КАРДІОПІРИН - інструкція із застосування та анотація
Препарат: КАРДІОПІРІН (CARDIOPYRIN)
Активна речовина: acetylsalicylic acid Код АТХ: B01AC06 КФГ: НПЗЗ. Антиагрегант Реєстр. номер: Р №003978/01 Дата реєстрації: 31.01.05 Власник реєстр. удост.: ОРТАТ (Україна)
ЛІКОВА ФОРМА, СКЛАД І УПАКОВКА
10 шт. - упаковки коміркові контурні (1) - пачки картонні
10 шт. - упаковки коміркові контурні (2) - пачки картонні
10 шт. - упаковки коміркові контурні (5) - пачки картонні.
ОПИС АКТИВНОГО РЕЧОВИНА. Наведена наукова інформація є узагальнюючою і не може бути використана для прийняття рішення про можливість застосування конкретного лікарського препарату.
ФАРМАКОЛОГІЧНА ДІЯ
НПЗЗ. Має протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію, а також пригнічує агрегацію тромбоцитів. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ЦОГ – основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють головну роль у патогенезі запалення, болю та лихоманки. Зниження вмісту простагландинів (переважно Е1) у центрі терморегуляції призводить до зниження температури тіла внаслідок розширення судин шкіри та зростання потовиділення. Аналгезуючий ефект обумовлений як центральною, так і периферичною дією. Зменшує агрегацію, адгезію тромбоцитів та тромбоутворення за рахунок пригнічення синтезу тромбоксану А2 у тромбоцитах.
Знижує летальність та ризик розвитку інфаркту міокарда при нестабільнійстенокардії. Ефективний при первинній профілактиці захворювань серцево-судинної системи та при вторинній профілактиці інфаркту міокарда. У добовій дозі 6 г і більше пригнічує синтез протромбіну в печінці та збільшує протромбіновий час. Підвищує фібринолітичну активність плазми та знижує концентрацію вітаміну K-залежних факторів згортання (II, VII, IX, X). Почастішує геморагічні ускладнення під час проведення хірургічних втручань, збільшує ризик розвитку кровотечі і натомість терапії антикоагулянтами. Стимулює виведення сечової кислоти (порушує її реабсорбцію у ниркових канальцях), але у високих дозах. Блокада ЦОГ-1 у слизовій оболонці шлунка призводить до гальмування гастропротекторних простагландинів, що може зумовити виразку слизової оболонки та подальшу кровотечу.
ФАРМАКОКІНЕТИКА
При прийомі внутрішньо швидко абсорбується переважно з проксимального відділу тонкої кишки та меншою мірою зі шлунка. Присутність їжі у шлунку значно змінює всмоктування ацетилсаліцилової кислоти.
Метаболізується у печінці шляхом гідролізу з утворенням саліцилової кислоти з подальшою кон'югацією з гліцином або глюкуронідом. Концентрація саліцилатів у плазмі крові варіабельна.
Близько 80% саліцилової кислоти зв'язується з білками плазми. Саліцилати легко проникають у багато тканин та рідин організму, в т.ч. у спинномозкову, перитонеальну та синовіальну рідини. У невеликих кількостях саліцилати виявляються у мозковій тканині, сліди – у жовчі, поті, калі. Швидко проникає через плацентарний бар'єр, у невеликих кількостях виділяється із грудним молоком.
У новонароджених саліцилати можуть витісняти білірубін із зв'язку з альбуміном та сприяти розвитку білірубінової енцефалопатії.
Проникнення в порожнину суглоба пришвидшується за наявності гіперемії та набряку та сповільнюється у проліферативній фазі запалення.
При виникненні ацидозу більшість саліцилату перетворюється на неіонізовану кислоту, що добре проникає в тканини, в т.ч. у мозок.
Виводиться переважно шляхом активної секреції у канальцях нирок у незміненому вигляді (60%) та у вигляді метаболітів. Виведення незміненого саліцилату залежить від pH сечі (при підлужуванні сечі зростає іонізація саліцилатів, погіршується їх реабсорбція та значно збільшується виведення). T1/2 ацетилсаліцилової кислоти становить приблизно 15 хв. T1/2 саліцилату при прийомі в невисоких дозах становить 2-3 години, зі збільшенням дози може зростати до 15-30 годин. У новонароджених елімінація саліцилату значно повільніша, ніж у дорослих.
ПОКАЗАННЯ
ревматизм, ревматоїдний артрит, інфекційно-алергічний міокардит; лихоманка при інфекційно-запальних захворюваннях; больовий синдром слабкої та середньої інтенсивності різного генезу (в т.ч. невралгія, міалгія, головний біль); профілактика тромбозів та емболій; первинна та вторинна профілактика інфаркту міокарда; профілактика порушень мозкового кровообігу за ішемічним типом.
У клінічній імунології та алергології: у поступово наростаючих дозах для тривалої "аспіринової" десенситизації та формування стійкої толерантності до НПЗЗ у хворих з "аспіриновою" астмою та "аспіриновою тріадою".
РЕЖИМ ДОЗУВАННЯ
індивідуальний. Для дорослих разова доза варіює від 40 мг до 1 г, добова – від 150 мг до 8 г; кратність застосування – 2-6 разів на добу.
ПОБОЧНА ДІЯ
З боку травної системи: нудота, блювання, анорексія, біль у епігастрії, діарея; рідко -виникнення ерозивно-виразкових уражень, кровотеч із ШКТ, порушення функції печінки.
З боку ЦНС: при тривалому застосуванні можливі запаморочення, біль голови, оборотні порушення зору, шум у вухах, асептичний менінгіт.
З боку системи кровотворення: рідко – тромбоцитопенія, анемія.
З боку системи зсідання крові: рідко – геморагічний синдром, подовження часу кровотечі.
З боку сечовидільної системи: рідко – порушення функції нирок; при тривалому застосуванні – гостра ниркова недостатність, нефротичний синдром.
Алергічні реакції: рідко - шкірний висип, набряк Квінке, бронхоспазм, "аспіринова тріада" (поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та лікарських засобів піразолонового ряду).
Інші: в окремих випадках – синдром Рейє; при тривалому застосуванні – посилення симптомів хронічної серцевої недостатності.
ПРОТИПОКАЗАННЯ
Ерозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення, шлунково-кишкова кровотеча, "аспіринова тріада", наявність в анамнезі вказівок на кропивницю, риніт, спричинені прийомом ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ, гемофілія, геморагічний діатез, гіпопротромбін, гіпопротромбін дефіцит вітаміну К, печінкова та/або ниркова недостатність, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, синдром Рейє, дитячий вік (до 15 років – ризик розвитку синдрому Рейє у дітей з гіпертермією на фоні вірусних захворювань), І та ІІІ триместри вагітності, період лактації , підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти та інших саліцилатів
ВАГІТНІСТЬ І ЛАКТАЦІЯ
Протипоказана до застосування в I таІІІ триместрах вагітності. У ІІ триместрі вагітності можливий разовий прийом за суворими показаннями.
Має тератогенну дію: при застосуванні в I триместрі призводить до розвитку розщеплення верхнього піднебіння, у III триместрі - викликає гальмування родової діяльності (інгібування синтезу простагландинів), передчасне закриття артеріальної протоки у плода, гіперплазію легеневих судин та гіпертензію в малому колі кровообігу.
Ацетилсаліцилова кислота виділяється з грудним молоком, що підвищує ризик виникнення кровотеч у дитини внаслідок порушення функції тромбоцитів, тому не слід застосовувати ацетилсаліцилову кислоту у матері під час лактації.
особливі вказівки
З обережністю застосовують у пацієнтів із захворюваннями печінки та нирок, при бронхіальній астмі, ерозивно-виразкових ураженнях та кровотечах із ШКТ в анамнезі, при підвищеній кровоточивості або при одночасному проведенні протизгортаючої терапії, декомпенсованій хронічній серцевій недостатності.
Ацетилсаліцилова кислота навіть у невеликих дозах зменшує виведення сечової кислоти з організму, що може спричинити гострий напад подагри у схильних пацієнтів. При тривалій терапії та/або застосуванні ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах потрібне спостереження лікаря та регулярний контроль рівня гемоглобіну.
Застосування ацетилсаліцилової кислоти як протизапальний засіб у добовій дозі 5-8 г обмежене у зв'язку з високою ймовірністю розвитку побічних ефектів з боку ШКТ.
Перед хірургічним втручанням, для зменшення кровоточивості в ході операції та післяопераційному періоді слід скасувати прийом саліцилатів за 5-7 днів.
Під час тривалої терапіїнеобхідно проводити загальний аналіз крові та дослідження калу на приховану кров.
Застосування ацетилсаліцилової кислоти у педіатрії протипоказане, оскільки у разі вірусної інфекції у дітей під впливом ацетилсаліцилової кислоти підвищується ризик розвитку синдрому Рейє. Симптомами синдрому Рейє є тривале блювання, гостра енцефалопатія, збільшення печінки.
Тривалість лікування (без консультації з лікарем) не повинна перевищувати 7 днів при призначенні як аналгезуючий засіб і більше 3 днів як жарознижувальний.
У період лікування пацієнт повинен утримуватись від вживання алкоголю.
ЛІКОВА ВЗАЄМОДІЯ
При одночасному застосуванні антациди, що містять магнію та/або алюмінію гідроксид, уповільнюють та зменшують всмоктування ацетилсаліцилової кислоти.
При одночасному застосуванні блокаторів кальцієвих каналів, засобів, що обмежують надходження кальцію або збільшують виведення з організму кальцію, підвищується ризик розвитку кровотеч.
При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою посилюється дія гепарину та непрямих антикоагулянтів, гіпоглікемічних засобів похідних сульфонілсечовини, інсулінів, метотрексату, фенітоїну, вальпроєвої кислоти.
При одночасному застосуванні з кортикостероїдами підвищується ризик ульцерогенної дії та виникнення шлунково-кишкових кровотеч.
При одночасному застосуванні знижується ефективність діуретиків (спіронолактону, фуросеміду).
При одночасному застосуванні інших НПЗЗ підвищується ризик розвитку побічних ефектів. Ацетилсаліцилова кислота може зменшувати концентрації в плазмі індометацину, піроксикаму.
При одночасному застосуванні препаратів золота ацетилсаліцилова кислота може індукувати пошкодження.печінки.
При одночасному застосуванні знижується ефективність урикозуричних засобів (в т.ч. пробенециду, сульфінпіразону, бензбромарону).
При одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти та алендронату натрію можливий розвиток важкого езофагіту.
При одночасному застосуванні гризеофульвіну можливе порушення абсорбції ацетилсаліцилової кислоти.
Описано випадок спонтанного крововиливу в райдужну оболонку при прийомі екстракту гінкго білоба на фоні тривалого застосування ацетилсаліцилової кислоти у дозі 325 мг на добу. Вважають, що це може бути обумовлено адитивною інгібуючою дією на агрегацію тромбоцитів.
При одночасному застосуванні дипіридамолу можливе збільшення Сmax саліцилату в плазмі та AUC.
При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою підвищуються концентрації дигоксину, барбітуратів та солей літію у плазмі крові.
При одночасному застосуванні саліцилатів у високих дозах з інгібіторами карбоангідрази можлива інтоксикація саліцилатами.
Ацетилсаліцилова кислота в дозах менше 300 мг на добу незначно впливає на ефективність каптоприлу та еналаприлу. При застосуванні ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах можливе зменшення ефективності каптоприлу та еналаприлу.
При одночасному застосуванні кофеїн підвищує швидкість всмоктування, концентрацію в плазмі та біодоступність ацетилсаліцилової кислоти.
При одночасному застосуванні метопролол може підвищувати Сmax саліцилат у плазмі крові.
При застосуванні пентазоцину на фоні тривалого прийому ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах є ризик розвитку тяжких побічних реакцій з боку нирок.
При одночасному застосуванні фенілбутазон зменшує урикозурію, спричинену ацетилсаліциловою.кислотою.
При одночасному застосуванні етанол може посилювати дію ацетилсаліцилової кислоти на ШКТ.