно візуально оцінити повноту розчинення та виключити зміни кольору, наявність осаду та зміну прозорості розчину. Розчин повинний бути використаний протягом 4 годин. Невикористаний розчин зберігати не рекомендується.

Дозування в особливих клінічних випадках: не потребується корекції доз у літніх пацієнтів, у хворих з помірною нирковою недостатністю або у хворих з помірним порушенням функції печінки. У пацієнтів з помірною печінковою недостатністю виведення рабепразолу уповільнюється. Внаслідок недостатньої кількості клінічних даних відносно внутрішньо венного застосування рабепразолу у хворих з істотним порушенням функції печінки рабепразол таким хворим призначається у разі крайньої необхідності у половинній дозі (10 мг) під наглядом лікаря.

З боку системи травлення:до 5% діарея, нудота; 2-5% біль у животі, блювання, метеоризм, закріп; до 1% сухість у роті, явища диспепсії, відрижка; у поодиноких випадках анорексія, гастрит, стоматит, підвищення активності печінкових трансаміназ.

З боку ЦНС: до 5% головний біль; 2-5% астенія, запаморочення, безсоння; до 1% збудження, сонливість; у поодиноких випадках депресія, порушення зору і смаку.

З боку дихальної системи:2 - 5% риніт, фарингіт, кашель; до 1% синусит, бронхіт.

Алергійні реакції:до 1% шкірна висипка; в поодиноких випадках - свербіж .

Інші:2 - 5% біль у спині, грипоподібний синдром; до 1% міальгія, судомим'язів гомілки, артралгія, гарячка; у поодиноких випадках збільшення маси тіла, посилення потовиділення, лейкоцитоз, тромбоцит опенія, нейтропенія.

При появі перерахованих побічних дій рекомендується припинити приймання Геердіну.

Не рекомендується призначати Геердін при наявності чутливості до рабепразолу або інших бензімідазолів.

Обережно слід застосовувати для лікування пацієнтів з порушеною функцією нирок, печінки та дихальною недостатністю.

Не рекомендується призначати Геердін пацієнтам з нирковою недостатністю.

Максимальна доза не повинна перевищувати 120 мг одноразово або 160 мг на добу. Не спостерігалося клінічних симптомів, спричинених значним передозуванням.

Лікування: при випадковому прийомі препарату у високих дозах проводять симптоматичну терапію. Специфічного антидоту немає. Рабепразол натрію добре зв'язується з білками сироватки крові, тому погано виводиться при діалізі.

Перед початком лікування Геердіном необхідно виключити злоякісні новоутворення шлунка та стравоходу, оскільки прийом препарату може маскувати симптоми і відтер мінувати виявлення пухлини.

Геердін не призначається дітям, оскільки на даний час відсутній досвід його застосування в педіатричній практиці.

Не було проведено достатньої кількості досліджень щодо впливу на вагітних жінок, тому Геердін повинен застосовуватись при вагітності лише у разі нагальної потреби. Виділяється з молоком при грудному вигодовуванні.

Доза при печінковій недостатності повинна бути знижена.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Рабепразол натрію не вступає в клінічно значущу взаємодію з препаратами, що метаболізуються ферментними системами цитохрому P450, 2С 19 і 3А (варфарин, фенітоїн, теофілін, діазепам). Геердінспричиняє виражене і тривале пригнічення секреції соляної кислоти. Тому при одночасному застосуванні Геердіну з препаратами, абсорбція яких залежить від рН шлункового вмісту (кетоконазол, дигоксин, ітраконазол), необхідна корекція доз останніх. Призначення Геердіну в комбінації з антацидами не призводить до значних клінічних змін у концентрації рабепразолу в плазмі крові. При одночасному застосуванні Геердін зазвичай не впливає на метаболізм циклоспорину.

Умови та термін зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25°С, у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.

Не рекомендується застосовувати після закінчення терміну придатності.

По 20 мг рабепразолу натрію у флаконі 10 мл, по 1 флакону у картонній пачці.

Неон Лабораторіз Лімітед, для Мілі Хелскере Лімітед, Великобританія.

Геердин - единственный в Украине рабепразол высокого качества в инъекционной и таблетированной форме, максимально эффективный и абсолютно безопасный среди ИПП, быстро снижает кислотность уже с первой дозы и гарантирует эффект у всех пациентов.

Геердин - это наиболее быстрый, сильный и безопасный ИПП высокого качества. Геердин производится по новым технологиям, имеет инъекционную форму рабепразола, по клинической эффективности не уступает оригинальным ИПП, подтвержден сертификатом качества GMP.

Геердин - порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций во флаконе 10 мл, содержащий рабепразола натрия 20 мг Геердин - таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой, содержащие рабепразола натрия 20 мг.

Показания к применению:

• Пептическая язва или эрозия желудка, в том числе осложненная кровотечением; • Пептическая язва или эрозиядванадцятипалої кишки, у тому числі ускладнена кровотечею; • Профілактика кислотних аспірацій; • Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ) при неможливості прийому таблетованої форми; • Ерадикація Helicobacter pylori, за неможливості перорального застосування (у комбінації з антибактеріальними засобами); • Синдром Золлінгера-Еллісона. • Функціональна диспепсія • Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ) • Виразкова хвороба шлунка • Виразкова хвороба дванадцятипалої кишки • Хронічний гастрит з підвищеною кислотоутворювальною функцією шлунка, у стадії (у комбінації з антибактеріальними препаратами) • НПЗЗ-гастропатії • Синдром Золлінгера-Еллісона

Схеми застосування:

Геердин для внутрішньовенного введення призначають за неможливості перорального прийому.

• Виразка дванадцятипалої кишки, виразка шлунка: Геєрдин у дозі 20-40 мг один раз на добу. • Виразка, ускладнена шлунково-кишковою кровотечею, з метою профілактики кровотечі: 40мг внутрішньовенно болісно, потім у вигляді крапельної інфузії 4мг/година залежно від клінічної ситуації • Рефлюкс-езофагіт: 20 мг один раз на добу. • Синдром Золлінгера-Еллісона препарат призначають у початковій дозі 60 мг на добу.

При необхідності можливе збільшення дози.

У разі коли добова доза перевищує 60 мг, її слід розділити на 2 введення.

Внутрішньовенна ін'єкція: вміст флакона розчинити в 5 мл розчинника (води для ін'єкцій, натрію хлориду 0,9%), вводити у вену повільно – протягом 5 хв. Інфузія: для проведення інфузії вміст флакона потрібно розчинити в 5 мл води ін'єкцій, отриманий об'єм розчину ввести у флакон зі 100 мл розчину натрію хлориду 0,9%або 100мл 5% розчину глюкози для інфузій. Розчин має бути використаний протягом 4год.

• Виразкова хвороба шлунка: по 20 мг Геєрдіна 2 рази на добу, 2 - 6 тижнів. • Виразкова хвороба дванадцятипалої кишки: по 20 мг Геєрдіна 2 рази на добу, 2 - 4 тижні. • ГЕРХ: Геєрдин призначають по 20 мг 1-2 рази на добу протягом 4 – 8 тижнів. • Хронічний гастрит з підвищеною кислотоутворювальною функцією шлунка у стадії загострення: 10 – 20 мг Геєрдіна 1 – 2 рази на добу, 2-3 тижні. • Функціональна диспепсія: 10 – 20 мг 1 – 2 рази на добу, 2 – 3 тижні. • Для ерадикації Helicobacter pylori (у комбінації з антибактеріальними засобами: по 20 мг 2 рази на добу. Тривалість лікування становить 7 – 14 днів. надалі підбір дози визначається індивідуально. • Профілактика виразки та дванадцятипалої кишки, пов'язаної з прийомом НПЗЗ: 10-20мг 1раз на добу, тривалість лікування визначається індивідуально.

При прийомі 1 раз на добу Ґеєрдін рекомендується застосовувати вранці, до їди. Таблетки ковтати цілими, не розжовуючи, не ділити

Переваги Геєрдіна:

- Максимально швидкий антисекреторний ефект - Виражене зниження кислотопродукції з першого прийому - Стабільний добовий контроль кислотності з першої дози(88%) - Геєрдин протягом години після прийому знімає епігастральний біль та зменшує печію - Гарантує відсутність нічного «прориву» рефлюксу - Не вимагає додаткового прийому антацидів, Н2-блокаторів гістамінових рецепторів - Відсутня варіабельність придушення кислотності пацієнтів - Мінімальний ризик розвитку міжлікових взаємодій - Простий та доступний спосіб діагностики, результат надругий день лікування - Препарат вибору серед ІПП у схемах лікування захворювань асоційованих Н. pylori - Висока ефективність та гарантія якості за доступною ціною

Геєрдін - це ідеальна можливість ступінчастої терапії (Геєрдін інфузія - Геєрдін таблетки) або терапії «на вимогу» (Геєрдін таб. 20мг)