Нікотинова кислота (Acidum nicotinicum)- опис речовини, інструкція, застосування,
Зміст
Структурна формула
українська назва
Латинська назва речовини Нікотинова кислота
Хімічна назва
Брутто-формула
Фармакологічна група речовини Нікотинова кислота
Нозологічна класифікація (МКХ-10)
Характеристика речовини Нікотинова кислота
Білий кристалічний порошок без запаху, слабокислого смаку. Важко розчинний у холодній воді (1:70), краще у гарячій (1:15), мало розчинний в етанолі, дуже мало – в ефірі.
Фармакологія
Включається в простетичну групу ферментів, що є переносниками водню: нікотинамідаденіндінуклеотида (НАД) і нікотинамідаденіндінуклеотидфосфату (НАДФ), регулює окисно-відновні процеси, тканинне дихання, синтез білків і жирів, розпад глік.
Пригнічує ліполіз у жировій тканині, зменшує швидкість синтезу ЛПДНЩ. Нормалізує ліпідний склад крові: знижує рівень загального холестерину, ЛПНГ, тригліцеридів і підвищує рівень ЛПВЩ, має антиатерогенні властивості. Чинить судинорозширювальну дію, в т.ч. на судини головного мозку, покращує мікроциркуляцію, підвищує фібринолітичну активність крові та зменшує агрегацію тромбоцитів (зменшує утворення тромбоксану А2).
Сприяє переходу трансформи ретинолу в цисформу, що використовується в синтезі родопсину. Сприяє вивільненню гістаміну з депо та активації системи кінінів.
Має дезінтоксикаційні властивості. Виявляє ефективність при хворобі Хартнупа – спадково обумовлене порушення обміну (всмоктування та проникнення у тканини) триптофану, що супроводжується дефіцитом синтезу нікотинової кислоти.
Добре всмоктується у пілоричному відділі шлунка таверхніх відділах дванадцятипалої кишки. Частково біотрансформується у печінці з утворенням N-метилнікотинаміду, метилпіридонкарбоксамідів, глюкуроніду та комплексу з гліцином. Виводиться із сечею, переважно у незміненому вигляді.
Застосування речовини Нікотинова кислота
Профілактика та лікування пелагри (авітаміноз PP); атеросклероз, гіперліпідемія (у т.ч. гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія), спазм периферичних судин, у т.ч. облітеруючий ендартеріїт, хвороба Рейно, мігрень, порушення мозкового кровообігу, включаючи ішемічний інсульт (комплексна терапія), стенокардія, хвороба Хартнупа, гіперкоагуляція, неврит лицьового нерва, інтоксикації рани, виразки, інфекційні захворювання, що тривало не гояться.
Протипоказання
Гіперчутливість, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (у стадії загострення), виражені порушення функції печінки, подагра, гіперурикемія, тяжкі форми артеріальної гіпертензії та атеросклерозу (в/в введення).
Обмеження до застосування
Вагітність, годування груддю.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
З обережністю при вагітності та годуванні груддю (прийом високих доз протипоказаний).
Нікотинова кислота
Зумовлені вивільненням гістаміну: почервоніння шкіри, зокрема. обличчя та верхньої половини тулуба з відчуттям поколювання та печіння, відчуття припливу крові до голови, запаморочення, гіпотензія, ортостатична гіпотензія (при швидкому внутрішньовенному введенні), збільшення секреції шлункового соку, свербіж, диспепсія, кропив'янка.
При тривалому застосуванні великих доз: діарея, анорексія, блювання, порушення функції печінки, жирова дистрофія печінки, ульцерація слизової оболонки шлунка, аритмія,парестезія, гіперурикемія, зниження толерантності до глюкози, гіперглікемія, транзиторне підвищення активності АСТ, ЛДГ, ЛФ, подразнення слизової оболонки ШКТ.
Взаємодія
Потенціює дію фібринолітичних засобів, спазмолітиків та серцевих глікозидів, токсичну дію алкоголю на печінку. Зменшує всмоктування секвестрантів жовчних кислот (необхідний інтервал у 1,5–2 години між прийомами) та гіпоглікемічний ефект протидіабетичних препаратів. Можлива взаємодія з гіпотензивними засобами, ацетилсаліциловою кислотою, антикоагулянтами.
Шляхи введення
Запобіжні заходи речовини Нікотинова кислота
У процесі лікування слід регулярно контролювати функцію печінки (особливо при високих дозах). Для запобігання гепатотоксичності необхідне включення в дієту продуктів, багатих на метіонін (сир), або призначення метіоніну або інших ліпотропних засобів.
З обережністю застосовувати при гіперацидному гастриті, виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки (в стадії ремісії) через подразнюючу дію на слизову оболонку (прийом великих доз у цьому випадку протипоказаний). Прийом великих доз також протипоказаний при захворюваннях печінки, в т.ч. гепатит, цироз (ймовірність гепатотоксичності), цукровий діабет.
Недоцільно застосовувати для корекції дисліпідемії у хворих на цукровий діабет.
Слід враховувати, що підшкірні та внутрішньом'язові ін'єкції болючі.