Капсули Доксициклін (Хімфарм)

прийому

Виробник: АТ "Хімфарм" Республіка Казахстан

Код АТС: J01AA02

Форма випуску: Тверді лікарські форми. Капсули.

Загальні характеристики. Склад:

Активна речовина – доксициклін (у вигляді доксицикліну гіклату 100 мг).

Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, повідон (полівінілпіролідон), крохмаль, стеарат кальцію.

Склад оболонки капсули: корпус - желатин, титану діоксид (Е 171), кришечка - желатин, титану діоксид (Е 171), синій блискучий (Е 133).

Фармакологічні властивості:

Фармакокінетика. Після перорального прийому доксициклін майже повністю всмоктується з верхньої частини тонкого кишечника (90% прийнятої дози). Через 1-2 години після прийому досягаються пікові концентрації препарату в плазмі. Після прийому разової дози 200 мг пікові концентрації становлять 3-5,3 мг/л. Першого дня лікування призначають дозу 200 мг, а наступні дні (з 24-годинним інтервалом) разові дози по 100 мг. Завдяки цьому швидко досягаються рівноважні концентрації препарату. У разі використання схеми 200 мг/100 мг вони знаходяться приблизно на тому ж рівні, що після прийому разової дози 200 мг. Ступінь зв'язування доксицикліну з білками становить 80-90%.

Доксициклін розподіляється у багатьох органах та середовищах організму. Висока концентрація виявляється в жовчі, а особливо хороша тканинна дифузія досягається в печінці, нирках, легенях, селезінці, кістках та статевих органах. Погано проникає у спинномозкову рідину. Доксициклін проходить через плаценту та виявляється у материнському молоці. Концентрація в материнському молоці становить близько 30-40% концентрації в плазмі крові. Обсяг розподілу доксицикліну становить близько 0,75.л/кг.

Доксициклін метаболізується лише незначною мірою ( Протягом 24 годин у сечі виявляється близько 41 % (діапазон: 22-60 %) дози доксицикліну).

Фармакодинаміка. Доксициклін відноситься до групи тетрациклінів. Доксициклін має переважно бактеріостатичну дію. Механізм його дії ґрунтується на придушенні рибосомального синтезу білків, причому препарат діє на збудників, розташованих як позаклітинно, так і внутрішньоклітинно. Низька токсичність ґрунтується, ймовірно, на значно вищій спорідненості доксицикліну до бактеріальних рибосом - порівняно з рибосомами тканин людини.

Спектр дії доксицикліну не відрізняється від спектра дії інших тетрациклінів. Він охоплює багато грампозитивних і грамнегативних бактерій, включаючи анаероби і спороутворюючі мікроорганізми. Доксициклін, як і всі тетрацикліни, активний щодо внутрішньоклітинних мікроорганізмів (мікоплазми, рикетсії, хламідії).

Спектр дії тетрациклінів.

Стрептококи різних серологічних груп

Клостридії (за винятком C. difficile)

Bacteroides (деякі види)

Campylobacter granulomatis Campylobacter species

Багато Enterobacteriaceae (наприклад, E. coli, Citrobacter species, Klebsiella, Morganella morganii, Salmonella, Shigella, Yersinia)

Стрептококи груп А і В, Bacteroides fragilis, E. coli, Citrobacter species, ентерококи, гонококи, Н. influenzae, Morganella morganii, пневмококи, стафілококи, Shigella spp. можуть мати вторинну (набуту) резистентність до доксицикліну. Enterobacter aerogenes, Providencia species, Proteus spp., Serratia spp., Pseudomonas первинно резистентні до доксицикліну.

В межах групи тетрациклінів існуєповна перехресна резистентність.

Показання до застосування:

Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до доксицикліну мікроорганізмами, у тому числі:

- інфекції верхніх та нижніх дихальних шляхів (тонзиліт, фарингіт, середній отит, синусит, бронхіт, пневмонія), спричинені Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae. Доксициклін застосовується як альтернативний препарат у пацієнтів з гіперчутливістю до пеніциліну при інфекціях дихальних шляхів, спричинених Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Streptococcus pneumoniae;

- інфекції шлунково-кишкового тракту, спричинені штамами Escherichia coli, Entamoeba histolytica, Shigella spp., Vibrio cholerae, Clostridium spp.

- гнійні інфекції шкіри та м'яких тканин, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами, наприклад Clostridium spp., Propinibacterium acnes;

- інфекції органів сечостатевої системи, у тому числі гонорея, сифіліс (при гіперрезистентності до пеніциліну);

Спосіб застосування та дози:

Всередину запиваючи великою кількістю рідини (але не молока). Дорослим. Першого дня – 2 капсули (200 мг) на добу, потім – 1 капсула (100 мг) на добу; при тяжких інфекціях – 2 капсули (200 мг) на добу, за 1 або 2 прийоми, протягом 5 – 10 днів. Тривалість курсу лікування зазвичай становить 5-10 днів, у ряді випадків встановлюється індивідуально.

При гонореї жінкам призначають по 2 капсули (200 мг) на добу до повного лікування (в середньому протягом 5-7 днів); чоловікам призначають по 2-3 капсули (200-300 мг) на добу на 1 прийом протягом 5-7 днів або протягом 1 дня по 3 капсули (300 мг) 2 рази на добу (другий прийом через 1 годину після першого). При сифілісі призначають по 3 капсули (300 мг) на добу, мінімальнатривалість лікування 10 днів. Пацієнтам похилого віку, а також при порушеннях функції печінки та нирок (кліренс креатиніну менше 60 мл/хв) необхідно попередньо проконсультуватися з лікарем для індивідуальної корекції дози доксицикліну та кратності прийому.

Особливості застосування:

Хворим із порушеною функцією нирок немає необхідності знижувати дозу доксицикліну.

При тривалому застосуванні необхідно регулярно проводити дослідження крові, функції печінки та нирок.

Під час лікування доксицикліном слід уникати сонячних ванн просто неба або в соляріях, внаслідок можливості виникнення фототоксичних реакцій.

Слід враховувати, що внаслідок прийому антибіотиків групи тетрациклінів може бути неточним визначення рівня цукру, білка, уробіліногену та катехоламінів у сечі.

При терапії доксицикліном може бути поставлена ​​під сумнів надійність протизаплідної дії гормональних контрацептивів. Тому рекомендується додатково використовувати негормональні протизаплідні засоби.

У разі розвитку псевдомембранозного коліту, залежно від тяжкості основного захворювання, слід ухвалити рішення щодо припинення терапії доксицикліном, а за необхідності, провести відповідне лікування (прийом специфічних антибіотиків та хіміотерапевтичних засобів, ефективність яких клінічно доведена) без відміни препарату.

Доксициклін проникає крізь плаценту. Може спричиняти довготривалу зміну кольору зубів, гіпоплазію емалі, пригнічення росту кісток скелета плода, а також розвиток жирової інфільтрації печінки.

Враховуючи побічні дії лікарського засобу, слід бути обережними при керуванні автомобілем та обслуговуванні потенційно небезпечних механізмів.

Побічна дія:

- нудота, печія, відчуття тиску у шлунку, позиви до блювання, блювання, метеоризм, стеаторея, діарея, псевдомембранозний ентероколіт;

- фарингіт, захриплість, утруднення ковтання, меланоглосія;

- підвищення внутрішньочерепного тиску, що проявляється у вигляді головного болю, нудоти, блювання і порушення зору внаслідок набряку диска зорового нерва;

- фототоксичні реакції – при сонячному опроміненні шкіри: почервоніння, набряк, утворення бульбашок, зміна кольору шкіри та, вкрай рідко, зміни з боку нігтів – відокремлення нігтя від нігтьового ложа та зміна кольору нігтьової пластини;

- лейкопенія, лейкоцитоз, тромбоцитопенія, анемія, лімфоцитопенія, лімфаденопатія, атипові лімфоцити та токсична зернистість гранулоцитів;

- генералізована екзантема, еритема, кропив'янка, свербіж шкіри, багатоформна ексудативна еритема, оборотні місцеві набряки шкіри, слизових оболонок або суглобів (ангіоневротичний набряк), астма, анафілактичний шок, стійкий лікарський висип на статевих органах та інших ділянках;

- реакція, подібна до сироваткової хвороби, що супроводжується лихоманкою, головними болями та болями в суглобах;

- тяжкі гострі симптоми гіперчутливості, такі як набряк обличчя, набрякання язика, внутрішній набряк гортані зі звуженням дихальних шляхів, прискорене серцебиття, задуха (задишка), падіння артеріального тиску аж до шоку та зупинки серця;

- ексфоліативний дерматит, синдром Лайєлла;

- кандидоз шкіри та слизових оболонок (особливо, статевих органів та слизових оболонок рота та кишечника), що супроводжується такими симптомами як запалення слизової оболонки рота та глотки (стоматит, глосит), гострі запалення зовнішніх статевих органів та піхви у жінок(вульвовагініт), а також свербіж в анальній ділянці;

- порушення згортання крові та гематурія;

- занепокоєння та стан страху;

- Порушення або втрата нюхового та смакового відчуття.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами:

Всмоктування доксицикліну із шлунково-кишкового тракту знижується під впливом 2- або 3-валентних катіонів алюмінію, кальцію (молоко, молочні продукти та кальційвмісні фруктові соки) та магнію, що входять до складу антацидних засобів, а також під впливом препаратів заліза, активованого вугілля та хол . Тому лікарські засоби або продукти харчування, що містять дані катіони, слід приймати з інтервалом в 2-3 години щодо прийому доксицикліну.

Рифампіцин, барбітурати, протисудомні засоби (карбамазепін, дифенілгідантоїн та примідон), а також хронічне зловживання алкоголем унаслідок індукції ферментів у печінці прискорюють метаболізм доксицикліну. В результаті не можуть бути досягнуті терапевтично ефективні концентрації доксицикліну у крові при прийомі звичайних доз препарату.

Доксициклін посилює дію сульфонілсечовини (оральні антидіабетичні засоби) та антикоагулянтів типу дикумарол. При комбінованому застосуванні необхідно здійснювати контроль показників рівня цукру в крові та параметрів зсідання крові та, при необхідності, зменшувати дозу вищевказаних лікарських засобів.

При одночасному застосуванні доксицикліну та циклоспорину А підвищується токсична дія імунодепресанту.

Терапія доксицикліном у комбінації з метоксифлурановим наркозом може призвести до ниркової недостатності.

Перед початком лікування, під час нього і, безпосередньо після терапії ізотретиноїном вугрового висипу, слідутриматися від терапії доксицикліном, оскільки обидва лікарські препарати можуть викликати підвищення внутрішньочерепного тиску.

Слід уникати одночасного прийому доксицикліну та бета-лактамних антибіотиків, оскільки це призводить до зниження антибактеріальної ефективності.

При одночасному застосуванні теофіліну та тетрациклінів підвищується ймовірність появи побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту.

Протипоказання:

- гіперчутливість до активних або допоміжних речовин, тетрациклінів;

- тяжкі порушення функції печінки;

- Спадкова непереносимість лактози, фруктози, галактози, лактазна недостатність;

- дитячий та підлітковий вік до 18 років;

- вагітність та період лактації.

Передозування:

Наразі про випадки передозування не повідомлялося.

Симптоми: проте при передозуванні існує небезпека паренхіматозних уражень печінки та нирок, а також панкреатиту.

Лікування: при пероральному передозуванні доксицикліну ще неабсорбована речовина повинна бути пов'язана в хелатні комплекси, що не всмоктуються, шляхом прийому антацидних препаратів або солей кальцію і магнію. Лікування препаратом має бути негайно припинено. Проводиться симптоматичне лікування. Гемодіаліз чи перитонеальний діаліз є малоефективними.

Умови зберігання:

Зберігати в сухому місці, захищеному від світла, при температурі не вище 30 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці!

Умови відпустки:

По 10 капсул у контурній комірковій упаковці з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої. Контурні упаковки поміщають у коробки з картону. У кожну коробку вкладають затверджені інструкції з медичного застосування на державному таукраїнською мовами.