Каптоприл - інструкція застосування, опис, наявність, відгуки, аналоги
Показання до застосування
Артеріальна гіпертензія, зокрема. реноваскулярна (м'яка або помірна - як препарат вибору I ряду; важка - при неефективності або поганій переносимості стандартного лікування); ХСН (у комплексній терапії); порушення функції ЛШ після перенесеного інфаркту міокарда при клінічно стабільному стані; діабетична нефропатія на тлі цукрового діабету типу 1 (при альбумінурії понад 30 мг на добу).
Можливі аналоги (замінники)
Діюча речовина, група
Лікарська форма
Ми часто запитуємо:«Чи можна відкрити капсулу з лікарським препаратом?».Причини можуть бути різні - небажання або неможливість проковтнути капсулу, необхідність зменшити дозування, змішати з дитячим харчуванням для дитини і т.п. Читати далі.
Протипоказання
Гіперчутливість до компонентів препарату або ін. інгібіторів АПФ, вагітність, період лактації (в Україні препарат не схвалений для застосування у осіб до 18 років).
З обережністю. Ангіоневротичний набряк в анамнезі на фоні терапії інгібіторами АПФ, спадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк, аортальний стеноз, церебро- та кардіоваскулярні захворювання (в т.ч. недостатність мозкового кровообігу, ІХС, коронарна недостатність), тяжкі аутоімунні захворювання. ВКВ, склеродермія), пригнічення кістковомозкового кровотворення, цукровий діабет, гіперкаліємія, двосторонній стеноз ниркових артерій, стеноз артерії єдиної нирки, стан після трансплантації нирок, ниркова та/або печінкова недостатність, дієта з обмеженням Na+, стану, супроводження .ч. діарея, блювання), літній вік.
Як застосовувати: дозування та курс лікування
Внутрішньо, за 1 годину до їди, при артеріальній гіпертензії лікування починають з найменшої ефективної дози 12.5 мг 2 рази на день (рідко з 6.25 мг 2 рази на день). Слід звернути увагу на переносимість першої дози протягом першої години. Якщо при цьому розвинулася артеріальна гіпотензія, хворого треба перевести в горизонтальне положення (така реакція на першу дозу не повинна перешкоджати подальшій терапії). При монотерапії препаратом позитивний ефект можна отримати за рахунок одночасного обмеження надходження Na+ в організм.
При курсовому лікуванні препаратом дозу за необхідності збільшують через 2-4 тижні, максимально - до 50 мг 3 рази на добу. При тяжкій артеріальній гіпертензії (діастолічний АТ 115 мм рт.ст. і вище) часто комбінують з ін гіпотензивними ЛЗ, найчастіше з тіазидними діуретиками (гідрохлортіазид - по 25-50 мг/добу). Дозу діуретика можна збільшувати з інтервалом в 1-2 тижні до досягнення максимальної дози, що застосовується при лікуванні артеріальної гіпертензії.
Підтримуюча доза при "м'якій" та помірній артеріальній гіпертензії (діастолічний АТ - 95-114 мм рт.ст.) становить 25 мг (іноді 12.5 мг) 2 рази на день.
У хворих похилого віку початкова доза препарату становить 6.25 мг 2 рази на добу.
При СН призначають разом з діуретиками та/або в комбінації з препаратами наперстянки (щоб уникнути початкового надмірного зниження АТ перед призначенням Каптоприлу діуретик скасовують або зменшують дозу). Початкова доза становить 6,25 мг або 12,5 мг 3 рази на день, при необхідності дозу збільшують до 25 мг 3 рази на день. Максимальна добова доза становить 150 мг.
При порушеннях функції ЛШ після перенесеного інфаркту міокарда у пацієнтів, які перебувають у клінічно стабільному стані, застосування даногопрепарату можна розпочинати вже через 3 дні після інфаркту міокарда. Початкова доза становить 6.25 мг на добу, потім добову дозу можна збільшувати до 37.5-75 мг за 2-3 прийоми (залежно від переносимості препарату) аж до максимальної – 150 мг на добу.
При розвитку гіпотензії може знадобитися зниження дози препарату. Наступні спроби застосування максимальної добової дози 150 мг повинні ґрунтуватися на переносимості хворими на цей препарат.
При діабетичній нефропатії призначають у дозі 75-150 мг на добу.
При помірному ступені порушення функції нирок (КК не менше 30 мл/хв/1.73 кв.м) препарат можна призначати у дозі 75-100 мг/добу. При більш вираженому ступені порушень функції нирок (КК менше 30 мл/хв/1,73 м) початкова доза повинна становити не більше 12,5 мг/добу; надалі, за потреби дозу препарату поступово підвищують через досить тривалі інтервали часу, але використовують меншу, ніж у разі лікування артеріальної гіпертензії, добову дозу препарату.
Дітям (в Україні застосування у дітей не дозволено) призначають тільки при тяжкій артеріальній гіпертензії (при неефективності ін. терапії) у дозі 0.1-0.4 мг/кг 2 рази на день.
Новонароджені – початкова доза 0.01 мг/кг 2-3 рази на добу, діти старшого віку – початкова доза 0.3 мг/кг 3 рази на добу, при необхідності дозу збільшують на 0.3 мг/кг з інтервалами 8-24 год до мінімальної ефективної дози .
Фармакологічна дія
Інгібітор АПФ. Зменшує утворення ангіотензину ІІ з ангіотензину І. Зниження вмісту ангіотензину ІІ веде до прямого зменшення виділення альдостерону. При цьому знижується ОПСС, АТ, пост- та переднавантаження на серце. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. Викликає зменшення деградації брадикініну(один із ефектів АПФ) та збільшення синтезу Pg.
Гіпотензивний ефект препарату не залежить від активності реніну плазми, зниження артеріального тиску відзначають при нормальній і навіть зниженій концентрації гормону, що зумовлено впливом на тканинні ренін-ангіотензинові системи. Підсилює коронарний та нирковий кровотік.
При тривалому застосуванні знижує вираженість гіпертрофії міокарда та стінок артерій резистивного типу. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Зменшує агрегацію тромбоцитів. Сприяє зниженню вмісту Na+ у хворих на ХСН.
У дозах 50 мг на добу даний препарат виявляє ангіопротекторні властивості щодо судин мікроциркуляторного русла та дозволяє сповільнити прогресування ХНН при діабетичній нефроангіопатії.
Зниження АТ на відміну від прямих вазодилататорів (гідралазину, міноксидилу та ін.) не супроводжується рефлекторною тахікардією і призводить до зниження потреби міокарда в кисні. При СН адекватної дозі впливає величину АТ.
Максимальне зниження артеріального тиску після перорального прийому спостерігається через 60-90 хв. Тривалість гіпотензивного ефекту препарату дозозалежна та досягає оптимальних значень протягом кількох тижнів.
Побічна дія
З боку ССС: тахікардія, зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія.
З боку нервової системи: запаморочення, біль голови, відчуття втоми, астенія, парестезії.
З боку сечовидільної системи: протеїнурія, порушення функції нирок (підвищення концентрації сечовини та креатиніну у крові).
Порушення з боку водно-електролітного обміну: гіперкаліємія, ацидоз.
Порушення з боку органів кровотворення: нейтропенія, анемія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз.
Алергічні реакції на компоненти препарату:ангіоневротичний набряк, "припливи" крові до шкіри обличчя, жар, висипання на шкірі (макулопапульозного, рідше - везикулярного або бульозного характеру), свербіж, фоточутливість, бронхоспазм, сироваткова хвороба, лімфоаденопатія, в поодиноких випадках - поява антиядер.
З боку травної системи: порушення смакових відчуттів, зниження апетиту, стоматит, диспепсичні явища, нудота, біль у животі, запори чи діарея, підвищення активності “печінкових” трансаміназ, гіпербілірубінемія; ознаки гепатоцелюлярного ушкодження (гепатит) та холестаз (у поодиноких випадках); панкреатит (у поодиноких випадках).
Інші: "сухий" кашель, що проходить після відміни препарату; астенія, набряки гомілок.
Передозування. Симптоми: виражене зниження артеріального тиску, аж до колапсу, інфаркт міокарда, гостре порушення мозкового кровообігу, тромбоемболічні ускладнення.
Лікування: укласти хворого з піднятими нижніми кінцівками; заходи, спрямовані на відновлення артеріального тиску (збільшення ОЦК, в т.ч. внутрішньовенно вливання 0.9% розчину NaCl), симптоматична терапія. У дорослих можливе застосування гемодіалізу; Перітонеальний діаліз неефективний.
особливі вказівки
Перед початком і регулярно в процесі лікування препаратом слід контролювати функцію нирок. У пацієнтів із ХСН лікування препаратом під ретельним медичним контролем.
На тлі тривалого застосування препарату приблизно у 20% пацієнтів спостерігається стабільне підвищення концентрації сечовини та креатиніну у сироватці більш ніж на 20% порівняно з нормою чи вихідним значенням. Менш ніж у 5% пацієнтів, особливо при тяжких нефропатіях, потрібне припинення лікування через зростання концентрації креатиніну.
У пацієнтів із артеріальною гіпертензією при застосуванні препаратувиражена артеріальна гіпотензія спостерігається лише в окремих випадках; ймовірність розвитку цього стану підвищується при дефіциті (втраті) рідини та солей (наприклад після інтенсивного лікування діуретиками), у пацієнтів з ХСН або на діалізі.
Можливість різкого зниження АТ може бути зведена до мінімуму при попередній відміні (за 4-7 днів) діуретика або збільшенні надходження NaCl (приблизно за 1 тиждень до початку прийому), або шляхом призначення препарату на початку лікування малих доз (6.25-12.5 мг/ добу).
При терапії в амбулаторних умовах попередити хворого про можливу появу симптомів інфекції, що потребує контрольного лікарського огляду, клініко-лабораторного обстеження. У перші 3 місяці терапії препаратом щомісяця контролюють число лейкоцитів крові (далі - 1 раз на 3 місяці); у хворих на аутоімунні захворювання в перші 3 міс - через кожні 2 тижні, потім - кожні 2 міс. Якщо кількість лейкоцитів нижче 4 тис./мкл, показано проведення загального аналізу крові, нижче 1 тис./мкл – прийом препарату припиняють. У разі виникнення перших симптомів вторинної інфекції на тлі мієлоїдної гіпоплазії слід негайно провести розгорнутий аналіз крові.
Необхідно виключити самостійне припинення прийому препарату та самостійне значне збільшення інтенсивності фізичних навантажень.
У деяких випадках на фоні застосування препарату спостерігається підвищення концентрації K+ у сироватці крові. Ризик розвитку гіперкаліємії при застосуванні інгібіторів АПФ підвищений у пацієнтів з нирковою недостатністю та цукровим діабетом, а також приймають калійзберігаючі діуретики, препарати K+ або ін. ЛЗ, що викликають збільшення концентрації K+ у крові (наприклад, гепарин). Слід уникати одночасного застосування калійзберігаючих діуретиків тапрепаратів K+.
При проведенні гемодіалізу у пацієнтів, які одержують препарат, слід уникати використання діалізних мембран з високою проникністю (наприклад, AN69), оскільки в таких випадках підвищується ризик розвитку анафілактоїдних реакцій.
У разі розвитку ангіоневротичного набряку препарат скасовують та здійснюють ретельне медичне спостереження та симптоматичну терапію.
При прийомі препарату може спостерігатися хибно-позитивна реакція при аналізі сечі на ацетон.
У хворих, які перебувають на малосольовій або безсольовій дієті, підвищений ризик надмірного зниження артеріального тиску та розвитку гіперкаліємії.
У період лікування препаратом необхідно дотримуватись обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті ін. потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (можливе запаморочення, особливо після прийому початкової дози).
Взаємодія
Підвищує концентрацію дигоксину у плазмі на 15-20%.
Циметидин, уповільнюючи метаболізм у печінці, підвищує концентрацію препарату у плазмі.
Гіпотензивний ефект послаблюють нестероїдні протизапальні засоби (затримка Na+ та зниження синтезу Pg), особливо на тлі низької концентрації реніну, та естрогени (затримка Na+).
Комбінація з тіазидними діуретиками, вазодилататорами (міноксидил), верапамілом, бета-адреноблокаторами, трициклічними антидепресантами, етанолом посилює гіпотензивний ефект.
Уповільнює виведення препаратів Li+.
Клонідин знижує вираженість гіпотензивного ефекту препарату.
При призначенні препарату на фоні прийому алопуринолу або прокаїнаміду підвищується ризик розвитку синдрому Стівенса-Джонсона та імунодепресивної дії.
Застосування препарату у пацієнтів, які отримують імунодепресанти(наприклад, азатіоприн або циклофосфамід), підвищує ризик розвитку гематологічних порушень.
Запитання, відповіді, відгуки по препарату Каптоприл
Наведена інформація призначена для медичних та фармацевтичних фахівців. Найточніші відомості про препарат містяться в інструкції, що додається до упаковки виробником. Жодна інформація, розміщена на цій або будь-якій іншій сторінці нашого сайту, не може бути заміною особистого звернення до фахівця.