Інспра – інструкція щодо застосування препарату, ціна, аналоги, відгуки

Інспра: інструкція із застосування та відгуки

Латинська назва: Inspra

Код ATX: C03DA04

Діюча речовина: Еплеренон (Eplerenonum)

Виробник: Pfizer PGM (Франція)

Ціни в аптеках: від 2600 руб.

інспра

Інспра – калійзберігаючий діуретичний препарат.

Форма випуску та склад

Лікарська форма – таблетки, покриті плівковою оболонкою: ромбовидної форми, жовті, на одній стороні напис Pfizer, на іншій – напис NSR над цифрою, що вказує на дозування, «25» або «50» (по 14 шт. у блістерах, у картонній пачці з контролем першого розтину 2 блістери, по 10 шт., у блістерах, у картонній пачці з контролем першого розкриття 2, 3, 5, 10 або 20 блістерів та інструкція із застосування Інспри).

  • активний компонент: еплеренон – 25 мг або 50 мг на 1 таблетці;
  • допоміжні речовини: кроскармеллоза натрію, гіпромелоза, целюлоза мікрокристалічна, лаурилсульфат натрію, магнію стеарат, тальк, лактози моногідрат;
  • плівкова оболонка: Опадрай жовтий YS-1-12524-А (титану діоксид, полісорбат-80, гіпромелоза, макрогол, барвник заліза оксид червоний, барвник заліза оксид жовтий).

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Активна речовина препарату – еплеренон, що характеризується високою селективністю по відношенню до мінералокортикоїдних рецепторів у людини. Він перешкоджає зв'язуванню цих рецепторів з альдостероном – головним гормоном ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС), що регулює артеріальний тиск та бере участь у патогенезі захворювань серцево-судинної системи.

Препарат сприяє стійкому збільшенню альдостерону у сироватці крові та активності реніну у плазмі крові. Секреція реніна згодом пригнічується.альдостероном за механізмом зворотного зв'язку, проте підвищення концентрації циркулюючого альдостерону та активності реніну не впливає на дію еплеренону.

Ефективність еплеренону вивчалася у подвійному сліпому плацебо контрольованому дослідженні Eplerenone Postacute myocardial infarction Heart failure Efficacy and SUrvival Study (EPHESUS), в якому взяло участь 6632 пацієнта з клінічними ознаками серцевої недостатності, гострим інфарктом. 100 мг. стан досягається протягом 2 днів.

Зв'язок із білками плазми крові (переважно з альфа-1-кислотною групою глікопротеїнів) становить приблизно 50%. З еритроцитами речовина не пов'язується. У рівноважному стані розрахунковий обсяг розподілу – 50 ±7 л.

Еплеренон метаболізується за участю переважно ізоферменту CYP3A4. Активні метаболіти не ідентифіковані.

Після одноразового прийому внутрішньо міченого еплеренону близько 67% прийнятої дози виводиться через нирки, близько 32% через кишечник, при цьому не більше 5% у незміненому вигляді. Період напіввиведення – 3-5 годин. Кліренс із плазми крові становить приблизно 10 л/год.

Фармакокінетика еплеренону, призначеного в добовій дозі 100 мг, вивчалася у чоловіків, жінок та літніх пацієнтів віком від 65 років. У чоловіків та жінок фармакокінетика суттєво не відрізнялася. Cmax та AUC у літніх пацієнтів були вищими відповідно на 22% та 45%, ніж у пацієнтів віком від 18 до 45 років.

У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю Cmax та AUC вище відповідно на 24% та 38% порівняно з пацієнтами контрольної групи. У хворих, які перебувають на гемодіалізі, ці ж параметри були нижче відповідно на 3% та 26%. Кореляція між кліренсом еплеренону із плазмикрові та кліренсом креатиніну не виявлено. За допомогою гемодіалізу еплеренон не виводиться.

При вивченні фармакокінетики еплеренону, призначеного в добовій дозі 50 мг, у хворих з серцевою недостатністю II–IV функціонального класу було встановлено, що рівноважні AUC та Cmax вище відповідно на 38% та 30%, ніж у здорових добровольців, підібраних за статтю, віком та масі тіла. Показник кліренсу еплеренону у пацієнтів із серцевою недостатністю схожий на такий у здорових людей похилого віку.

Показання до застосування

Згідно з інструкцією, Інспра застосовується на додаток до стандартної терапії наступних захворювань/станів:

  • інфаркт міокарда – для зниження ризику смертності та захворюваності у пацієнтів із клінічними ознаками серцевої недостатності після перенесеного інфаркту міокарда та хворих зі стабільною дисфункцією лівого шлуночка (показник фракції викиду 5,0 ммоль/л;
  • клінічно значуща гіперкаліємія;
  • Підвищена чутливість до препарату.

Не слід застосовувати потрійну комбінацію еплеренону з антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ та інгібітором АПФ.

Відносні (що вимагають обережності):

  • літній вік;
  • одночасне застосування варфарину та дигоксину в дозах, близьких до максимальних терапевтичних, такролімусу, циклоспорину, препаратів літію, інгібіторів АПФ, сильних індукторів ізоферменту CYP3A4, антагоністів рецепторів ангіотензину II;
  • порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 50 мл/хв);
  • мікроальбумінурія та цукровий діабет 2 типу.

Інструкція із застосування Інспри: спосіб та дозування

Покриті оболонкою таблетки приймають внутрішньо один раз на добу. Їда на ефективність Інспри не впливає.

Початкова доза становить 25 мг, через 4 тижні добове дозування збільшують до 50 мг на один прийом (під контролем рівня калію в сироватці крові).

Доза, що підтримується при інфаркті міокарда зазвичай становить 50 мг 1 раз на добу.

При хронічній серцевій недостатності II ФК за класифікацією NYHA після тимчасового припинення прийому Інспри через підвищення вмісту калію у сироватці крові ≥ 6 ммоль/л відновлювати терапію можна після досягнення рівня калію у сироватці до позначки 6,0 ммоль/л: препарат скасовують.

Побічна дія

Розподіл небажаних реакцій за частотою: часто від > 1/100 до 1/1000 до