Нестероїдні протизапальні препарати для зовнішнього застосування при лікуванні скелетно-м’язових.

Біль у спині, шиї, суглобах є провідним симптомом при захворюваннях опорно-рухового апарату та відноситься до найчастішої причини звернення до лікаря. У лікуванні скелетно-м'язових болів найчастіше застосовуються нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ). У практичній діяльності лікаря, який займається лікуванням больових синдромів, визначальним критерієм вибору лікарського засобу є його аналгетична ефективність, індивідуальна непереносимість, ймовірність виникнення ускладнень чи побічних ефектів [1, 3].

Застосування НПЗЗ внутрішньо або парентерально часто супроводжується у пацієнтів розвитком побічних ефектів та ускладнень, насамперед з боку шлунково-кишкового тракту, нирок, центральної нервової системи. Можливість застосовувати лікарські засоби місцево (зовні) дозволяє доставляти активну речовину максимально близько до джерела больового відчуття, не викликаючи системної дії, що значно зменшує ризик розвитку побічних ефектів та ускладнень.

В даний час арсенал препаратів для місцевого застосування, що містять НПЗЗ, при захворюваннях опорно-рухового апарату досить широкий, у тому числі у зв'язку з випуском тих самих препаратів різними виробниками під різними (патентованими) назвами.

Усі НПЗЗ для місцевого застосування можна поділити на наступні групи по основному чинномулікарській речовині, що входить до складу багатокомпонентних чи комбінованих препаратів [2].

1. Діюча речовина – диклофенак.

Препарати монокомпонентного складу: - Вольтарен Емульгель. - Дикловіт. - Диклак. - Диклобене. - Диклонат П гель. - Диклоран. - Диклофенак. - Диклофенак-Акрі. - Мазь Ортофена.
Препарати комбінованого складу, що містять диклофенак: - Диклофенакол. - Диклоран плюс.

2. Діюча речовина – ібупрофен.

- Нурофен гель. - Долгіт. - Долгит крем.

3. Діюча речовина – індометацин.

Препарати монокомпонентного складу: - Індометацин. - Індометацин Софарма мазь. - Індометацин-Акрі.
Препарати комбінованого складу, що містять індометацин: - Індовазин.

4. Діюча речовина – кетопрофен.

- Артрозилен. - Биструмгель. - Кетонал. - Кетопрофен Врамед. - Фастум. - Феброфід. - Флексен.

5. Діюча речовина – німесулід.

6. Діюча речовина - піроксикам.

Основним механізмом дії препаратів монокомпонентного складу з діючою речовиною диклофенаком є неселективне інгібування активності циклооксигенази (ЦОГ): ЦОГ-1 та ЦОГ-2, що призводить до порушення метаболізму арахідонової кислоти та придушення синтезу простагландинів у вогнищі запалення. При зовнішньому застосуванні цих препаратів виникають ослаблення болю у місці їх нанесення, зменшення набряклості та збільшення обсягу рухів у уражених суглобах.

Показаннями для застосування є больовий синдром при запальних та дегенеративних захворюваннях суглобів та хребта, ревматичних ураженнях м'яких тканин, посттравматичному болю.синдромі, невралгії.

Побічні дії можуть спостерігатися у вигляді місцевих шкірних проявів, при тривалому застосуванні препаратів можливі резорбтивна дія та розвиток системних реакцій (кропив'янка, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк).

Протипоказаннями для застосування є виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення, порушення кровотворення, порушення цілісності шкірних покривів, вагітність, лактація, вік до 6 років, підвищена чутливість до диклофенака.

При поєднанні диклофенаку з ментолом у препараті Диклофенакол також додатково виявляється місцева подразнююча і слабовиражена аналгезуюча дія.

При поєднанні диклофенаку з метилсаліцилатом, ментолом, лляною олією в препараті Диклоран плюс протизапальна та аналгетична дія диклофенаку посилюється другим препаратом з групи НПЗЗ - метилсаліцилатом, а також a-ліноленовою кислотою, що входить до складу лляної олії; ментол має місцеву подразнюючу і слабовиражену аналгетичну дію.

Основним фармакологічним ефектом препаратів з діючою речовиною ібупрофеном є місцева аналгетична та протизапальна дія, механізм якої пов'язаний з гальмуванням синтезу простагландинів за рахунок неселективного блокування ферменту ЦОГ.

Показаннями до застосування є міалгії, біль у спині, артрити, пошкодження та розтягнення зв'язок, спортивні травми, невралгії.

Побічні ефекти найчастіше відзначаються у вигляді невеликого почервоніння шкіри, печіння або поколювання. Системні реакції у вигляді алергічних реакцій та бронхоспазму виникають надзвичайно рідко.

Протипоказанням до застосування є «аспіринова» астма, вік до 12 років, підвищена чутливість докомпонентів препарату. З обережністю препарат застосовують при супутніх захворюваннях печінки та нирок, шлунково-кишкового тракту, кропив'янці, риніті, вагітності та лактації.

Основним фармакологічним ефектом препаратів монокомпонентного складу з діючою речовиною індометацином є місцева виражена протизапальна та аналгетична дія за рахунок неселективного блокування ферменту ЦОГ та пригнічення синтезу простагландинів. Показаннями до застосування є больовий синдром і місцеві запальні реакції при ревматоїдних захворюваннях, гострих скелетно-м'язових болях, подагрі, невралгіях.

Побічні ефекти спостерігаються у вигляді місцевих шкірних реакцій (гіперемія, лущення, кропив'янка та ін.). Системні реакції у вигляді диспепсії, нудоти, запаморочення, атаксії можливі за тривалого, більше 10 днів, застосування або при нанесенні препарату на велику ділянку шкірних покривів.

Препарат протипоказаний при шлунково-кишкових захворюваннях, захворюваннях нирок, центральної нервової системи, інфекційних захворюваннях, у період вагітності та лактації, не призначається дітям.

При поєднанні індометацину з троксерутином у препараті Індовазин додатково виявляється місцева протинабрякова та ангіопротекторна дія.

Основним механізмом дії препаратів з діючою речовиною кетопрофеном (похідне пропіонової кислоти) є пригнічення активності ЦОГ-1 та ЦОГ-2, що регулює синтез простагландинів. Протизапальна та аналгезуюча активність кетопрофену подібна до такої індометацину і вище активності ібупрофену в 20 разів. Кетопрофен має антибрадикінінову активність, стабілізує лізосомальні мембрани, викликає значне гальмування активності нейтрофілів у хворих з ревматоїдним артритом, пригнічуєагрегацію тромбоцитів

Показаннями до застосування є гострі та хронічні запальні та дегенеративно-дистрофічні захворювання опорно-рухового апарату, травми.

Побічні дії спостерігаються у вигляді гіперемії шкіри на місці нанесення препарату, фотосенсибілізації пурпури. При тривалому застосуванні рідко можливі системні реакції: біль у животі, блювання, астенія, транзиторна дизурія.

Протипоказаний для застосування у пацієнтів з екземою, інфікованими ранами, у дітей віком до 12 років, при індивідуальній непереносимості препарату. З обережністю можливе застосування при вагітності та в період лактації.

Основним механізмом дії препаратів з діючою речовиною німесулід є селективне пригнічення активності ЦОГ-2, що регулює синтез простагландинів. Німесулід оборотно інгібує синтез простагландину Е2 як у ділянці запалення, так і у висхідних шляхах ноцицептивної системи. Пригнічує агрегацію тромбоцитів, вивільнення гістаміну та фактора некрозу пухлини a, має антиоксидантну активність. Препарат добре переноситься при тривалій терапії. При місцевому застосуванні викликає зменшення або зникнення болю у місці нанесення гелю, зменшує набряклість, ранкову скутість суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів.

Показаннями до застосування є запальні захворювання з больовим синдромом помірної інтенсивності: захворювання опорно-рухового апарату, у тому числі артрити, остеохондроз, остеоартроз, артралгії, міалгії, бурсити, травматичні ушкодження.

Побічні ефекти пов'язані з місцевими реакціями при нанесенні гелю - свербіж, кропив'янка, лущення, минуща зміна кольору шкіри - і не вимагають відміни препарату.

Протипоказання: дерматози, інфекції шкіри в галузі застосування гелю,вік до 2 років, підвищена чутливість до препарату, вагітність та лактація.

Основним механізмом дії препаратів з піроксикамом, що діє, є пригнічення синтезу простагландинів внаслідок неселективного інгібування ферментів ЦОГ-1 і ЦОГ-2. Застосування препарату зменшує набряк, запалення, м'язовий та суглобовий біль, не викликає сухості шкіри.

Показаннями до застосування є больовий синдром при спортивних травмах, анкілозуючому спондилоартриті, остеоартрозі, плечолопатковому періартрозі, тендиніті.

Побічні ефекти пов'язані з місцевими реакціями і виявляються у вигляді почервоніння та лущення, місцевого сверблячки, кропив'янки.

Протипоказаннями для застосування є ниркова недостатність, вік до 14 років, вагітність, індивідуальна непереносимість препарату.

Література

Гусєв Є. І., Дробишева Н. А., Никифоров А. С. Лікарські засоби у неврології. М., 1998.
Довідник Відаль. Лікарські препарати в Україні: Довідник. М: АстраФармСервіс, 2007.
Лоуренс Д. Р., Беніт П. Н. Клінічна фармакологія: в 2 т. / Пров. з англ. М: Медицина, 1991.

Л. Є. Корнілова, кандидат медичних наукЄ. Л. Соков, доктор медичних наук, професор РУДН, Клініка лікування болю, ГКБ № 64, Москва