Хінаголід (Chinagolidum) - опис речовини, інструкція, застосування, протипоказання та формула
Зміст
Структурна формула
українська назва
Латинська назва речовини Хінаголід
Хімічна назва
(±)-N,N-Діетил-N'-[(3R*,4aR*,10aS*)-1,2,3,4,4a,5,10,10a-октагідро-6-гідрокси- 1-пропілбензо [g]хінолін-3-іл]сульфамід (і у вигляді гідрохлориду)
Брутто-формула
Фармакологічна група речовини Хінаголід
Нозологічна класифікація (МКХ-10)
Фармакологія
Порушує дофамінові D2-рецептори та пригнічує секрецію пролактину. При вживанні швидко і досить повно абсорбується. Однак у зв'язку з ефектом «першого проходження» через печінку біодоступність нижча за очікувану. Зв'язування із білками плазми становить 90%. Об'єм розподілу становить близько 100 л. Біотрансформується у печінці шляхом дезетилювання з утворенням неактивних метаболітів. 95% дози екскретується (в основному у вигляді метаболітів) нирками та кишечником. Т1/2 - 11-12 год.
Ефект пропорційний дозі, проте збільшення понад 50 мкг не підвищує дієвість (хоч і пролонгує її). Клінічно значуще зниження рівня пролактину настає через 2 години після прийому, досягає максимуму через 4-6 годин і зберігається 24 години. При тривалому застосуванні може затримувати зростання або сприяти інволюції аденоми гіпофіза.
Застосування речовини Хінаголід
Гіперпролактинемія (в т.ч. ідіопатична або при мікро- або макроаденомі гіпофіза) з галактореєю, зниженням лібідо, оліго-або аменореєю, безпліддям.
Протипоказання
Гіперчутливість, порушення функції печінки та/або нирок.
Обмеження до застосування
Психічні захворювання (в т.ч. в анамнезі).
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Досвід застосування привагітності обмежений. В експериментальних дослідженнях ембріотоксичної чи тератогенної дії не встановлено. При настанні вагітності прийом хінаголід слід припинити, за винятком тих випадків, коли продовження терапії є життєво необхідним. При відміні хінаголіду не було відзначено збільшення частоти мимовільних викиднів. У разі настання вагітності у пацієнтки з аденомою гіпофіза та відміни препарату показано ретельне спостереження протягом усієї вагітності.
Оскільки хінаголід пригнічує лактацію, грудне вигодовування, як правило, неможливе. При збереженні лактації слід припинити грудне вигодовування (невідомо, чи виділяється хінаголід з грудним молоком).
Побічні дії речовини Хінаголід
З боку нервової системи та органів чуття:головний біль, запаморочення, сонливість або безсоння, слабкість, підвищена стомлюваність, гострий психоз (що проходить після відміни препарату).
З боку органів шлунково-кишкового тракту:нудота, блювання, зниження апетиту, біль у животі, діарея або запор.
З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз):зниження АТ ортостатичний колапс.
Інші:гіперемія шкіри обличчя, закладеність носа.
Взаємодія
Алкоголь погіршує переносимість хінаголід. ЛЗ, що блокують дофамінові рецептори, зменшують дію хінаголіду.
Передозування
Симптоми:нудота, блювання, головний біль, запаморочення, сонливість, зниження артеріального тиску колапс, галюцинації.
Лікування:симптоматичне, при блюванні та галюцинаціях призначають метоклопрамід.
Шляхи введення
Запобіжні заходи речовини Хінаголід
У перші дні показаний регулярний контроль артеріального тиску (можливий ортостатичний колапс).Якщо виникають нудота та блювання, за 1 годину до прийому хінаголіду приймають блокатор периферичних дофамінергічних рецепторів домперидон. З обережністю застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів та людям, професія яких пов'язана з підвищеною концентрацією уваги.