Гестоден Етинілестрадіол
українська назва
Латинська назва
Фармакологічна група
Фармдія. Комбінований засіб, дія якого зумовлена ефектами компонентів, що входять до його складу. Пригнічує гіпофізарну секрецію гонадотропних гормонів. Контрацептивний ефект препарату пов'язаний із кількома механізмами. Естрогенним компонентом препарату є високоефективне пероральне ЛЗ – етинілестрадіол (синтетичний аналог естрадіолу, який бере участь разом із гормоном жовтого тіла в регуляції менструального циклу). Гестагенним компонентом є похідне 19-нортестостерону - гестоден, що перевершує за силою та селективністю дії не тільки природний гормон жовтого тіла прогестерон, а й сучасні синтетичні гестагени (левоноргестрел та ін.). Завдяки високій активності гестоден використовують у дуже низьких дозуваннях, в яких він не виявляє андрогенних властивостей і практично не впливає на ліпідний та вуглеводний обміни. Поряд із зазначеними центральними та периферичними механізмами, що перешкоджають дозріванню здатної до запліднення яйцеклітини, контрацептивний ефект обумовлений зниженням сприйнятливості ендометрію до бластоцисти, а також підвищенням в'язкості слизу, що знаходиться в шийці матки, що робить її відносно непрохідною для. Крім контрацептивного ефекту препарат при регулярному прийомі має і лікувальну дію, нормалізуючи менструальний цикл та сприяючи запобіганню розвитку низки гінекологічних захворювань, у т.ч. Пухлинна природа.
Показання. Контрацепція, функціональні розлади менструального циклу.
Протипоказання. Гіперчутливість; тромбоз (венозний та артеріальний) та тромбоемболія в т.ч. в анамнезі (тромбоз глибоких вен, тромбоемболіялегеневої артерії); множинні чи виражені чинники ризику венозного чи артеріального тромбозу, зокрема. захворювання судин головного мозку чи коронарних артерій; артеріальна гіпертензія, атеросклероз, порушення жирового обміну, пізній репродуктивний вік (старше 40 років); транзиторні ішемічні атаки, стенокардія, інфаркт міокарда (в т.ч. анамнезі); порушення мозкового кровообігу (ішемічний інсульт, геморагічний інсульт); ускладнені ураження клапанного апарату серця (легенева гіпертензія, фібриляція передсердь, підгострий бактеріальний ендокардит в анамнезі); цукровий діабет, із судинними ускладненнями, у т.ч. ретинопатія, ангіопатія; серйозне хірургічне втручання із тривалою іммобілізацією; панкреатит з вираженою гіпертригліцеридемією в даний час та в анамнезі; активний вірусний гепатит, цироз печінки у стадії декомпенсації, вроджені гіпербілірубінемії (синдроми Жильбера, Дубіна-Джонсона та Ротора), пухлини печінки (гемангіома, рак печінки), у т.ч. в анамнезі, печінкова недостатність; серповидно-клітинна анемія, виявлені гормонозалежні злоякісні захворювання (в т.ч. рак молочної залози та ендометрія) або підозра на них, кров'яні виділення (кровотечі) зі статевих шляхів неясної етіології, мігрень з осередковими неврологічними симптомами в даний час або в анамнезі; отосклероз із погіршенням слуху під час вагітності; запальні захворювання жіночих статевих органів (сальпінгоофорит, ендометрит), гіперфолікулярна стадія клімаксу, куріння віком від 35 років; гіперпролактинемія, вагітність або підозра на неї, грудне вигодовування.
З обережністю. Фактори ризику розвитку тромбозу та тромбоемболії: тривала іммобілізація, серйозні хірургічні втручання, широка травма;спадкова схильність до тромбозу (тромбози, порушення зсідання крові, інфаркт міокарда або порушення мозкового кровообігу в молодому віці у будь-кого з найближчих родичів); захворювання, при яких можуть спостерігатися порушення периферичного кровообігу: тетанія, гемолітичний уремічний синдром; хвороба Крона та неспецифічний виразковий коліт; флебіт поверхневих вен; гіпертригліцеридемія; захворювання печінки; жовчокам'яна хвороба; рак молочної залози у сімейному анамнезі або доброякісна пухлина молочної залози в особистому анамнезі; міома матки; мастопатія; епілепсія; депресія; хорея; розсіяний склероз; туберкульоз; захворювання нирок; непереносимість контактних лінз; захворювання, що вперше виникли або посилилися під час вагітності або на тлі попереднього прийому статевих гормонів (наприклад, жовтяниця та/або свербіж, пов'язані з холестазом, холелітіаз, порфірія, хорея Сіденгама, хлоазму).
Категорія впливу на плід. X
Дозування. Всередину по 1 драже на день з першого дня менструального циклу (1 день циклу - це 1 день менструальної кровотечі). Драже приймають, не розжовуючи, запивають невеликою кількістю води. Час прийому не відіграє ролі, проте наступний прийом слід проводити в одну і ту ж обрану годину (переважно після сніданку або вечері). Препарат приймають щодня протягом 21 дня з наступним 7-денним інтервалом, під час якого настає менструальноподібна кровотеча.
Після 7-денної перерви незалежно від того, чи закінчилася кровотеча або тільки починається, продовжують прийом препарату з наступної упаковки. При цьому встановлюється ритм, що легко відтворюється: 3 тижні - прийом драже, 1 тиждень - перерва. Прийом препарату з кожної упаковки починають в той самий день тижня. ПісляПрипинення прийому препарату функції статевих залоз швидко відновлюються в повному обсязі, що забезпечує нормальну здатність до зачаття. Зазвичай, перший менструальний цикл після припинення лікування подовжений на 1 тиж. Якщо протягом 2-3 місяців нормальний цикл не відновлюється, необхідна консультація з лікарем. У разі пропуску прийому препарату необхідно його прийняти протягом наступних 12 годин, інакше контрацептивний ефект у цьому циклі може зменшитися. У разі виникнення інтервалу, що перевищує 12 годин, не слід використовувати драже цього дня, а продовжити прийом препарату у встановлений час, використовуючи драже відповідного дня тижня. У цих випадках для досягнення надійного контрацептивного ефекту слід використовувати додаткові негормональні методи контрацепції (за винятком календарного методу Кнаус-Огіно або температурного методу).
Побічна дія. З боку травної системи: гастралгія, нудота, блювання, жовтяниця, гепатоцелюлярна аденома.
З боку ендокринної системи: нагрубання молочних залоз, підвищення маси тіла, зміна лібідо, метрорагія.
З боку нервової системи: біль голови, зміна настрою.
З боку ССС: тромбофлебіт, тромбоемболія.
З боку органів чуття: порушення зору, зниження слуху.
Алергічні реакції: висипання на шкірі, набряк повік, кон'юнктивіт, погана переносимість контактних лінз.
Інші: генералізований свербіж, кровотеча, при тривалому застосуванні - хлоазму (вогнищева пігментація), порушення обміну Na + , Ca 2+ та води в організмі.
Взаємодія. Барбітурати, деякі протиепілептичні ЛЗ (карбамазепін, фенітоїн) здатні посилювати метаболізм стероїдних гормонів, що входять до складу препарату.
Зниження ефективної концентраціїспостерігається при одночасному призначенні деяких антибіотиків (ампіциліну, рифампіцину, гризеофульвіну) внаслідок зміни мікрофлори у кишечнику.
Може знадобитися корекція режиму дозування гіпоглікемічних ЛЗ.
Особливі вказівки. У зв'язку з тим, що контрацептивна дія препарату від початку прийому повною мірою проявляється до 14 дня, то в перші 2 тижні прийому препарату рекомендується додатково застосовувати негормональні методи контрацепції.
У випадках появи міжменструальних кров'янистих виділень у період 3 тижнів прийому препарату не слід переривати курс (зазвичай легкі кровотечі проходять самостійно).
При незвичайно сильних і рясних менструальноподібних кровотечах необхідно проконсультуватися з лікарем.
За відсутності менструальноподібної реакції у період 7-денного інтервалу між прийомом препарату не слід продовжувати його застосування без консультації з лікарем.
Перед початком та кожні 6 місяців застосування рекомендується загальномедичне та гінекологічне обстеження (включаючи дослідження молочних залоз).
Жінки, що палять, приймають гормональні контрацептивні ЛЗ, мають підвищений ризик розвитку судинних захворювань з серйозними наслідками (інфаркт міокарда, інсульт). Ризик збільшується з віком і в залежності від кількості сигарет, що викурюються (особливо у жінок старше 30 років).
Прийом негайно припиняється у разі появи наступних симптомів: ранні ознаки флебітів, тромбозів, емболій (здуття вен, незвичні болі в ногах, болі в грудній клітці при диханні або кашлі, відчуття стиснення в грудях), вперше з'явився мігренеподібний головний біль, зору, рухові порушення.
Прийом препарату припиняють за 6 тижнів до запланованиххірургічних операцій при тривалому постільному режимі.
Ризик виникнення тромбозів підвищується за високого артеріального тиску.
Необхідна відміна при гепатиті, жовтяниці, свербежі, холестазі, прискоренні нападів епілепсії, первинній або повторній появі порфірії, сильному підвищенні артеріального тиску, підозрі на вагітність.
При діареї або блюванні контрацептивний ефект може знизитися (у цих випадках, не припиняючи прийом препарату, необхідно використовувати додаткові негормональні методи контрацепції).
[1] Державний реєстр лікарських засобів. Офіційне видання: у 2 т.- М.: Медична рада, 2009. – Т.2, ч.1 – 568 с.; ч.2 – 560 с.
Взаємодія з іншими діючими речовинами
Передбачається, що тривале лікування гризеофульвіном (індукує ферменти печінки), внаслідок якого підвищується кліренс статевих гормонів, може призвести до проривних кровотеч та/або зниження контрацептивної ефективності комбінації гестоден+етинілестрадіол.
Тривале лікування карбамазепіном (індукує ферменти печінки), внаслідок якого підвищується кліренс статевих гормонів, може призвести до проривних кровотеч та/або зниження контрацептивної ефективності комбінації гестоден+етинілестрадіол.
Передбачається, що тривале лікування окскарбазепіном (індукує ферменти печінки), внаслідок якого підвищується кліренс статевих гормонів, може вести до проривних кровотеч та/або зниження контрацептивної ефективності комбінації гестоден+етинілестрадіол.
Тривале лікування примідоном (індукує ферменти печінки), внаслідок якого підвищується кліренс статевих гормонів, може призвести до проривних кровотеч та/або зниження контрацептивної ефективності комбінації гестоден+етинілестрадіол.
Передбачається, що тривале лікуванняритонавіром (індукує ферменти печінки), внаслідок якого підвищується кліренс статевих гормонів, може вести до проривних кровотеч та/або зниження контрацептивної ефективності комбінації гестоден+етинілестрадіол.
Тривале лікування рифампіцином (індукує ферменти печінки), внаслідок якого підвищується кліренс статевих гормонів, може вести до проривних кровотеч та/або зниження контрацептивної ефективності комбінації гестоден+етинілестрадіол.
Передбачається, що тривале лікування топіраматом (індукує ферменти печінки), внаслідок якого підвищується кліренс статевих гормонів, може призвести до проривних кровотеч та/або зниження контрацептивної ефективності комбінації гестоден+етинілестрадіол.
Тривале лікування фенітоїном (індукує ферменти печінки), в результаті якого підвищується кліренс статевих гормонів, може вести до проривних кровотеч та/або зниження контрацептивної ефективності комбінації гестоден+етинілестрадіол.
Комбінація гестоден+етинілестрадіол може впливати на метаболізм циклоспорину, що призводить до зміни його концентрації у плазмі та тканинах.