Медоміцин - інструкція із застосування, опис, аналоги
Увага!Цей препарат може особливо небажано взаємодіяти з алкоголем! Детальніше.
Показання до застосування
Інфекційно-запальні захворювання, що викликаються чутливими мікроорганізмами: інфекції дихальних шляхів (фарингіт, бронхіт гострий та хронічний, трахеїт, бронхопневмонія, пайова пневмонія, абсцес легені, емпієма плеври);
інфекції ЛОР-органів (отит, тонзиліт, синусит та ін);
інфекції сечостатевої системи (цистит, пієлонефрит, простатит, уретрит, уретроцистит, урогенітальний мікоплазмоз, ендометрит, ендоцервіцит, гострий орхіепідідіміт; гонорея);
інфекції жовчовивідних шляхів та ШКТ (холецистит, холангіт, гастроентероколіт, бактеріальна дизентерія, діарея "мандрівників");
інфекції шкіри та м'яких тканин (флегмони, абсцеси, фурункульоз, панариції, інфіковані опіки, рани та ін.);
інфекційні захворювання очей, сифіліс, фрамбезія, ієрсиніоз, легіонельоз, рикетсіоз, хламідіоз різної локалізації (в т.ч. простатит і проктит), лихоманка Ку, плямиста лихоманка Скелястих гір, тиф (в т.ч. висип, сип; Лайма (бореліоз) І ст., Бацилярна та амебна дизентерія, туляремія, холера, актиномікоз, малярія; у складі комбінованої терапії – лептоспіроз, трахома, псіттакоз, орнітоз, гранулоцитарний ерліхіоз; кашлюк, бруцельоз, остеомієліт; сепсис, підгострий септичний ендокардит, перитоніт.
Профілактика післяопераційних гнійних ускладнень; малярії, спричиненої Plasmodium falciparum, при короткочасних подорожах (менше 4 місяців) на території, де поширені штами, стійкі до хлорохіну та/або піриметамін-сульфадоксину.
Можливі аналоги (замінники)
Діюча речовина, група
Лікарська форма
капсули, ліофілізатдля приготування розчину для внутрішньовенного введення, для внутрішньовенного введення, таблетки, таблетки покриті оболонкою
Протипоказання
Гіперчутливість, порфірія, важка печінкова недостатність, лейкопенія, вагітність (II-III триместри), період лактації, дитячий вік (до 8 років - можливість утворення нерозчинних комплексів Ca2+ з відкладенням у кістковому скелеті, емалі та дентині зубів), для внутрішньовенного введення - Міастенія.
Як застосовувати: дозування та курс лікування
В/в введення переважно при тяжких формах гнійно-септичних захворювань, коли необхідно швидко створити високу концентрацію в крові, і у випадках, коли пероральний прийом утруднений. Слід переходити на прийом внутрішньо, як тільки це стає можливим.
В/в крапельно, як розчину, який готують ex tempore. Для цього 0.1 г або 0.2 г розчиняють у 5-10 мл води для ін'єкцій, потім додають до 250 або 500 мл 0.9% розчину NaCl або 5% розчину декстрози. Концентрація в розчині для інфузій не повинна перевищувати 1 мг/мл і не менше 0.1 мг/мл. Тривалість інфузії в залежності від дози (0.1 або 0.2 г) – 1-2 години при швидкості введення 60-80 кап/хв. При інфузії розчини слід захищати від світла (сонячного та електричного). Тривалість лікування при внутрішньовенному введенні - 3-5 днів, при добрій переносимості - 7 днів, з наступним переходом (при необхідності) на пероральний прийом.
При запальних захворюваннях малого таза у жінок на гострій стадії - внутрішньовенно, 0.1 г кожні 12 год, зазвичай у поєднанні з цефалоспоринами III покоління; потім продовжують терапію доксицикліном внутрішньо, по 0,1 г 2 рази на день протягом 14 днів.
Всередину, у дорослих та дітей з масою тіла понад 45 кг середня добова доза – 0.2 г у перший день (ділиться на 2 прийоми – по 0.1г 2 рази на добу), далі по 0.1 г на добу (за 1-2 прийоми). При хронічних інфекціях сечовидільної системи – 200 мг на добу протягом усього періоду терапії.
При лікуванні гонореї призначають за однією з наступних схем: гострий неускладнений уретрит - курсова доза 0.5 г (1 прийом - 0.3 г, наступні 2 - по 0.1 г з інтервалом 6 год) або 0.1 г на добу до повного лікування (у жінок) або по 0,1 г 2 рази на день протягом 7 днів (у чоловіків); при ускладнених формах гонореї курсова доза – 0.8-0.9 г, яку розподіляють на 6-7 прийомів (0.3 г – 1 прийом, потім з інтервалом 6 год на 5-6 наступних).
При лікуванні сифілісу - по 0,3 г на добу протягом не менше 10 днів (всередину або внутрішньовенно).
При неускладнених інфекціях сечівника, шийки матки та прямої кишки, викликаних Chlamydia trachomatis, призначають по 0.1 г 2 рази на добу протягом не менше 7 днів.
Інфекції чоловічих статевих органів – по 0.1 г 2 рази на добу протягом 4 тижнів.
Лікування малярії, стійкої до хлорохіну, - 0.2 г/добу протягом 7 днів (у поєднанні з шизонтоцидними ЛЗ - хініном); профілактика малярії - 0.1 г 1 раз на добу за 1-2 дні до поїздки, потім щодня під час поїздки та протягом 4 тижнів після повернення; дітям старше 8 років – 2 мг/кг 1 раз на добу.
Діарея "мандрівників" (профілактика) – 0.2 г у перший день поїздки (за 1 прийом або по 0.1 г 2 рази на добу), далі по 0.1 г 1 раз на добу протягом усього перебування у регіоні (не більше 3 тижнів).
Лікування лептоспірозу – 0.1 г внутрішньо 2 рази на добу протягом 7 днів; профілактика лептоспірозу – 0.2 г 1 раз на тиждень протягом перебування у неблагополучному районі та 0.2 г наприкінці поїздки.
Профілактика інфекцій після медичного аборту – 0.1 г за 1 год до аборту та 0.2 г – через 30 хв після.
При вугровому висипі - 0.1г/добу, курс - 6-12 тиж.
Максимальні добові дози для дорослих - до 0.3 г на добу або до 0.6 г на добу протягом 5 днів при тяжких гонококових інфекціях.
У дітей 9-12 років з масою тіла до 45 кг середня добова доза – 4 мг/кг у перший день, далі – по 2 мг/кг на день (в 1-2 прийоми). При тяжкому перебігу інфекцій призначається кожні 12 годин по 4 мг/кг.
За наявності тяжкої печінкової недостатності потрібне зниження добової дози доксицикліну, оскільки при цьому відбувається поступове накопичення його в організмі (ризик гепатотоксичної дії).
Фармакологічна дія
Напівсинтетичний тетрациклін, бактеріостатичний антибіотик широкого спектра дії. Проникаючи всередину клітини, діє внутрішньоклітинно розташованих збудників. Пригнічує синтез протеїнів у мікробній клітині, порушує зв'язок транспортних аміноацил-РНК із 30S субодиницею рибосомальної мембрани.
До нього високочутливі: грампозитивні мікроорганізми Staphylococcus spp. (В т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (В т.ч. Streptococcus pneumoniae), Clostridium spp., Listeria spp.; і грамнегативні мікроорганізми: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Entamoeba histolytica, Escherichia coli, Shigella spp., Enterobacter, Salmonella spp., Yersinia spp. (Раніше Pasteurella spp.), Bacteroides spp., Treponema spp. (в т.ч. штами, стійкі до інших антибіотиків, наприклад до сучасних пеніцилінів і цефалоспоринів). Найбільш чутливі Haemophilus influenzae (91-96%) та внутрішньоклітинні патогени.
Доксициклін активний щодо більшості збудників небезпечних інфекційних захворювань: чумного, туляремійного, сибіркового мікробів, легіонел, бруцел, холерного.вібріона, рикетсій, збудників сапу, хламідій (збудників орнітозу, псіттакозу, трахоми, венеричної гранульоми). Не діє на більшість штамів протею, синьогнійної палички та гриби.
У меншій мірі, ніж ін антибіотики тетрациклінового ряду, пригнічує кишкову флору, відрізняється від них більш повним всмоктуванням і більшою тривалістю дії. За ступенем антибактеріальної активності доксициклін перевершує природні тетрацикліни. На відміну від тетрацикліну та окситетрацикліну має більш високу терапевтичну ефективність, що виявляється при лікуванні в 10 разів меншими дозами, і більш тривалою дією. Існує перехресна стійкість до інших тетрациклінів, а також до пеніцилінів.
Побічна дія
З боку нервової системи: доброякісне підвищення внутрішньочерепного тиску (зниження апетиту, блювання, головний біль, набряк диска зорового нерва), токсична дія на ЦНС (запаморочення або нестійкість).
З боку травної системи: нудота, запори або діарея, глосит, дисфагія, езофагіт (в т.ч. ерозивний), гастрит, виразка шлунка та 12-палої кишки, ентероколіт (за рахунок проліферації резистентних штамів стафілококів).
Алергічні реакції: макулопапульозний висип, свербіж шкіри, гіперемія шкіри, ангіоневротичний набряк, анафілактоїдні реакції, лікарський червоний вовчак.
Порушення з боку органів кровотворення: гемолітична анемія, тромбоцитопенія, нейтропенія, еозинофілія.
Інші: фотосенсибілізація, суперінфекція; стійка зміна кольору зубної емалі; запалення в аногенітальній зоні промежини.
особливі вказівки
Для запобігання місцевоподразнювальній дії (езофагіт, гастрит, виразка слизової оболонки ШКТ) рекомендується прийом у денні години з великимкількістю рідини, їжею. Не можна поєднувати з молоком та молочними продуктами.
У зв'язку з можливим розвитком фотосенсибілізації необхідне обмеження інсоляції під час лікування та протягом 4-5 днів після нього.
При тривалому використанні потрібний періодичний контроль печінки, органів кровотворення.
Може маскувати прояви сифілісу, у зв'язку з чим, при можливості мікст-інфекції, необхідно щомісячне проведення серологічного аналізу протягом 4 міс.
Усі тетрацикліни утворюють стійкі комплекси з Ca2+ у будь-якій кістковоутворюючій тканині. У зв'язку з цим прийом у період розвитку зубів може спричинити довготривале забарвлення зубів у жовто-сіро-коричневий колір, а також гіпоплазії емалі.
Під час інфузії розчин слід захищати від світла (сонячного та штучного), його не можна вводити одночасно з ін. ЛЗ.
Можливе помилкове підвищення рівня катехоламінів у сечі при їх визначенні флюоресцентним методом. При дослідженні біоптату щитовидної залози у пацієнтів, які тривалий час отримували доксициклін, можливе темно-коричневе фарбування тканини в мікропрепаратах без порушення її функції.
В експерименті встановлено, що доксициклін може чинити токсичну дію на розвиток плода (затримка розвитку скелета) - блокує металопротеази (ферменти, що каталізують деградацію колагену та протеогліканів) у хрящі, призводить до зменшення уражень при деформуючому остеоартрозі.
При збільшенні дози вище 4 г фармакокінетика доксицикліну не залежить від дози та концентрація у крові не зростає.
Як препарат "першого" ряду призначається пацієнтам до 65 років при загостренні хронічного бронхіту (в т.ч. на тлі бронхіальної астми) без супутніх захворювань (ці загострення часто спричинені Haemophilusinfluenzae). Ефективний при загостренні бронхолегеневої інфекції (зазвичай стафілококової етіології) у пацієнтів із муковісцидозом, хламідійним артритом, гранулоцитарним ерліхіозом. У пацієнтів похилого віку використовується для лікування гострих простатитів і сечової інфекції, викликаної Escherichia coli. У поєднанні з хініном є високоефективним при лікуванні малярії.
Взаємодія
Абсорбцію знижують антациди, що містять Al3+, Mg2+, Ca2+, препарати Fe, натрію гідрокарбонат, Mg2+-що містять проносні, колестірамін і колестипол, тому їх застосування повинно бути розділене інтервалом в 3 год.
У зв'язку з придушенням кишкової мікрофлори знижує протромбіновий індекс, що потребує корекції дози непрямих антикоагулянтів.
При поєднанні з антибактеріальними антибіотиками, що порушують синтез клітинної стінки (пеніциліни, цефалоспорини), ефективність останніх знижується.
Знижує надійність контрацепції і підвищує частоту кровотеч "прориву" на фоні прийому пероральних контрацептивів, що містять естроген.
Етанол, барбітурати, рифампіцин, карбамазепін, фенітоїн та ін. Стимулятори мікросомального окислення, прискорюючи метаболізм доксицикліну, знижують його концентрацію в плазмі.
Одночасне застосування ретинолу сприяє підвищенню внутрішньочерепного тиску.