Катафаст порошок для орального розчину по 50 мг у саші №3
речовина, що діє: diclofenac potassium;
1 саше містить 50 мг калію диклофенаку;
допоміжні речовини: калію гідрокарбонат, маніт (Е 421), аспартам (E 951), сахарин натрію, гліцерин дибегенат, ароматизатор м'ятний, анісовий ароматизатор.
Лікарська форма
Порошок для орального розчину.
Основні фізико-хімічні властивості: гомогенний порошок від білого до трохи жовтуватого кольору.
Фармакологічна група
Нестероїдні протизапальні засоби. Похідні оцтової кислоти та споріднені сполуки. Код ATX M01A B05.
Фармакологічні властивості
Катафаст містить калієву сіль диклофенаку, речовину нестероїдної структури, виявляє виражену аналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію.
Основним механізмом дії, встановленим в умовах експерименту, вважається гальмування біосинтезу простагландинів. Простагландини відіграють важливу роль у генезі запалення, болю та лихоманки.
In vitro диклофенак калію в концентраціях, еквівалентних тим, що досягаються при лікуванні пацієнтів, не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини.
Завдяки швидкому всмоктуванню Катафаст підходить для лікування гострих больових синдромів та запальних станів, за яких бажано швидкий (протягом 30 хвилин) початок дії.
За наявності запалення, спричиненого, наприклад, травмою або хірургічним втручанням, препарат швидко усуває як спонтанний біль, так і біль при рухах, а також зменшує запальну набряклість тканин та набряк у ділянці хірургічної рани. Крім того, диклофенак калію здатний усувати больові відчуття та знижувати вираженість крововтрати, особливо при первинній дисменореї. Доведено також, що диклофенак надаєзнеболюючий ефект при інших станах, що супроводжуються помірним та тяжким больовим синдромом. При нападах мігрені Катафаст зменшує виразність головного болю та таких супутніх симптомів, як нудота та блювання.
Всмоктування. Диклофенак швидко і повністю всмоктується після прийому порошку диклофенаку калію. Всмоктування активної речовини починається відразу після прийому препарату, а абсорбована кількість відповідає кількості, що всмоктується після прийому еквівалентної дози диклофенаку натрію у вигляді гастрорезистентних таблеток. Після одноразового прийому внутрішньо 1 саші, що містить 50 мг диклофенаку калію, середня максимальна концентрація в плазмі досягається через 5-20 хв і становить 1,6 мкг.
При прийомі препарату під час їжі кількість диклофенаку, що всмоктується, не змінюється, хоча початок і швидкість всмоктування можуть дещо сповільнюватися.
Розподіл. Зв'язування диклофенаку з білками плазми становить 99,7%, при цьому з альбуміном пов'язано 99,4% препарату. Об'єм розподілу становить 0,12-0,17 л/кг.
Диклофенак проникає у синовіальну рідину, де його максимальна концентрація досягається на
2-4 години пізніше, ніж у плазмі крові. Період напіввиведення із синовіальної рідини становить 3-6 годин. Через 2 години після досягнення максимальної концентрації в плазмі концентрація диклофенаку в синовіальній рідині залишається більш високою; ця закономірність триває 12:00.
Диклофенак був виявлений у низькій концентрації (100 нг/мл) у грудному молоці у однієї пацієнтки, яка годує груддю. Передбачувана кількість препарату потрапляє в організм немовляти з грудним молоком, еквівалентна дозі 0,03 мг/кг/добу.
Метаболізм. Диклофенак метаболізується частково шляхом глюкуронізації незміненоюмолекули, але, головним чином, шляхом однократного та багаторазового гідроксилювання та метоксилювання, що призводить до утворення декількох фенольних метаболітів (3'-гідрокси-, 4'-гідрокси-, 5'-гідрокси-, 4', 5-дигідрокси- та 3 '-гідрокси-4'-метоксидиклофенаку), більша частина яких утворює кон'югати з глюкуроновою кислотою. Два з цих фенольних метаболітів є біологічно активними, але значно меншими, ніж диклофенак.
Висновок. Загальний системний кліренс диклофенаку становить 263±56 мл/хв (середнє + СО). Кінцевий період напіввиведення із плазми крові становить 1-2 години. Період напіввиведення у плазмі крові чотирьох метаболітів, включаючи два фармакологічно активні, також нетривалий і становить 1-3 години. Один із метаболітів, 3'-гідрокси-4'-метоксидиклофенак, має більш тривалий період напіввиведення у плазмі крові, проте цей метаболіт повністю неактивний.
Близько 60% дози препарату виводиться із сечею у вигляді метаболітів. У незміненому вигляді виводиться менше 1% диклофенаку. Решта доз препарату виводиться у вигляді метаболітів через жовч, з калом.
Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів. Вплив віку пацієнта на всмоктування, метаболізм чи виведення препарату не відмічено.
У пацієнтів із порушенням функції нирок кінетика препарату після одноразового прийому не дає підстав прогнозувати накопичення незміненої діючої речовини при застосуванні звичайного режиму лікування. У пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 10 мл/хв розрахункові рівноважні концентрації метаболітів у плазмі крові приблизно у 4 рази вищі, ніж у здорових осіб. Однак зрештою всі метаболіти виводилися з жовчю.
У пацієнтів з порушенням функції печінки (хронічним гепатитом або компенсованим цирозом) показники фармакокінетики,метаболізму диклофенаку аналогічні таким у пацієнтів без захворювань печінки.
Короткочасне лікування (максимум 3 дні) таких гострих станів:
післяопераційний біль та запалення, у т. ч. після стоматологічних або ортопедичних операцій; посттравматичний біль та запалення, в т. ч. внаслідок розтягування; біль та/або запалення, що супроводжують гінекологічні захворювання, наприклад первинна дисменорея або аднексит; приступи мігрені, з або без провісників; як допоміжний засіб при інфекціях ЛОР-органів, у т. ч. при фаринготонзиліті, отит, що супроводжуються вираженим болем та запаленням; больовий синдром хребта; Несуставний ревматизм. Відповідно до загальноприйнятих підходів до лікування інфекційно-запальних захворювань необхідно також застосування етіотропних засобів. Ізольоване підвищення температури не є показанням для застосування препарату.
Протипоказання
Підвищена чутливість до активної речовини або до інших компонентів препарату. Бронхоспазм, кропив'янка, гострий риніт, носові поліпи або симптоми на кшталт алергії після прийому ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів в анамнезі. III триместрі вагітності. Активні шлунково-кишкові виразки, шлунково-кишкові кровотечі чи перфорація. Активна форма виразкової хвороби / кровотечі або рецидивна виразкова хвороба / кровотеча в анамнезі (два або більше окремих епізодах встановленої виразки або кровотечі). Високий ризик виникнення післяопераційних кровотеч, зсідання крові, порушень гемостазу, гемопоетичних порушень або цереброваскулярних кровотеч.
Запальні захворювання кишок (такі як хвороба Крона або виразковий коліт). Печонованедостатність. Ніркова недостатність. Застійна серцева недостатність (NYHA II-IV). Лікування ПЕРІОПЕРАЦІЙНОГО болю при коронарному шунтуванні (або використання апарату штучного кровообігу). Ішемічна хвороба серця у пацієнтів, які мають стенокардію, які перенесли інфаркт міокарда Цереброваскулярні захворювання у пацієнтів, які перенесли інсульт або мають епізоди минучих ішемічних атак. Захворювання периферичних артерій. Вік до 14 років. Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Пацієнтам, у яких виникають під час застосування препарату порушення зору, непритомність, запаморочення, сонливість або інші порушення центральної нервової системи, не слід керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами.
Спосіб застосування та дози
Препарат слід застосовувати у найефективніших дозах протягом короткого періоду часу з огляду на завдання лікування у кожного окремого пацієнта.
Для дорослих звичайна доза становить 100-150 мг на добу (2-3 саші). У разі помірної вираженості симптомів, а також для дітей віком від 14 років зазвичай буває достатньо застосування 50-100 мг на день (1-2 саші). Добову дозу слід розділити на 2-3 прийоми. При первинній дисменореї добову дозу слід підбирати індивідуально; вона зазвичай становить 50-150 мг (1-3 саше). Спочатку призначати 50-100 мг (1-2 саше).
При мігрені початкову дозу 50 мг слід прийняти при перших симптомах нападу, що починається. У випадках, коли в межах 2 години після прийому першої дози достатньо ослаблення болю не настає, можна прийняти наступну дозу 50 мг. Якщо необхідно, наступні дози 50 мг можна приймати з інтервалами 6-8 годин, не перевищуючи загальну дозу 150 мгна добу.
Діти. -За високого вмісту діючої речовини Катафаст не рекомендується призначати дітям віком до 14 років. Для лікування дітей віком до 14 років застосовувати диклофенак у вигляді крапель та супозиторіїв (12,5 мг та 25 мг).
Дослідження Катафасту під час нападів мігрені в дітей віком не проводилося.
Вміст саші слід розчинити у склянці негазованої води, а потім випити. Розчин може бути трохи каламутним, але це не впливає на ефективність препарату. Розчин слід застосовувати переважно перед їдою.
Спеціальні рекомендації щодо дозування
Встановлено серцево-судинне захворювання чи значні фактори ризику розвитку серцево-судинних захворювань
Зазвичай лікування препаратом Вольтфаст не рекомендується пацієнтам із встановленим серцево-судинним захворюванням або неконтрольованою артеріальною гіпертензією. При необхідності пацієнтам із встановленим серцево-судинним захворюванням, неконтрольованою артеріальною гіпертензією або значними факторами ризику розвитку серцево-судинних захворювань слід з обережністю приймати препарат Вольтфаст і лише у дозах до 100 мг на добу у разі прийому протягом більше 4 тижнів (див. Попередження та заходи»).
Порушення функції нирок
Препарат Вольтфаст протипоказаний пацієнтам із порушенням функції нирок.
Жодних специфічних досліджень за участю пацієнтів із порушенням функції нирок не проводили, тому немає специфічних рекомендацій щодо корекції дози.
Порушення функції печінки
Препарат Вольтфаст протипоказаний пацієнтам із порушенням функції печінки.
Жодних специфічних досліджень за участю пацієнтів з порушенням функції печінки не проводилося, тому немає специфічних рекомендацій щодокорекції дози.
Катафаст не рекомендується призначати дітям віком до 14 років.
Передозування
Типової клінічної картини, властивої передозуванню диклофенаку, немає. Передозування може викликати головний біль, нудота, біль в епігастрії, дезорієнтація, збудження, кома, сонливість, втрата свідомості, блювання, шлунково-кишкова кровотеча, діарею, запаморочення, шум у вухах та судоми. При тяжкій інтоксикації можливі гостра ниркова недостатність та ураження печінки.
Лікування гострого отруєння НПЗП, включаючи диклофенак, полягає у проведенні підтримуючої та симптоматичної терапії.
Терапевтичні заходи, які необхідно вжити при передозуванні: проведення підтримуючої та симптоматичної терапії, особливо це стосується лікування таких проявів як гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, розлади шлунково-кишкового тракту, пригнічення дихання.
Малоймовірно, що такі специфічні лікувальні заходи, як форсований діурез, гемодіаліз або гемоперфузія, виявляться корисними для виведення нестероїдних протизапальних засобів, оскільки активні речовини цих препаратів значною мірою зв'язуються з білками крові та піддаються інтенсивному метаболізму.
Після прийому потенційно токсичної дози можна застосовувати активоване вугілля, після прийому потенційно небезпечної життя дози треба викликати блювоту чи промити шлунок.
Термін придатності
Умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 25° в оригінальній упаковці. Запобігати діям вологи. Зберігати у недоступному для дітей місці.
По 3 або 9 або по 21 саші в коробці з картону пакувального.
Категорія відпустки
Виробник
Міфарм С.П.А., Італія /
Mipharm S.p.A., Italy.
Вул.Бернардо Кваранта, 12 20141 Мілан (МІ), Італія / VIA Bernardo Quaranta, 12 20141 Мілано (МІ), Italy.