МЕТРОГІЛ розчин -інструкція із застосування та анотація
Препарат: МЕТРОГІЛ ® (METROGYL ® )
Активна речовина: metronidazole Код АТХ: J01XD01 КФГ: Протипротозойний препарат з антибактеріальною активністю Коди МКХ-10 (показання): A04.7, A06, A07.0, A07.1, A41 , A59, B55, F10.2, G00, G06, I33, J15, J85, J86, J90, K25, K26, K29, K65.0, K75.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01 , L02, L03, L08.0, M00, M86, N70, N71, N72, N73.0, Z29.2 Реєстр. номер: П N011666/01 Дата реєстрації: 07.06.10 Власник реєстр. удост.: UNIQUE PHARMACEUTICAL Laboratories (Індія) просування препарату в Україні DR. REDDY`S LABORATORIES (Індія)
ЛІКОВА ФОРМА, СКЛАД І УПАКОВКА
Розчин для внутрішньовенного введення прозорий, від безбарвного до блідо-жовтого кольору.
допоміжні речовини: натрію хлорид, лимонна кислота (моногідрат), натрію гідрофосфат (безводний), вода д/і.
20 мл - скляні ампули (5) - термоконтейнери (1) - пачки картонні. 20 мл - скляні ампули (5) - пачки картонні.
Розчин для внутрішньовенного введення прозорий, від безбарвного до блідо-жовтого кольору.
допоміжні речовини: натрію хлорид, лимонна кислота (моногідрат), натрію безводний гідрофосфат, вода д/і.
100 мл - флакони поліетиленові (1) - обгортки целофанові (1) - пачки картонні. 100 мл - флакони поліетиленові (1) - обгортки з плівкового матеріалу (1) - пачки картонні.
ІНСТРУКЦІЯ З ЗАСТОСУВАННЯ ДЛЯ ФАХІВЦЯ. Опис препарату затверджено компанією-виробником у 2009 р.
ФАРМАКОЛОГІЧНА ДІЯ
Протипротозойний та протимікробний препарат, похідне 5-нітроімідазолу. Механізм дії полягає у біохімічному відновленні 5-нітрогрупи метронідазолу внутрішньоклітинними аєробними транспортними протеїнами.мікроорганізмів та найпростіших. Відновлена 5-нітрогрупа метронідазолу взаємодіє з ДНК клітин мікроорганізмів, інгібуючи синтез їх нуклеїнових кислот, що веде до загибелі бактерій.
Активний щодо Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardiai ntestinalis, Lamblia spp., а також облігатних анаеробів Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevolella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) та деяких грампозитивних мікроорганізмів (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp). У поєднанні з амоксициліном проявляє активність щодо Helicobacter pylori (амоксицилін пригнічує розвиток резистентності до метронідазолу).
До метронідазолу нечутливі аеробні мікроорганізми та факультативні анаероби, але в присутності змішаної флори (аероби та анаероби) метронідазол діє синергічно з антибіотиками, ефективними проти звичайних аеробів. Збільшує чутливість пухлин до опромінення, викликає дисульфірамоподібні реакції, стимулює репаративні процеси.
ФАРМАКОКІНЕТИКА
При внутрішньом'язовому введенні 500 мг Метрогілу протягом 20 хв концентрація препарату в сироватці крові склала через годину 35.2 мкг/мл, через 4 години - 33.9 мкг/мл, через 8 годин – 25.7 мкг/мл. При нормальному жовчоутворенні концентрація метронідазолу в жовчі після внутрішньовенного введення може значно перевищувати концентрацію в плазмі. В організмі метаболізується близько 30-60% метронідазолу шляхом гідроксилювання, окиснення та глюкуронування. Основний метаболіт (2-оксиметронідазол) також виявляє протипротозойне та протимікробне.дія.
Т1/2 при нормальній функції печінки – 8 год (від 6 до 12 год), при алкогольному ураженні печінки – 18 год (від 10 до 29 год), у новонароджених: народжених при терміні вагітності – 28-30 тижнів – приблизно 75 год, 32-35 тижнів – 35 год, 36-40 тижнів – 25 год. Виводиться нирками 60-80% (20% у незміненому вигляді), через кишечник – 6-15%. Нирковий кліренс – 10.2 мл/хв. У хворих з порушенням функції нирок після повторного введення може спостерігатися кумулювання метронідазолу у сироватці крові (тому у хворих з тяжкою нирковою недостатністю частоту прийому слід зменшувати). Метронідазол та основні метаболіти швидко видаляються з крові при гемодіалізі (Т1/2 скорочується до 2.6 год). При перитонеальному діалізі виводиться у незначних кількостях.
ПОКАЗАННЯ
- протозойні інфекції: позакишковий амебіаз, включаючи амебний абсцес печінки, кишковий амебіаз (амебна дизентерія), трихомоніаз, гіардіаз, балантидіаз, лямбліоз, шкірний лейшманіоз, трихомонадний вагініт, трихомонад;
- інфекції, що викликаються Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): інфекції кісток та суглобів, інфекції ЦНС, у т.ч. менінгіт, абсцес мозку, бактеріальний ендокардит, пневмонія, емпієма та абсцес легень;
- інфекції, що викликаються видами Bacteroides spp., включаючи групу В. fragilis, Clostridium spp., , Peptococcus spp., та Peptostreptococcus spp.: інфекції черевної порожнини (перитоніт, абсцес печінки), інфекції органів тазу (ендометрит, ендоміометр) та яєчників, інфекції склепіння піхви після хірургічних операцій), інфекції шкіри та м'яких тканин;
- інфекції, що викликаються видами Bacteroides spp., включаючи групу В. fragilis, Clostridiumspp.: сепсис;
- псевдомембранозний коліт (пов'язаний із застосуванням антибіотиків);
- Гастрит або виразка дванадцятипалої кишки, пов'язані з Helicobacter pylori;
- Профілактика післяопераційних ускладнень (особливо втручання на ободової кишці, навколоректальної області, апендектомія, гінекологічні операції).
РЕЖИМ ДОЗУВАННЯ
В/в введення препарату показано при тяжкому перебігу інфекцій, а також за відсутності можливості прийому препарату внутрішньо.
Дорослим та дітям старше 12 років - у початковій дозі 0.5-1 г внутрішньовенно краплинно (тривалість інфузій - 30-40 хв), а потім - кожні 8 год по 500 мг зі швидкістю 5 мл/хв. При добрій переносимості після перших 2-3 інфузій переходять на струменеве введення. Курс лікування – 7 днів. При необхідності внутрішньовенне введення продовжують протягом більш тривалого часу. Максимальна добова доза – 4 г. За показаннями здійснюють перехід на підтримуючий прийом внутрішньо у дозі по 400 мг 3 рази на добу.
Дітям віком до 12 років призначають за тією ж схемою в разовій дозі – 7.5 мг/кг.
При гнійно-септичних захворюваннях зазвичай проводять 1 курс лікування.
У профілактичних цілях дорослим і дітям старше 12 років призначають внутрішньовенно крапельно по 0.5-1 г напередодні операції, в день операції і наступного дня - 1.5 г на добу (по 500 мг кожні 8 год). Через 1-2 дні переходять на підтримуючу терапію внутрішньо.
Хворим з хронічною нирковою недостатністю та КК менше 30 мл/хв та/або печінковою недостатністю максимальна добова доза – не більше 1 г, кратність прийому – 2 рази/добу.
ПОБОЧНА ДІЯ
З боку травної системи: діарея, зниження апетиту, нудота, блювання, кишкова колька, запори, металевий присмак у роті, сухість у роті,глосит, стоматит, панкреатит.
З боку нервової системи: запаморочення, порушення координації рухів, атаксія, сплутаність свідомості, дратівливість, депресія, підвищена збудливість, слабкість, безсоння, біль голови, судоми, галюцинації, периферична невропатія.
Алергічні реакції: кропив'янка, висипання на шкірі, гіперемія шкіри, закладеність носа, лихоманка, артралгії.
З боку сечовидільної системи: дизурія, цистит, поліурія, нетримання сечі, кандидоз, фарбування сечі у червоно-коричневий колір.
Місцеві реакції: тромбофлебіт (біль, гіперемія або набряклість у місці ін'єкції).
Інші: нейтропенія, лейкопенія, сплощення зубця Т на ЕКГ.
ПРОТИПОКАЗАННЯ
- Органічні ураження ЦНС (в т.ч. епілепсія);
- печінкова недостатність (у разі призначення великих доз);
- вагітність (I триместр);
- Підвищена чутливість до метронідазолу або іншим похідним нітроімідазолу.
Обережністю – ниркова недостатність.
ВАГІТНІСТЬ І ЛАКТАЦІЯ
І триместр вагітності – протипоказаний; II та III триместри вагітності – лише за життєвими показаннями;
Матерям, що годують - за показаннями з одночасним припиненням грудного вигодовування.
особливі вказівки
У період лікування протипоказаний прийом алкоголю (можливий розвиток дисульфірамоподібних реакцій: абдомінальний біль спастичного характеру, нудота, блювання, головний біль, раптовий приплив крові до обличчя).
У комбінації з амоксициліном не рекомендується застосовувати у пацієнтів віком до 18 років.
При тривалій терапії необхідно контролювати картину крові.
У разі лейкопенії можливість продовження лікування залежить від ризику розвитку інфекційного процесу.
Поява атаксії, запаморочення та будь-яке інше погіршення неврологічного статусу хворих потребує припинення лікування.
Може іммобілізувати трепонеми і приводити до хибно-позитивного тесту Нельсона.
Забарвлює сечу у темний колір.
ЛІКОВА ВЗАЄМОДІЯ
Метрогіл для внутрішньовенного введення не рекомендується змішувати з іншими лікарськими препаратами.
Підсилює дію непрямих антикоагулянтів, що призводить до збільшення часу утворення протромбіну.
Аналогічно дисульфірам викликає непереносимість етанолу. Одночасне застосування з дисульфірамом може призвести до розвитку різних неврологічних симптомів (інтервал між призначенням – не менше 2 тижнів).
Циметидин пригнічує метаболізм метронідазолу, що може призвести до підвищення його концентрації у сироватці крові та збільшення ризику розвитку побічних явищ.
Одночасне призначення лікарських засобів, що стимулюють ферменти мікросомального окиснення у печінці (фенобарбітал, фенітоїн), може прискорювати елімінацію метронідазолу, внаслідок чого знижується його концентрація у плазмі.
При одночасному прийомі з препаратами літію може підвищуватись концентрація останнього у плазмі та розвиток симптомів інтоксикації.
Не рекомендується поєднувати з міорелаксантами, що недеполяризують (векуронія бромід).
Сульфаніламіди посилюють протимікробну дію метронідазолу.
УМОВИ ВІДПУСТКИ З АПТЕК
Препарат відпускається за рецептом.
УМОВИ І ТЕРМІНИ ЗБЕРІГАННЯ
Список Б. Зберігати в захищеному від світла місці, недоступному для дітей, при температурі не вище 30°С. Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці. Чи не заморожувати. Термін придатності – 3 роки.