Наслідки прийому метадону

Метадон - синтетична речовина, що відноситься до групи опіоїдів. У медицині застосовується як анальгетик та ліки при замісній терапії героїнової залежності.

На сленгу метадон називають "метод", "мед". Другу офіційну назву "Дольфін" отримав з ініціативи американської компанії Eli Lilly and Company - первісного власника патенту на його виробництво.

Історія створення та використання

Метадон був синтезований наприкінці 30-х років XX століття німецькими вченими з хімічного концерну IG Farben М. Бокмюлом та Г. Ерхартом. Вчені намагалися створити препарат:

надає гіпнотичну та снодійну дію;
для зниження перистальтики шлунково-кишкового тракту для полегшення проведення хірургічних операцій на органах системи;
аналгетик, який відрізняється за своєю структурою від морфію і не підлягає суворому обліку.

Результатом копіткої роботи став Хехст-10820 або Поламідон. Після того, як були встановлені аналгетичні та спазмолітичні властивості препарату, його передали для подальшого дослідження військовим під кодовою назвою «Амідон». Але через побічні дії інтерес до препарату було втрачено.

Таблетка Метадону

У 60-х роках XX століття метадон почали застосовувати в лікуванні наркозалежних. Доктор М. Нісвандер і відомий психіатр-науковець доктор В. Доул дійшли висновку, що замісна терапія морфіном неможлива без збільшення дозування. Вивчаючи можливості препаратів, вони виявили, що метадон може діяти як замінник героїну при пероральному застосуванні. Лікарі виходили з того, що героїн порушує обмінні процеси і застосування великих доз метадону створить своєрідний блок дії важких наркотиків, знизить ефект від їх вживання.

Застосування «метадонової програми»спрямовано на:

Офіційно замісна терапія за допомогою метадону підтримується ВООЗ, Управлінням ООН з наркотиків та злочинності (УООННП), Об'єднаною програмою ООН з ВІЛ/СНІД (ЮНЕЙДС). За даними моніторингу EMCDDA лікування метадоном опіоїдної залежності – на даний момент найбільш поширений та науково обґрунтований метод. Сьогодні понад 600 тис. пацієнтів у країнах Європи, США приймають замісну терапію.

Але ця програма не виправдала очікувань. Існує інформація, що 50% хворих після лікування метадоном повертаються до вживання героїну. «Метадонова програма», за визнанням сучасних лікарів, є капітуляцією перед наркотичною залежністю, оскільки відбувається не відмова від наркотичних речовин, а заміна одного виду на інший.

Багато країн, усвідомивши неефективність «метадонової програми», розглядають інші методи лікування наркотичної залежності.

Механізм дії

У терапевтичній дозі метадон має седативну та аналгетичну дію. Через 20-30 хв після перорального прийому метадону відчувається результат.

Аналгезуючі властивості проявляються через 4-6 год з моменту прийому. Вплив препарат має на органи, в яких знаходиться найбільша кількість опіоїдних рецепторів – ЦНС, гладка мускулатура, серцево-судинна система.

Дія метадону, порівняно з іншими опіоїдами, набагато довша і становить 24-72 години. Тривалість дії залежить від індивідуальних особливостей, швидкості метаболізму та дози. Толерантність розвивається повільніше, ніж до героїну. Механізм дії та ефект від вживання багато в чому схожий на дію морфіну.

Лівометадон – повний антагоніст опіоїдних рецепторів. Декстрометодон – антагоніст рецепторів глутамату. Блокуванняглутаматергічних NMDA рецепторів зумовлює зниження толерантності та потягу до героїну. D-метадон виявляє аналгетичну дію при хронічному та нейропатичному болю.

Терапевтична доза препарату поєднується з сиропом і вводиться перорально. З шлунково-кишкового тракту відбувається всмоктування 90% обсягу. Метадон має кумулятивний ефект і накопичується в жировій тканині, що пояснює пролонгованість дії. Час напіввиведення становить 24-36 годин, що дозволяє застосовувати препарат раз на добу.

На метаболізм і швидкість виведення препарату з організму хворого впливають маса тіла, «стаж» зловживання героїном, метаболічна дисфункція, ниркові патології. Абстиненція, при відмові від опіоїду, триває довше, ніж синдром відміни героїну.

Метадонзамісна терапія проходить під контролем рівня вмісту препарату в крові та сечі. Залежно від цих показників лікар коригує дозу прийому препарату. Випускається препарат як таблеток, готових питних сиропів. Обидві форми призначені прийому як пиття.

Ін'єкційне введення розчинів заборонено, оскільки призводить до утворення гематом, набряків, ушкодження вен. Частинки тальку, що міститься в таблетках, при введенні у вену осідають у легенях, очах, викликаючи незворотні зміни в тканинах. Метадон гідрохлорид роблять у вигляді 1% розчину для ін'єкцій.

Наслідки регулярного вживання

При регулярному вживанні метадону та перевищенні терміну замісної терапії відзначаються побічні ефекти у вигляді:

розлади дефекації;
гіперсалівації;
почервоніння шкірних покривів;
порушення терморегуляції;
слабкості, стомлюваності;
порушення функції сну;
втрати свідомості, запаморочення;
втратиапетиту;
збільшення ваги;
утворення набряків на кінцівках;
зниження діурезу;
нудоти та блювання;
порушення серцевого ритму;
флебіту, порушення кровообігу;
шкірного висипу, свербежу;
кровотечі;
судом;
порушення функції дихання;
підвищення артеріального тиску, почастішання пульсу;
психоемоційних розладів – тривожності, нервозності, дратівливості, плаксивості;
шлункових болів;
втрати пам'яті та ін.

Застосування метадону не супроводжується вираженим відчуттям ейфорії, тому наркозалежні збільшують дозу препарату або поєднують його прийом з героїном, що призводить до передозування.

Багато лікарів вважають, що хворий, який приймає метадон у рамках «метадонової програми», потребує детоксикації організму, як і героїновий наркоман. Щоденні підтримуючі дози метадону викликають залежність, що супроводжується депресією, агресією, суїцидальними думками.

У 60% пацієнтів відзначається зниження сексуальної активності, статеві дисфункції, втрата фертильності. У 70% жінок відсутній або порушується менструальний цикл.

Ознаки передозування метадоном

При порушенні рекомендованих доз прийому або ін'єкційному введенні спостерігаються ознаки передозування метадоном, що виражаються в:

різке звуження зіниць (міоз);
порушення дихання – уповільненому, поверхневому;
сонливості;
седативний ефект;
дезорієнтації;
блідості та похолодання шкіри;
появі холодного поту;
м'язової атонії та слабкості;
нудоті;
втрати свідомості.

Гостро отруєння метадоном призводить до коми та смерті хворого. Детоксикаційні заходи та відновлення функції диханняпроводять за допомогою Налоксону.

Складність терапії полягає в тому, що метадон діє тривало і потрібне повторне введення Налоксону. Якщо вчасно не ввести Налоксон, пацієнт має повторне передозування. При зупинці дихання застосовують штучну вентиляцію легень.

За статистикою, кількість летальних випадків при застосуванні метадону за період 1999-2004 рр. у США збільшилася в 4 рази. Від застосування метадону в терапії героїнової залежності відмовилася низка європейських держав. Після занесення метадону в «Перелік наркотичних засобів…» в Україні він перестав використовуватися в лікувальній практиці.