Неместран(Гестринон* (Gestrinone*), Nemestran®)
Міжнародна назва Гестринон* (Gestrinone*)
Латинська назва Nemestran®
Форма випуску та склад капс., 2,5 мг, бл. 8, кор. 1, Patheon UK(Великобританія)
Термін зберігання 3 роки
Показання для застосування
| Форма випуску, склад та упаковка |
Капсули тверді желатинові, розмір №4, непрозорі, корпус та кришечка білого кольору, на обох половинках капсули нанесено логотип компанії українсель; вміст капсул – порошок жовтуватого кольору.
| 1 капс. | |
| гестрінон | 2.5 мг |
крохмаль кукурудзяний, лактоза, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, тальк.
Склад оболонки капсули: діоксид титану, желатин.
8 - блістери (1) у комплекті з "календариком-диском" - пачки картонні.
Клініко-фармакологічна група:Гестаген Інгібітор продукції гонадотропінів
Реєстраційні №№:капс. 2.5 мг: 8 - П N016291/01, 24.03.10. Строк дії реєстр. уд. не обмежений.
Фармакологічна дія
Синтетичний стероїдний гормон, що є похідним 19-нортестостерону. Залежно від моделі, що тестується, проявляє як антипрогестинову, так і прогестинову активність. Має антигонадотропну, антиестрогенну і слабку андрогенну дію.
Гестринон інгібує вплив на тканину ендометрію. Вважається, що його дія пов'язана з прямим придушенням механізму синтезу -вивільнення гіпофізарних гонадотропінів та з прямим антагоністичним впливом на тканину ендометрію.
Фармакокінетика
Після прийому гестринону 2.5 мг максимальна концентрація препарату в крові становить 19 моль/мл і досягається в середньому через 2 год.
T 1/2 препарату із плазми становить приблизно 27 год.
V d становить 67 л (при внутрішньовенному введенні у чоловіків).
Метаболізм здійснюється в печінці через гідроксилювання, призводячи до утворення 3 основних кон'югованих метаболітів. Виводиться на 40-45% нирками (1% - у формі вільного стероїду) та на 30-35% з калом.
Показання для застосування.
Режим дозування
Перша доза (2.5 мг) приймається першого дня менструального циклу після отримання негативних результатів тесту на вагітність. Друга доза має бути прийнята на четвертий день. Звичайна схема прийому - 2 рази на тиждень, строго по одних і тих же днях. Кількість капсул може бути збільшена до трьох на тиждень, особливо при матковій кровотечі у міжменструальний період.
Тривалість лікування становить 6 місяців без перерви.
Якщо пропущено прийом однієї дози, капсулу слід прийняти наступного дня, зберігаючи надалі звичну тижневу схему прийому препарату. Якщо пропущено дві і більше дози Неместрану, то лікування слід припинити і відновити на перший день наступного менструального циклу за звичайною схемою.
Побічна дія
Виникнення маткової кровотечі на початку терапії, особливо якщо прийом першої дози не збігся з першим днем менструального циклу.
Акне, себорея, затримка рідини, гірсутизм, випадання волосся, зміна голосу, зменшення розмірів молочних залоз.
Зміна лібідо, збільшення маси тіла, припливи,біль голови, підвищена нервова збудливість, депресія, диспепсичні явища, гіперпігментація шкіри, збільшення активності печінкових трансаміназ, артралгія, судоми. Рідко – доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія.
Протипоказання до застосування препарату НЕМІСТРАН
- гостра серцева недостатність;
- ниркова або печінкова недостатність;
- Порушення обміну речовин та/або вказівки на тромбофлебіт в анамнезі при лікуванні препаратами, що містять естрогени та/або прогестагени;
- гіперчутливість до будь-якого компонента препаратуНеместран ;
З обережністю: мігрень.
Застосування препарату НЕМЕСТРАН при вагітності та годуванні груддю
Неместран абсолютно протипоказаний при вагітності та в період годування груддю. При виявленні вагітності прийом препарату повинен бути перерваний, оскільки в дослідах на тваринах було показано, що препарат має ембріотоксичну дію, хоча і в дозах, що значно перевищують дози, що застосовуються у клінічній практиці.
Застосування при порушеннях функції печінки
Протипоказання: печінкова недостатність.
Застосування при порушеннях функції нирок
Протипоказання: ниркова недостатність.
особливі вказівки
Для забезпечення максимальної ефективності необхідно дотримуватися схеми лікування.
У зв'язку з можливою затримкою рідини при лікуванніНеместраном пацієнти з серцевою та нирковою недостатністю вимагають особливого спостереження. Рекомендується регулярно контролювати рівні ACT, АЛТ та ліпідів у пацієнток з гіперліпідемією, а також рівень цукру крові у хворих на цукровий діабет.
Передозування
Відомостей немає. УУ випадках прийому великої кількості препарату необхідно провести промивання шлунка.
Лікарська взаємодія
Одночасне призначення протиепілептичних лікарських засобів або рифампіцину може спричинити прискорений метаболізм гестринону.
Умови відпустки з аптек
Препарат відпускається за рецептом.
Умови та термін зберігання
У захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Список Б.
Термін придатності – 3 роки. Після закінчення терміну придатності застосовувати препарат не можна.