Гросептол таблетки №20 (20х1)

Загальна характеристика

міжнародна назва: со-trimoxazolе;

Основні фізико-хімічні властивості

таблетки білого кольору, круглої форми, із плоскою поверхнею; на одній стороні таблетки є ризик і гравіювання над ризиком - "GS", під ризиком - "480"; поверхня пігулок гладка, однорідна;

1 таблетка містить сульфаметоксазолу 400 мг; триметоприму 80 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, ультраамілопектин, тальк, магнію стеарат.

Форма випуску

Фармакотерапевтична група

Протимікробні засоби для системного застосування.

Код АТС Ј01Е E01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Гросептол – комбінований препарат, що містить дві діючі речовини: сульфаметоксазол та триметоприм у співвідношенні 5:1, кожна з яких окремо має бактеріостатичну активність. Їх комбінація забезпечує виражену бактерицидну дію щодо більшості грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів, у тому числі стійких до інших сульфаніламідних препаратів, що пояснюється синергічною дією компонентів, блокуючи два ферменти, що каталізують послідовні стадії біосинтезу фолієвої кислоти в мікроорганізмах. До препарату чутливі грампозитивні бактерії (Streptococcus pneumonie) та грамнегативні бактерії (Escherichia coli, в тому числі ентеротоксичні штами), Haemophilus influenzae (штами, стійкі до ампіциліну), Klebsiella spp., Enterobacter spp., Enterobacter spp. Pseudomonas, за винятком Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp.). Діє також на Pneumocistis сагіпії. До препарату не чутливі туберкульозна паличка, спірохети, синьогнійна паличка, віруси та гриби. Препаратможна призначати у комплексній терапії з антибіотиками та іншими протимікробними засобами.

Фармакокінетика. Препарат швидко та майже повністю (на 90%) всмоктується у верхніх відділах травного тракту; максимальна концентрація у плазмі досягається через 1 – 4 години. Антибактеріальна концентрація утримується у крові до 24 годин. Постійна концентрація обох компонентів стабілізується протягом трьох днів. Препарат проникає у тканини та рідини організму, у тому числі у легені, нирки, піднебінні мигдалики, спинномозкову рідину, рідину середнього вуха, молоко матері, а також через плацентарний бар'єр. Концентрація триметоприму більш висока в тканинах, ніж у плазмі, особливо високий рівень досягається в легенях та нирках. Триметроприм зв'язується з білками крові приблизно на 44%, сульфаметоксазол – приблизно на 70%. Період напіврозпаду триметоприму – близько 8 – 17 годин, сульфаметоксазолу – близько 10 годин.

Значення періодів напіввиведення обох компонентів дуже близько одне до одного (в середньому 10-11 годин). Кінетика у дітей не відрізняється від неї у дорослих.

У хворих похилого віку, а також при тяжкій нирковій недостатності період напіврозпаду триметоприму збільшується, що потребує корекції дозування, а сульфаметоксазолу не змінюється. Обидва компоненти частково метаболізуються у печінці до неактивних похідних, решта виводиться нирками у незміненому вигляді, тому у великій кількості перебувають у сечі, що забезпечує високу терапевтичну ефективність при інфекціях сечовивідних шляхів.

Показання для застосування

Інфекції ЛОР-органів та дихальних шляхів (середній отит у дітей, гострий та хронічний бронхіт, пневмонія, абсцес легень, емпієма плеври, бронхоектатична хвороба);
інфекції органів сечостатевої системи(Уретрити, у тому числі гонококовий, цистити, пієліти, хронічний пієлонефрит, простатит);
інфекції шлунково-кишкового тракту (шигельоз, черевний тиф, паратиф, холера, холангіт, холецистит, гастроентерити, спричинені ентеротоксичними та ентероінвазивними штамами E. coli);
інфекції шкіри та хірургічні інфекції, спричинені чутливими до препарату збудниками.

Спосіб застосування та дози

Препарат приймають внутрішньо. Дорослим та дітям старше 12 років призначають по 1 – 2 таблетки 2 рази на добу; у важких випадках – по 2 – 3 таблетки 2 рази на добу; при хронічних інфекціях – по 1 таблетці 2 рази на добу; при повторних запаленнях сечових шляхів – 1 таблетка на ніч.

Дози для дітей до 12 років: від 2 до 5 років – ½ таблетки 2 рази на добу;

від 5 до 12 років – 1 таблетка 2 рази на добу.

Препарат приймають через кожні 12 годин після їди. Під час лікування пацієнт повинен отримувати достатню кількість рідини для запобігання кристалурії.

Курс лікування – від 5 до 14 днів, при хронічних інфекціях – довше, залежно від перебігу хвороби. Пацієнтам із нирковою недостатністю (кліренс креатиніну від 15 до 30 мл/хв) терапевтичні дози зменшують удвічі.

Побічна дія

Як правило, препарат добре переноситься. Побічні дії виявляються у хворих із підвищеною чутливістю до компонентів препарату; Найчастішими серед інших побічних ефектів виявляються алергічні реакції та шлунково-кишкові розлади (нудота, блювання, діарея). Можуть виникнути висипання, які зникають після відміни препарату. Іноді, у виняткових випадках – порушення функції нирок, лейкопенія, агранулоцитоз; депресія, апатія, запаморочення, тремор, асептичний менінгіт, неврит, бронхоспазм, холестаз,глосит, стоматит, поліурія, кристалурія, гематурія, нефропатія, артралгія, міалгія. Вкрай рідко можуть виникнути важкі шкірні реакції: ексфоліативний дерматит, поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона та синдром Лайєлла (небезпечні для життя ефекти). Побічні ефекти частіше виникають у осіб похилого віку, а також у хворих із порушеннями функцій печінки та нирок. При появі шкірних висипів чи інших побічних ефектів препарат негайно скасовують.

Протипоказання

Препарат протипоказаний при алергії на один із його компонентів; підвищеної чутливості організму до сульфаніламідів; порушення функції кровотворної системи (апластична анемія, В12-дефіцитна анемія, агранулоцитоз); ушкодження паренхіми печінки; тяжкої ниркової недостатності (кліренс креатиніну нижче 15 мл/хв); дітям віком до 2 років; вагітним та жінкам, які годують груддю; хворим з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Передозування

Симптоми гострого передозування проявляються нудотою, блюванням, діареєю, головним болем, запамороченням, лихоманкою, порушенням зору; у важких випадках – гематурія, кристалурія та анурія;

симптоми хронічного передозування: пригнічення кровотворення (лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія) та інші патологічні зміни складу крові внаслідок розвитку дефіциту фолієвої кислоти.

Лікування проводять з урахуванням наявних симптомів: посилення ниркової екскреції шляхом форсування діурезу (підлуження сечі сприяє виведенню сульфаметоксазолу), гемодіаліз (перитонеальний діаліз неефективний). При виражених патологічних змінах складу крові чи жовтяниці призначають специфічне лікування. Для усунення дії триметоприму на кровотворення можна застосовувати фолінат кальцію в дозі 3 - 6 мг внутрішньом'язово протягом 5 -7 днів.

Особливості застосування

При тривалому застосуванні необхідно контролювати картину крові та при значному зменшенні кількості лейкоцитів або тромбоцитів препарат слід відмінити та призначити фолієву кислоту у дозі 5 – 10 мг на добу. Препарат іноді може послабити психофізичну працездатність, можуть виникати такі небажані симптоми, як біль голови, нервозність, судоми, відчуття втоми. За наявності таких симптомів слід відмовитися від керування транспортними засобами, обслуговування машин та рухомих механізмів.

Під час лікування слід уникати прямого ультрафіолетового та сонячного опромінення. На тлі терапії Гросептолом не можна вживати харчові продукти, що містять пара-амінобензойну кислоту: цвітну капусту, щавель, шпинат, бобові, томати, тому що вони знижують ефективність лікування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Препарат посилює дію антикоагулянтів, пероральних гіпоглікемічних засобів, дигоксину, метотрексату; може послаблювати дію трициклічних антидепресантів. При одночасному застосуванні з діуретиками, особливо тіазидними, збільшується ризик виникнення тромбоцитопенії. У пацієнтів, які приймають піриметамін, може виникнути мегалобластна анемія. Великі дози вітаміну С, нестероїдні протизапальні препарати (індометацин, фенілбутазон, саліцилати) посилюють побічну дію препарату щодо нирок, печінки та кровотворної системи. Антацидні препарати знижують всмоктування сульфаметоксазолу, а прокаїн та інші знеболювальні засоби є його антагоністами. Фенітоїн, барбітурати та ПАСК посилюють дефіцит фолієвої кислоти.

Умови та термін зберігання

Зберігати у сухому місці при температурі від 15 до 25 ºC. Захищати від світла. Зберігатиу недоступному для дітей місці.