Геєрдін інструкція, відгуки, ціна, опис
Препарат Геєрдін відноситься до інгібіторів протонної помпи. Супресування ферменту Н+-К+-АТФ-ази у парієтальних клітинах шлунка призводить до блокування кінцевого синтезу соляної кислоти. Ця дія є дозозалежною і призводить до пригнічення стимульованої і базальної секреції HCl незалежно від подразника, що її викликав. Основна діюча речовина Геєрдіна зв'язується з протонною помпою за допомогою ковалентного зв'язку, що призводить до незворотного зниження синтезу HCl.
Кислота здатна виділятися лише за допомогою новостворених протонних помп. Таким чином, кінетика Геєрдіна в крові не має вирішального значення для його атнісекреторної активності: стандартний період біоактивності діючої речовини Геєрдіна значно перевищує період напіввиведення. Набагато більше значення має період оновлення протонної помпи (що становить близько доби).
Максимально можливий рівень пригнічення секреції досягається у разі, коли Геердин впливає на парієтальні клітини під час їх активації. Це може досягатися за допомогою внутрішньовенної інфузії Геєрдіна. За допомогою використання цього способу активізована протонна помпа моментально зв'язується з молекулою речовини, що діє, що цілком зупиняє синтез соляної кислоти.
Активною речовиною Геєрдіна є рабепразол. Він швидко накопичується у парієтальних клітинах шлункової стінки, де метаболізується до активної форми шляхом приєднання сульфенамідної групи. Активна речовина виробляє хімічну взаємодію з цистеїнами помповими.
При внутрішньовенному введенні фармакологічна дія Геєрдіна розвивається приблизно одну годину і досягає максимальної вираженості через 2-3 години. Середній показник кліренсу при внутрішньовенному введенні стандартного дозування 20 млпрепарату становить 283+/-98 мл/хв. Після відміни препарату нормальна секреторна активність повністю відновлюється протягом кількох днів (зазвичай двох-трьох). Використання Геєрдину у стандартному дозуванні (20 мг на добу) протягом 2 тижнів не впливає на рівень секреції щитовидної залози, вуглеводний метаболізм, концентрацію паратгормону, кортизолу, естрогену, тестостерну, секретину, пролактину, глюкагону, реніну та альдостерону.
Фармакокінетика
Абсолютна біодоступність за умови внутрішньовенного введення препарату стандартної дози 20 мг Геєрдіна становить майже 100%, тобто всі молекули діючої речовини вступають у зв'язок з парієтальними шлунковими клітинами. Рівень біодоступності не змінюється у разі багаторазового введення. Зв'язування з білками плазми становить близько 97%. При багаторазовому введенні є тенденція до лінійної фармакокінетики: година напіввиведення, обсяг розподілу та кліренс є дозонозалежними величинами.
Метаболізм препарату здійснюється у печінці. Натрію рабепразол проходить біотрансформацію, утворюючи основні метаболіти тіоефіру та вугільної кислоти. Інші метаболіти, такі як диметилтіоефір, сульфон та кон'югатмеркаптурової кислоти становлять дуже незначну частину від усіх метаболітів.
Період напіввиведення становить приблизно 1 годину. Десь 90 % загальної введеної дози виводиться із сечею, в основному у вигляді двох метаболітів: вугільної кислоти та кон'югатамеркаптурової кислоти. Незначна частина виводиться із організму з каловими масами.
У пацієнтів похилого віку спостерігається подовження виведення Геєрдіна. Кумуляції діючої речовини не виявлено.
Показання до застосування:
- Ерозії шлунка, виразка шлунка (у тому числі, супроводжуванікровотечею),
- ерозія або виразка дванадцятипалої кишки (у тому числі, що супроводжується кровотечею),
- профілактика кислотних аспірацій,
- гастроезофагальний рефлюкс, у тому числі при неможливості прийому пероральних препаратів,
- ерадикація хелікобактера за умови неможливості прийому пероральних препаратів (використовується в комбінації з протимікробними засобами),
Методика застосування:
Розчин Геердина для внутрішньовенного введення призначають як терапію, альтернативну пероральний прийом препарату, у разі наявності показань – або як доповнення до пероральної форми. Дорослим пацієнтам, які страждають на виразку дванадцятипалої кишки або виразку шлунка, рекомендовано прийом Геєрдіна в дозі 20 мг одноразово на добу. При рефлюкс-езофагіті та симптоматичному лікуванні цього захворювання дозування залишається незмінним.
У разі терапії синдрому Золлінгера-Еллісона Геєрдін призначається в ударній початковій дозі 60 мг одноразово на добу. У разі потреби можливе збільшення дозування. У тому випадку, якщо є необхідність збільшення дозування понад 60 мг на добу, її необхідно розділити на два введення на добу.
Рекомендовано виключно внутрішньовенне введення Геєрдіна. Інші способи парентерального застосування препарату не рекомендовані.
Правила розчинення:
Для внутрішньовенної ін'єкції вміст флакона розчиняється в 5 мл води для ін'єкцій або фіз. розчину. Розчинений препарат вводиться у вену повільно: одна ін'єкція має тривати щонайменше 5 хвилин.
Для внутрішньовенної інфузії вміст флакона розчиняється за тими самими правилами, що і для ін'єкції. Потім одержаний розчин вводиться у флакон зі 100 мл фіз. розчину або 5% розчинудекстрози для інфузій. До введення потрібно обов'язково візуально оцінити повноту розчинення та виключити наявність осаду, зміну кольору розчину та його прозорість. Отриманий розчин для інфузій може бути використаний протягом 4 годин з приготування. Невикористаний розчин зберігати не рекомендується.
Дозування в окремих випадках:
Для хворих похилого віку не потрібне проведення індивідуального коригування дози. Те саме стосується і хворих, які страждають на помірну печінкову та ниркову недостатність. Потрібно, однак, пам'ятати, що пацієнти з помірною печінковою недостатністю спостерігають подовження періоду виведення препарату з організму.
Внаслідок недостатнього матеріалу, отриманого в результаті досліджень дії Геєрдіна при внутрішньовенному введенні на хворих з вираженим порушенням печінкової функції, таким хворим препарат призначається в половинній дозі, в амбулаторних умовах під наглядом лікаря.
Небажані явища:
Система ШКТ: діарея, нудота, блювання, біль у животі, запор, метеоризм, сухість слизової оболонки рота, диспепсичні явища, відрижка, гастрити, стоматити, збільшення трансаміназної активності.
Система ЦНС: головний біль, непритомність, безсоння, астенічні стани, збудження або сонливість. Іноді може бути зниження зору, спотворення смаку, диспепсія.
Дихальна система: фарингіт, риніт, кашель. Рідко спостерігаються бронхіти та синусити.
Реакції алергічного типу: шкірні висипання, свербіж, біль у спині, міалгії, артралгії, підвищення температури до субфебрильних цифр. Зрідка спостерігається збільшення ваги, посилене потовиділення, нейтропенія, тромбоцитопенія, лейкоцитоз.
У разі появи перелічених побічних явищнастійно рекомендується припинення прийому Геєрдіна.
Протипоказання:
Строго не рекомендується призначення Геердіна пацієнтам, які мають індивідуальну підвищену чутливість до рабепразолу або інших бензімідазолів. З обережністю слід використовувати препарат при лікуванні хворих, які страждають на порушення ниркової, печінкової та дихальної функції. Строго не рекомендується призначення Геєрдіна хворим на ниркову недостатність.
Під час вагітності:
Лабораторні дослідження застосування Геєрдіну вагітними жінками не проводилися, тому застосовувати препарат під час вагітності дозволено лише у разі гострої потреби. Препарат виділяється з молоком матері при грудному вигодовуванні.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Геєрдин не взаємодіє значною мірою з препаратами, що метаболізуються ферментними системами цитохромів, таких як фенітоїн, теофілін, варфарин та діазепам.
Препарат викликає довготривале та виражене супресування секреції соляної кислоти. Тому при одночасному призначенні Геєрдіна та препаратів, всмоктування яких значно залежить від рівня кислотності шлункового вмісту (дигоксин, кетоконазол, ітраконазол), необхідно провести корекцію доз даних препаратів.
Призначення Геердіна разом із антацидами не викликає значних клінічних змін у вмісті рабепразолу у крові. При призначенні Геердіна одночасно з циклоспорином препарат не впливає на метаболізм останнього.
Передозування:
При терапії Геердіном максимальна добова доза не повинна перевищувати 160 мг. Одноразова доза не повинна перевищувати 120 мг. Під час проведення дослідження не спостерігалося виражених симптомів передозування.
При випадковомуПрийомі Геєрдіна у високих дозах слід проводити симптоматичну терапію. Специфічних антидотів немає. Діаліз не використовується, тому що активна речовина Геєрдіна міцно зв'язується з білками, роблячи цей метод неефективним.
Форма випуску препарату:
Таблетована форма Геердіна випускається у блістерах по 12 таблеток, що містять по 20 або 10 мг препарату, упакованих у картонну упаковку.
Форма для ін'єкцій випускається в герметично запакованих флаконах, що містять 20 мг білою кристалічною ліпофілізованою масою, що має невеликий жовтуватий відтінок.
Умови зберігання:
Термін зберігання препарату становить 2 роки. Рекомендується зберігати у сухому місці, добре захищеному від сонячного світла та доступу дітей, при кімнатній температурі.
Один флакон Геєрдіна для ін'єкцій містить натрію рабепразолу 20 мг. Як допоміжна речовина використовується маніт.
Одна таблетка Геєрдіна містить 20 мг або 10 мг натрію рабепразолу. Як допоміжні речовини використовуються: оксид магнію, маніт, ізопропіловий спирт, гідроксипропілцелюлоза, тальк, кармелоза натрію, магнію стеарат. Оболонка містить: етилцеллюбоза, легкий оксид магнію, ізопропіловий спирт, пропіленгліколь, хлорид метилену, діетилфталат, пропіленгліколь 6000, діоксид титану, червоний оксид заліза.
Додатково:
Перед початком терапії Геердіном слід виключити наявність злоякісних новоутворень шлунка та стравоходу, оскільки терапія препаратом здатна маскувати симптоми та провокувати розвиток пухлини.
Геєрдин не призначається пацієнтам дитячого віку, оскільки на сьогоднішній день немає достатньо повних результатів дослідження застосування препарату у цій віковій групі.
Потрібно пам'ятати, що дозуванняпрепарату у хворих, які страждають на печінкову недостатність, повинна бути знижена.
Препарати аналогічної дії:
Пантасан (Pantasan) Пульцет (Pulcet) Велоз (Veloz) Проксіум (Proxium) Нольпаза (Nolpaza)
Не знайшли потрібно інформації? Ще більш повну інструкцію до препарату «геєрдин» можна знайти тут:
Шановні лікарі!
Шановні пацієнти!