Капсули Омепразол (Борисівський завод)
Виробник: ВАТ "Борисівський завод медичних препаратів" Республіка Білорусь
Код АТС: A02BC01
Форма випуску: Тверді лікарські форми. Капсули.
Загальні характеристики. Склад:
Діюча речовина: 20 мг омепразолу (у вигляді пелет омепразолу 8,5%) у кожній капсулі.
Склад пелет: Омепразолу - 8,5 г, допоміжні речовини: динатрію гідроортофосфат, натрію лаурилсульфат, кальцію карбонат, цукор, манітол, гідроксипропілметилцелюлоза-Е5, сополімер метакрилової кислоти, діетилфталат, тальк, титану діоксид.
Склад капсули: желатин, гліцерин, ніпагін, ніпазол, лаурилсульфат натрію, вода очищена, титану діоксид.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Омепразол має антисекреторну та противиразкову дію.
Механізм дії пов'язаний із здатністю омепразолу блокувати роботу «протонного» насоса Н+/K+-АТФази. Після прийому внутрішньо капсула омепразолу розчиняється у кислому вмісті шлунка та вивільняє пелети (мікрогранули). Пелети надходять у дванадцятипалу кишку, де у лужному середовищі виділяють омепразол. Після всмоктування, зі струмом крові омепразол надходить у слизову оболонку шлунка і просвіті канальців парієтальних клітин, де є кисле середовище (рН 3,0 зберігається протягом 17 год. Стабільне зниження секреції розвивається до 4-го дня терапії. Здатність парієтальних клітин відновлюється через 2 – 3 дні після припинення прийому омепразолу.
Омепразол концентрується в парієтальних клітинах залоз шлунка і має цитопротекторну дію (стимулює секрецію слизу та бікарбонатів, розмноження клітин епітелію, перешкоджає зворотній дифузії протонів з просвіту шлунка в його слизову оболонку).
Виявляє бактерициднедія на Helicobacter pylori (величина мінімальної переважної концентрації становить 25 - 50 мкг/мл), підвищує сприйнятливість бактерій до антибіотиків та ерадикаційної терапії. Антигелікобактерні комбінації антибіотиків, що включають омепразол, забезпечують ерадикацію бактерії не менше ніж у 85%.
При лікуванні виразки дванадцятипалої кишки протягом 4 тижнів рубцювання виразки відбувається у 93% пацієнтів, при лікуванні виразки шлунка протягом 8 тижнів цей показник становить 96%, рубцювання пептичних виразок стравоходу досягається у 90% пацієнтів.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо швидко і практично повністю абсорбується у шлунково-кишковому тракті (ЖКТ). Біодоступність становить 30-40% внаслідок ефекту «першого проходження» через печінку. Після прийому дози 40 мг максимальна концентрація в плазмі становить 1,26 0,41 мкг/мл і досягається через 1,38 0,32 год. При повторних введеннях, за рахунок пригнічення власного метаболізму абсорбція омепразолу підвищується, а його біодоступність зростає.
У крові знаходиться на 95% у зв'язаному з білками плазми стані (альбуміни, кислий α1-глікопротеїн). Об'єм розподілу становить 0,2 - 0,5 л/кг.
Метаболізується в печінці за участю цитохрому Р450 CYP2D19 з утворенням 6 неактивних метаболітів: гідроксиомепразол, сульфідні та сульфонові похідні омепразолу. R-енантіомер омепразолу при цьому виступає як інгібітор власного метаболізму, знижуючи активність CYP2D19. У європейській популяції 3 – 5% людей мають дефектні гени CYP2D19 та повільно метаболізують омепразол. В азіатській популяції частка повільних метаболізаторів у 4 рази вища.
У пацієнтів похилого віку можливе уповільнення метаболізму омепразолу та збільшення його біодоступності.
Показання до застосування:
- виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (лікування та профілактика рецидивів);
- гастроезофагельна рефлюксна хвороба;
- гострий панкреатит (для виключення секреції підшлункової залози);
- ерадикаційна терапія Helicobacter pylori у інфікованих пацієнтів з виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки (у складі комбінованої терапії).
Спосіб застосування та дози:
Застосовують внутрішньо вранці перед їжею, не розжовуючи, не подрібнюючи і не пошкоджуючи капсулу, запиваючи невеликою кількістю води.
Дорослим та дітям при загостренні виразкової хвороби дванадцятипалої кишки призначають у дозі 20 мг (1 капсула) 1 раз на добу протягом 2 – 4 тижнів.
При загостренні виразкової хвороби шлунка та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби, НПЗЗ-гастропатії призначають по 20 мг (1 капсулі) 1 раз на добу протягом 4 – 8 тижнів.
Для ерадикації Helicobacter pylori призначають по 20 мг (1 капсула) 2 рази на добу протягом 7-14 днів (залежно від схеми ерадикації, що застосовується).
Для профілактики загострень виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки призначають внутрішньо по 10-20 мг 1 раз на день курсами по 2-4 тижні 2 рази на рік (при сезонному перебігу захворювання) або безперервно.
При синдромі Золлінгера-Еллісона доза підбирається індивідуально, залежно від вихідного рівня шлункової секреції. При адекватно підібраній дозі рівень секреції повинен перевищувати 10 ммоль кислоти/ч чи 5 ммоль кислоти/ч після резекції шлунка. Зазвичай лікування починають з дози 60 мг на добу (3 капсули), підвищуючи при необхідності до 80 - 120 мг на добу (4 - 6 капсул) на 2 - 3 прийоми. Можливий тривалий прийом препарату (до 5 років).
Максимальна разова доза – 40 мг, максимальна добова доза – 120 мг. У пацієнтівз тяжкою печінковою недостатністю добова доза не повинна перевищувати 20 мг (1 капсула).
Особливості застосування:
Вагітність та лактація. Протипоказаний при вагітності. Застосування у період вагітності можливе лише за життєвими показаннями. При необхідності застосування в період лактації слід припинити грудне вигодовування на весь час лікування.
Використання у педіатрії. Досвід застосування омепразолу у дітей віком до 5 років обмежений. Застосування омепразолу у цієї вікової групи пацієнтів можливе за життєвими показаннями.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та керування механізмами. Прийом омепразолу не впливає на здатність пацієнта до керування автотранспортним засобом або іншої операторської діяльності.
Обережність під час використання. Перед початком застосування омепразолу слід унеможливити наявність злоякісного процесу (особливо при виразковій хворобі шлунка), т.к. можливе маскування симптоматики та утруднення у постановці правильного діагнозу.
Проблеми із застосуванням. При виникненні труднощів з ковтанням цілої капсули можна проковтнути її вміст після розкриття і приготування суміші зі злегка підкисленою рідиною (соком, йогуртом, сметаною). Отриману суміш слід використовувати протягом 30 хв.
Тривала безперервна терапія. Тривала безперервна протирецидивна терапія омепразолом показана пацієнтам з ендоскопічно доведеною III-IV стадії гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (ГЕРХ) по Savary-Miller, при ускладненні ГЕРХ (стравохід Барретта, стриктура або виразка стравоходу), ГЕРХ по Savary-Miller при 2 загостреннях в анамнезі, при низьких показниках базального тискув ділянці нижнього стравохідного сфінктера.
Побічна дія:
- нудота, блювання, біль у животі, діарея чи запор, метеоризм; дуже рідко – підвищення активності трансаміназ, порушення смаку, сухість у роті, стоматит.
- гепатит та порушення функції печінки (у пацієнтів із попередньою патологією печінки).
- фотосенсибілізація, багатоформна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), алопеція.
- сухість у роті, гіперсекреція носового слизу, дизурія.
- Слабкість, головний біль.
- у поодиноких випадках: гінекомастія, периферичні набряки, посилення потовиділення, незворотне порушення зору.
- утворення шлункових гландулярних кіст, гіперплазія парієтальних клітин при тривалому застосуванні (мають доброякісний оборотний характер).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
При одночасному застосуванні з антацидними засобами клінічно значимих взаємодій не відмічено.
Уповільнює абсорбцію лікарських засобів, що залежить від рН – ампіциліну, ітраконазолу, кетоконазолу, препаратів заліза.
Уповільнює елімінацію та посилює дію лікарських засобів, що метаболізуються цитохромом CYP2D19 – варфарин, діазепам, фенітоїн.
Кларитроміцин та омепразол при сумісному застосуванні взаємно підвищують концентрації один одного та посилюють антигелікобактерну дію.
Підсилює гематотоксичну дію хлорамфеніколу, тіамазолу (мерказолілу), препаратів літію.
Протипоказання:
- Підвищена чутливість до омепразолу;
- вагітність чи лактація.
Передозування:
Омепразол має низьку токсичність. При застосуванні доз до 270 мг на добу омепразол не викликав розвитку інтоксикації. У пацієнтів з тяжкою печінковоюнедостатністю при введенні у надзвичайно високих дозах можливий розвиток сплутаності свідомості, нечіткості зору, сонливості, сухості у роті, головного болю, нудоти, тахікардії, аритмії.
Специфічного антидоту немає. Заходи допомоги включають відміну препарату, що підтримує і симптоматичну терапію, спрямовану на усунення порушень. Гемодіаліз недостатньо ефективний.
Умови зберігання:
Список Б. У захищеному від світла та вологи місці, при температурі не вище 25 ºС. Зберігати у недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки. Лікарський засіб не використовувати після закінчення терміну придатності.
Умови відпустки:
По 10 капсул в контурній комірковій упаковці, по 3 контурні коміркові упаковки в пачці з картону.