Метопролол таблетки 25, 50, 100мг Інструкція застосування

Назва:

Аналоги:

Егілок, Беталок, метокард, Азопрол ретард, корвітол

МНН: Metoprolol

Код АТХ: C07AB02

Склад:

Кожна таблетка містить

Метопролол тартрат - 25мг, 50мг або 100мг;

Кремнію діоксид колоїдний безводний, целюлоза мікрокристалічна, крохмальгліколят натрію (Тип А), тальк, магнію стеарат, лактоза моногідрат.

Опис

Таблетки білого кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою (дозування 25 мг та 50 мг). Таблетки білого кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою та ризиком (дозування 100 мг).

Фармакологічні дії

Кардіоселективний бета1-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності. Чинить гіпотензивну, антиангінальну та антиаритмічну дію. Знижує автоматизм синусового вузла, зменшує ЧСС, уповільнює AV-провідність, знижує скоротливість та збудливість міокарда, зменшує хвилинний об'єм серця, знижує потребу міокарда у кисні. Пригнічує стимулюючий вплив катехоламінів на серце при фізичному та психоемоційному навантаженні.

Викликає гіпотензивний ефект, що стабілізується до кінця 2-го тижня курсового застосування. При стенокардії напруги метопролол знижує частоту та тяжкість нападів. Нормалізує серцевий ритм при надшлуночковій тахікардії та мерехтіння передсердь. При інфаркті міокарда сприяє обмеженню зони ішемії серцевого м'яза та зменшує ризик розвитку фатальних аритмій, знижує можливість виникнення рецидивів інфаркту міокарда. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах менш виражений вплив на гладку мускулатуру бронхів і периферичних артерій, ніж неселективні бета-адреноблокатори.

Після прийому внутрішньометопролол швидко і майже повністю всмоктується із ШКТ, Cmax активної речовини у плазмі крові досягається через 1-2 год. Інтенсивно метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів.

T1/2 метопрололу з плазми становить 3-4 години та під час курсу лікування не змінюється. Більше 95% прийнятої дози виділяється нирками, з них лише 3% – у незміненому вигляді.

Фармакокінетика

Всмоктування та розподілПісля прийому препарату внутрішньо метопролол практично повністю (приблизно 95%) абсорбується із ШКТ. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1,5-2 год. Біодоступність збільшується при прийомі їжі і зростає в ході курсового лікування. Зв'язування з білками плазми – 10%. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молокомМетаболізм і виведенняМетопролол інтенсивно біотрансформується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Період напіввиведення з плазми становить близько 3,5 год. Виводиться переважно нирками (95%), близько 3% – у незміненому вигляді, решта – у вигляді метаболітів.Фармакокінетика в особливих клінічних випадкахПри порушенні функції нирок знижується виведення метаболітів і практично не змінюється виведення незміненого метопрололу. При цирозі печінки біодоступність метопрололу зростає.

Показання до застосування

Артеріальна гіпертензія (при легкій та середньотяжкій формі як засіб монотерапії, у тяжких випадках – у комбінації з діуретиками та іншими гіпотензивними препаратами);
Профілактика нападів стенокардії напруги; вторинна профілактика інфаркту міокарда;
Порушення серцевого ритму: суправентрикулярні (тахікардія, тріпотіння передсердь, миготлива аритмія) та шлуночкові аритмії(шлуночкові екстрасистоли, шлуночкова тахікардія).

Як кардіоселективний бета-адреноблокатор метопролол може бути призначений в обґрунтованих випадках хворим на бронхіальну астму.

Спосіб застосування та дози

Таблетки приймають під час або після їди, бажано в один і той же час доби.

Протипоказання

Хронічні обструктивні захворювання легень;
Серцева недостатність у стадії декомпенсації;
Кардіогенний шок;
AV блокада II та III ступеня;
Стенокардія Принцметалу;
СССУ;
Синоатріальна блокада;
Виражена брадикардія;
Тяжкі форми синдрому Рейно;
Облітеруючі захворювання периферичних судин;
Нелікована феохромоцитома;
артеріальна гіпотензія;
Інсулінзалежний цукровий діабет (I тип);
Депресія;
Вагітність, лактація (грудне вигодовування);
Підвищена чутливість до метопрололу або інших компонентів препарату.

Побічна дія

З боку нервової системи та органів чуття:

не менше 10% слабкість; 1-9,9% - запаморочення та головний біль; 0,1-0,9% зниження концентрації уваги, сонливість/безсоння, нічні кошмари, депресія, м'язові судоми, парестезія; 0,01-0,09% -нервовість, тривога, ослаблення лібідо, порушення зору, ксерофтальмія, кон'юнктивіт; менше 0,01%-в'ялість, підвищена стомлюваність, занепокоєння, сплутаність свідомості, амнезія/короткочасна втрата пам'яті, галюцинації, шум у вухах, порушення смакових відчуттів.

З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз):

1-9,9% брадикардія, серцебиття, гіпотензія, похолодання кінцівок; у 0,1-0,9%-серцеванедостатність, AV блокада, набряковий синдром, біль у грудях; у 0,01-0,09% - зниження скоротливості міокарда, аритмії, менше 0,01% - гангрена (у пацієнтів із тяжким порушенням периферичного кровообігу); порушення провідності міокарда, синкопе, тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз.З боку органів шлунково-кишкового тракту:

1-9,9% - нудота, біль у животі, діарея чи запор, 0,1-0,9% - блювання; 0,01-0,09% - сухість у ротовій порожнині, порушення функції печінки; метеоризм, диспепсія, печія, гепатит. З боку респіраторної системи: задишка (1-9,9%), бронхоспазм (0,1-0,9%), вазомоторний риніт (0,01-0,09%), диспное.З боку шкірних покривів:

0,1-0,9% - висипання, дистрофічні зміни шкіри; 0,01-0,09% - оборотна алопеція; менше 0,01% – фотосенсибілізація, загострення псоріазу; свербіж, еритема, кропив'янка, гіпергідроз.Інші:зменшення маси тіла (0,1-0,9%), артралгія, артрит, міалгія, м'язова слабкість, хвороба Пейроні.

Застосування в період вагітності та лактації

При вагітностіприйом препарату протипоказаний. У зв'язку з можливим розвитком у новонародженої брадикардії, артеріальної гіпотензії, гіпоглікемії, паралічу дихання призначення можливе лише в окремих випадках за суворими показаннями. Лікування препаратом необхідно переривати за 48-72 години до пологів. Потрібне ретельне медичне спостереження за новонародженими у перші 3-5 днів життя. При необхідності застосування препаратуу період лактаціїслід відмовитися від грудного вигодовування. В експериментальних дослідженнях не відмічено тератогенного ефекту метопрололу.

Нудота, блювання, ціаноз, зниження артеріального тиску, синусова брадикардія, AV блокада, серцева недостатність, кардіогенний шок, бронхоспазм, непритомність, кома.Лікування:

В разітяжкої артеріальної гіпотензії, брадикардії, серцевої недостатності – внутрішньовенні бета-адреностимулятори з інтервалом у 2-5 хв до досягнення бажаного ефекту. За відсутності бета-адреностимуляторів – внутрішньовенно 0,5-2 мг атропіну сульфату; за відсутності позитивного ефекту – введення допаміну, добутаміну чи норепінефрину. Потім можливе призначення глюкагону (1-10 мг). Може знадобитися встановлення електрокардіостимулятора. При бронхоспазму рекомендують внутрішньовенне введення бета2-адреностимуляторів; при шлуночковій екстрасистолії – лідокаїн (препарати ІА класу не застосовуються); при судомах – внутрішньовенне введення діазепаму.

Особливі вказівки та застереження

Вплив на керування автомобілем

З обережністю застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів та людям, професія яких пов'язана з підвищеною концентрацією уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Спільне застосування Метопрололу з аміодароном може спричинити порушення серцевого ритму (комбінація не рекомендується). При сумісному застосуванні з блокаторами кальцієвих каналів (в т.ч. беприділ, дилтіазем, верапаміл), серцевими глікозидами, резерпіном, нітратами, клонідином, антиаритмічними засобами можливе збільшення вираженості брадикардії, пригнічення провідності, артеріальної гіпотензії (така медичним спостереженням з моніторингом ЕКГ, особливо у літніх пацієнтів та на початку терапії). Застосування засобів для інгаляційного наркозу на фоні прийому Метопрололу може призвести до пригнічення скоротливої функції міокарда та спровокувати розвиток гіпотензії. При сумісному застосуванні баклофен посилює антигіпертензивний ефект Метопрололу (потрібний контроль АТ і, можливо, корекціядози метопрололу). При одночасному застосуванні з Метопрололом циметидин збільшує концентрацію метопрололу в плазмі крові (застосування даної комбінації вимагає здійснення медичного спостереження; у разі потреби доза Метопрололу повинна бути знижена на час лікування циметидином та підвищена після його відміни). Антацидні препарати (похідні алюмінію, магнію, кальцію) знижують всмоктування Метопрололу, тому проміжок часу між прийомом Метопрололу та антацидних препаратів має становити не менше 2 годин. При сумісному застосуванні НПЗЗ, естрогени, бета-адреностимулятори, теофілін, кокаїн послаблюють гіпотензивний ефект Метопрололу. Одночасне застосування Метопрололу з трициклічними іміпраміновими антидепресантами та з антипсихотичними препаратами підвищує ризик розвитку артеріальної та тяжкої ортостатичної гіпотензії. При сумісному застосуванні кортикостероїдів знижують антигіпертензивний ефект препарату. При одночасному застосуванні з Метопрололом фенобарбітал та рифампіцин зменшують його концентрацію у плазмі крові, знижуючи таким чином ефект від його застосування.

У захищеному від вологи місці при температурі не вище 25°С.

Термін придатності -2 роки

Упаковка

10 таблеток дозуванням 100 мг, 15 таблеток дозуванням 50 мг, 20 таблеток дозуванням 25 мг у контурній комірковій упаковці. По три контурні коміркові упаковки по 10 або 20 таблеток разом з інструкцією із застосування в пачці. По дві або чотири контурні коміркові упаковки по 15 таблеток разом з інструкцією із застосування в пачці.