Міакальцик інструкція із застосування препарату
Показання для застосування. Міакальцик.
Загальні для обох лікарських форм
болі в кістках, пов'язані з остеолізом та/або остеопенією;
хвороба Педжета (деформуючий остеїт);
нейродистрофічні захворювання (синоніми - альгонейродистрофія, атрофія Зудека), обумовлені різними етіологічними та сприятливими факторами, такими як посттравматичний болючий остеопороз, рефлекторна дистрофія, плечолопатковий синдром, каузалгії, лікарські нейротрофічні порушення;
постменопаузний остеопороз (як ранні, і пізні стадії).
Додатково для препарату Міакальцик для парентерального введення
первинний остеопороз - сенільний остеопороз у жінок та чоловіків;
вторинний остеопороз, зокрема, викликаний терапією глюкокортикоїдами або іммобілізацією.
гіперкальціємія та гіперкальціємічний криз, обумовлені наступними факторами;
остеоліз, викликаний злоякісними пухлинами (карцинома молочної залози, легень, нирок; мієломна хвороба та ін.);
інтоксикація вітаміном D;
купірування невідкладних станів і тривале лікування хронічної гіперкальціємії - доти, доки не виявиться ефект специфічної терапії основного захворювання;
гострий панкреатит (у складі комбінованої терапії).
Форма випуску препарату Міакальцик
Спрей для назального застосування дозований 1 мл синтетичний кальцитонін лосося 200 ME
у флаконах з розпилювачем; в пачці картонної 1 або 2 флакони.
Фармакодинаміка препарату Міакальцик
Гормон, що виробляється С-клітинами щитовидної залози, є антагоністом паратиреоїдного гормону і спільно з ним бере участь урегуляції обміну кальцію в організмі
Структура всіх кальцитонінів представлена одним ланцюгом з 32 амінокислот і кільцем з 7 амінокислотних залишків на N-кінці, послідовність яких неоднакова у різних видів. Оскільки кальцитонін лосося має більш високу спорідненість до рецепторів (порівняно з кальцитонінами ссавців), його дія виражена найбільшою мірою як за силою, так і за тривалістю.
Пригнічуючи активність остеокластів за рахунок впливу на специфічні рецептори, кальцитонін лосося суттєво знижує швидкість обміну кісткової тканини до нормального рівня при станах із підвищеною швидкістю резорбції, наприклад, при остеопорозі. Як у тварин, так і у людини було показано, що препарат Міакальцик має аналгетичну активність при болях кісткового походження, яка, мабуть, обумовлена безпосереднім впливом на ЦНС.
Вже після одноразового застосування препарату Міакальцик у вигляді розчину для ін'єкцій або назального спрею у людини відзначається клінічно значуща біологічна реакція у відповідь, яка проявляється підвищенням екскреції з сечею кальцію, фосфору і натрію (за рахунок зниження їх канальцевої реабсорбції) і зниженням екскреції гідроксипро.
Тривале парентеральне або інтраназальне застосування препарату Міакальцик призводить до суттєвого зниження рівня біохімічних маркерів кісткового обміну, таких як піридинолін, сироваткові С-телопептиди (sCTX) та кісткові ізоферменти ЛФ.
Кальцитонін при парентеральному введенні знижує шлункову та екзокринну панкреатичну секрецію. Ці властивості препарату Міакальцик зумовлюють його ефективність у лікуванні гострого панкреатиту.
Застосування препарату Міакальцик назальний спрей призводить до статистично значущогопідвищенню (на 1–2%) мінеральної щільності кістки у поперекових хребцях, що визначається вже на першому році лікування та зберігається до 5 років. Препарат Міакальцик забезпечує підтримання мінеральної щільності у стегнової кістки.
Застосування препарату Міакальцик назального спрею в дозі 200 ME/добу призводить до статистично та клінічно значущого зниження (на 36%) ризику розвитку нових переломів хребців у групі хворих, які отримували препарат Міакальцик (у комбінації з препаратами вітаміну D та кальцію), порівняно з групою хворих, які отримували плацебо (у комбінації з тими самими препаратами). Крім того, у групі хворих, які лікувалися препаратом Міакальцик (у комбінації з препаратами вітаміну D та кальцію), порівняно з групою хворих, які отримували плацебо (у комбінації з тими самими препаратами), відмічено зниження на 35% частоти множинних переломів хребців. Кальцитонін знижує шлункову та екзокринну панкреатичну секрецію.
Фармакокінетика препарату Міакальцик
Біодоступність кальцитоніну лосося як при внутрішньом'язовому, так і підшкірному введенні становить близько 70%, а при інтраназальному застосуванні - 3-5% по відношенню до біодоступності препарату, що застосовується парентерально. Cmax препарату в плазмі досягається протягом 1 год, а при підшкірному введенні протягом приблизно 23 хв. Препарат Міакальцик швидко всмоктується через слизову оболонку носа та його Cmax у плазмі досягається протягом першої години (в середньому близько 10 хв).
Здається VSS становить 0,15-0,3 л/кг. Зв'язування з білками плазми – 30-40%. До 95% кальцитоніну та його метаболітів виводиться із сечею, причому лише 2% – у незміненому вигляді. T1/2 препарату становить близько 1 години при внутрішньом'язовому введенні; 1-1,5 год - при підшкірному введенні та близько 20 хв - при інтраназальному.
При повторних призначенняхпрепарату інтаназальної кумуляції не відзначено. При застосуванні препарату в дозах, що перевищували рекомендовані, його концентрації у крові були вищими (що підтверджувалося збільшенням значень AUC), але відносна біодоступність при цьому не підвищувалася.
Визначення концентрації кальцитоніну лосося в плазмі, як і концентрацій інших поліпептидних гормонів, є малоцінним, оскільки за рівнем концентрацій не можна передбачити терапевтичну ефективність препарату. Таким чином, активність препарату Міакальцик слід оцінювати за клінічними показниками ефективності.
Кальцитонін лосося не проникає крізь плацентарний бар'єр у людини.
Використання препарату Міакальцик під час вагітності
В експериментальних дослідженнях препарат Міакальцик не чинив ембріотоксичної та тератогенної дії та не проникав через плацентарний бар'єр.
Однак клінічних даних щодо безпеки застосування препарату Міакальцик у період вагітності немає. У зв'язку з цим препарат не слід застосовувати у жінок під час вагітності.
Невідомо, чи проникає кальцитонін лосося у грудне молоко у людини, тому в період терапії препаратом рекомендується відмовитися від годування груддю.
Протипоказання до застосування препарату Міакальцик
Побічні дії препарату Міакальцик
Загальні для обох лікарських форм
Повідомлялося про такі небажані ефекти як нудота, блювання, запаморочення, незначні припливи крові до обличчя, що супроводжуються відчуттям тепла, артралгії. Нудота, блювання, запаморочення та припливи залежать від дози і частіше виникають при внутрішньовенному, ніж при внутрішньом'язовому або підшкірному введенні. На фоні застосування препарату Міакальцик® можливий розвиток поліурії та ознобу, якізазвичай зникають самостійно, і лише окремих випадках вимагають тимчасового зниження дози препарату. Частота розвитку небажаних явищ, можливо пов'язаних із застосуванням препарату, оцінюється так: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100,