КАБЕРЛІН інструкція із застосування препарату CABERLIN протипоказання, побічна дія,
Форма випуску, склад та упаковка
Таблеткибілого кольору, плоскі, круглі, з фаскою, з гравіюванням "SUN" на одній стороні та роздільною ризиком - на іншій.
Допоміжні речовини:целюлоза мікрокристалічна (авіцел PH200), L-лейцин.
2 шт. - стрипи (1) - упаковки. 2 шт. - Стрипи (4) - Упаковки.
Фармакологічна дія
Інгібітор секреції пролактину, похідне алкалоїдів ріжків, агоніст допамінових D2-рецепторів. Стимулює допамінові D2-рецептори і внаслідок цього викликає виражене та тривале пригнічення секреції гормону передньої частки гіпофізу – пролактину. Каберголін має низьку спорідненість до допамінових D1-рецепторів, α1-, α2-адренорецепторів, серотонінових 5-HT1- і 5НТ2-рецепторів. Каберголін має терапевтичну дію при гіперпролактинемії, зменшуючи вираженість таких її проявів як порушення менструального циклу (олігоменорея, аменорея), безпліддя, галакторея, імпотенція, зниження лібідо. Запобігає та пригнічує фізіологічну лактацію.
Пролактинзнижувальна дія є дозозалежною як щодо інтенсивності, так і тривалості дії каберголіна.
Каберголін має вибіркову дію і не впливає на базальну секрецію інших гормонів гіпофіза, а також кортизолу.
Фармакокінетика
Всмоктування та розподіл
Після прийому внутрішньо каберголін швидко абсорбується із ШКТ. Сmax у плазмі крові досягається через 0.5-4 год. Прийом їжі не впливає на абсорбцію та розподіл каберголіна. Зниження концентрації пролактину відзначається через 3 години після прийому каберголіна і зберігається протягом 7-28 днів у пацієнтів з гіперпролактинемією та 14-21 днів - припригнічення післяпологової лактації.
Препарат інтенсивно розподіляється в організмі. Зв'язування каберголіна з білками плазми помірне (від 40% до 42%) і не залежить від концентрації.
Одночасний прийом препаратів, що характеризуються високим ступенем зв'язування з білками, не впливає на концентрацію каберголіна.
Каберголін інтенсивно метаболізується, переважно шляхом гідролізу зв'язку ацилсечовини або сечовини. Участь ізоферментів системи цитохрому Р450 у метаболізмі мінімальна.
T1/2,оцінюється за швидкістю виведення з сечею, становить 79-115 год у пацієнтів з гіперпролактинемією.
Показання до застосування
- післяпологова лактація (запобігання або придушення) - тільки за медичними показаннями;
- гіперпролактинемія, асоційована з аменореєю, олігоменореєю, ановуляцією та галактореєю;
- пролактин-продукуючі аденоми гіпофіза (мікро- та макропролактиноми);
- ідіопатична гіперпролактинемія;
- синдром "порожнього" турецького сідла у поєднанні з гіперпролактинемією.
Режим дозування
Препарат приймають внутрішньо, бажано під час їди.
Післяпологова лактація (запобігання або придушення)
Каберголін застосовується для запобігання фізіологічній лактації відразу після пологів і для придушення лактації, що встановилася. Препарат показаний для застосування після пологів, коли грудне вигодовування протипоказане з медичних причин матері або новонародженому, а також у разі мертвіння або аборту.
Для запобігання лактації протягом 24 годин після пологів призначають 1 мг (2 таблетки) одноразово.
Гіперпролактинемія, асоційована з аменореєю, олігоменореєю, ановуляцією та галактореєю. Пролактин-продукуючі аденомигіпофіза (мікро- та макропролактиноми). Ідіопатична гіперпролактинемія. Синдром "порожнього" турецького сідла у поєднанні з гіперпролактинемією
Рекомендована доза для початкової терапії становить 500 мкг на тиждень на 1 або 2 прийоми, тобто. по 250 мкг 2 рази на тиждень (наприклад, у понеділок та четвер). Тижневу дозу можна збільшувати не більше ніж на 500 мкг з місячними інтервалами до досягнення оптимальної терапевтичної відповіді. Терапевтична доза варіює від 250 до 2 мг на тиждень, проте зазвичай вона становить 1 мг на тиждень. Максимальна доза для пацієнток із гіперпролактинемією становить 4.5 мг на тиждень.
Тижневу дозу більше 1 мг рекомендується ділити на 2 прийоми. Тривалість лікування становить 12-24 тижні.
Пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю (клас С за шкалою Чайлд-П'ю), яким показана тривала терапія каберголіном, препарат слід призначати в нижчій дозі - 250 мкг/тиждень. з подальшим поступовим збільшенням дози до терапевтичної. Максимальна доза препарату пригіперпролактинеміїу хворих з тяжкою печінковою недостатністю становить 2.25 мг на тиждень.
Моніторинг сироваткового вмісту пролактину з інтервалом 1 міс рекомендується до досягнення нормопролактинемії або максимальної терапевтичної відповіді. Це допомагає визначити найнижчу дозу, яка дає максимальну терапевтичну відповідь.
За відсутності адекватної відповіді на лікування та відсутності додаткового терапевтичного ефекту при підвищенні дози препарат слід застосовувати у мінімальній дозі, при якій досягався максимальний ефект, а також слід мати на увазі інші терапевтичні підходи.
Якщо нормальний рівень пролактину підтримується протягом 6 місяців, то Каберлін можна скасувати та проводитиперіодичний контроль сироваткового рівня пролактину для визначення необхідності повторного призначення каберголіна.
Ефективність тривалого лікування каберголіном більше 24 місяців не встановлена.
Побічна дія
Більшість побічних ефектів каберголіна, що спостерігалися, були легкими або помірними і носили дозозалежний характер. Побічні ефекти виникали, в основному, протягом перших 2 тижнів терапії та здебільшого зникали в міру продовження терапії або через кілька днів після відміни препарату.
З боку серцево-судинної системи:
серцебиття;
З боку травної системи:
нудота, блювання, біль у епігастральній ділянці, біль у животі, запор, гастрит, диспепсія.
З боку ЦНС та периферичної нервової системи:
запаморочення, біль голови, підвищена стомлюваність, сонливість, депресія, астенія, парестезії, непритомність.
Лабораторні показники:
у жінок із аменореєю зниження рівня гемоглобіну протягом перших місяців після відновлення менструації.
Інші:
мастодинія, носова кровотеча, "припливи" крові до шкіри обличчя, транзиторна геміанопсія, спазми судин пальців, судоми м'язів нижніх кінцівок.
При тривалій терапії із застосуванням каберголіну відхилення від норми стандартних лабораторних показників спостерігалося рідко; у жінок з аменореєю спостерігалося зниження рівня гемоглобіну протягом перших кількох місяців післявідновлення менструації.
Протипоказання до застосування
- вагітність;
- період грудного вигодовування;
- - підвищена чутливість до компонентів препарату;
- підвищена чутливість до будь-яких алкалоїдів ріжків.
Зобережністюзастосовують препарат при синдромі Рейно, артеріальній гіпертензії, що розвинулася при вагітності (прееклампсія, післяпологова артеріальна гіпертензія), тяжких серцево-судинних захворюваннях, виразковій хворобі, шлунково-кишкових кровотечах, тяжкій печінковій недостатності, тяжких психотичних або порушеннях (в т.ч. в анамнезі), симптомах порушення функції серця та дихання внаслідок фіброзних змін або наявності таких станів в анамнезі, одночасному застосуванні з препаратами, які мають гіпотензивну дію (через ризик розвитку ортостатичної гіпотензії).
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Протипоказано застосування препарату при вагітності та в період грудного вигодовування.
Настання вагітності слід уникати протягом як мінімум одного місяця після припинення застосування препарату, враховуючи його тривалий T1/2 та наявність обмежених даних про вплив на плід.
Жінки, які не планують вагітність, повинні використовувати негормональні методи контрацепції у період лікування та після відміни Каберліну до повернення ановуляції.
Якщо вагітність настає під час лікування, то Каберлін слід скасувати.
Застосування у дітей
особливі вказівки
Безпека та ефективність застосування каберголіна у дітей та підлітків віком до 16 років не встановлені.
Симптоматична гіпотензія можлива при застосуванні каберголіна з іншими препаратами, що знижують артеріальний тиск.Рекомендується періодичний моніторинг артеріального тиску при прийомі перших кількох доз Каберліну.
Т.к. гіперпролактинемія з аменореєю/ галактореєю та безпліддям може бути пов'язана з пухлиною гіпофіза, потрібне повне обстеження перед початком лікування Каберліном.
Після тривалого застосування препарату можливі плевральний випіт/плевральний фіброз та вальвулопатія.
При порушеннях, пов'язаних із гіперпролактинемією, каберголін не слід призначати пацієнткам, які не бажають припиняти лактацію.
Після відміни Каберліну можливий рецидив гіперпролактинемії. У ряду пацієнтів відзначається персистуюча супресія рівня пролактину протягом кількох місяців. У більшості жінок реєструються овуляторні цикли протягом не менше 6 місяців після відміни каберголіна.
При настанні вагітності як запобіжний захід слід контролювати стан жінок виявлення ознак збільшення гіпофіза, т.к. можливе збільшення пухлин гіпофізу, що існували раніше, при вагітності.
Каберлін відновлює овуляцію та фертильність у жінок із гіперпролактинемічним гіпогонадизмом. Т.к. вагітність може настати перед відновленням менструації, рекомендується проведення тесту на вагітність не рідше 1 разу на 4 рази тижня протягом періоду аменореї, а після відновлення менструацій - щоразу, коли відзначається затримка менструації на понад 3 дні.
Рекомендуються регулярні гінекологічні огляди, включаючи цервікальну та ендометріальну цитологію у пацієнток, які приймають Каберлін тривалий час.
Під час прийому Каберліну пацієнтам не слід вживати алкоголю.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами
Пацієнтів, у яких спостерігається сонливість на фоні прийомуКаберліна, слід попередити про те, що їм рекомендується утриматися від керування автомобілем і виконання роботи, при якій знижена увага може створити для них або навколишніх ризик серйозних пошкоджень або смерті.
Передозування
Симптоми:
нудота, блювання, диспептичні симптоми, ортостатична гіпотензія, сплутаність свідомості/психоз чи галюцинації.
Лікування:
заходи, спрямовані на виведення невсмоктався препарату (промивання шлунка) і на підтримку АТ та інших життєво важливих функцій.
Лікарська взаємодія
Каберголін не можна застосовувати одночасно з препаратами, що діють як антагоністи допаміну (фенотіазини, бутирофенони, тіоксантини, метоклопрамід).
Як і інші ерготалкалоїди, каберголін не можна застосовувати з антибіотиками групи макролідів (наприклад, еритроміцин), т.к. можливе підвищення системної біодоступності та посилюватись побічні ефекти каберголіна.
Хоча немає інформації про взаємодію інших ерготалкалоїдів і каберголіна, одночасне застосування цих препаратів не рекомендується.