Німід - Антибактеріальні препарати
міжнародна та хімічна назва: nimesulide; N-(4-нітро-2-феноксифеніл)-метансульфонанілід;
Основні фізико-хімічні властивості : круглі таблетки світло-жовтого кольору з гладкою поверхнею з обох боків;
склад. 1 таблетка містить німесулід 100 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кроскармелоза натрію, магнію стеарат, аеросил 200.
Форма випуску лікарського засобу. Пігулки.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні препарати.
Код АТС М01А Х17.
Фармакодинаміка. Німесулід – активна речовина, яка має протизапальні, аналгезуючі та жарознижувальні властивості. Німесулід селективно інгібує ЦОГ II (циклооксигеназу II) та пригнічує синтез простагландинів у вогнищі запалення.
Німесулід пригнічує вивільнення ферменту мієлопероксидази, а також пригнічує утворення вільних радикалів кисню, не впливаючи на процеси фагоцитозу та хемотаксису, пригнічує утворення фактору некрозу пухлин та інших медіаторів запалення.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо німесулід швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація у плазмі крові відзначається через 1, 5 – 2, 5 год. Зв'язування німесулід з білками плазми досягає 99%.
Препарат метаболізується у печінці, основним продуктом метаболізму є гідроксинімесулід – фармакологічно активна речовина. Приблизно 65% прийнятої дози німесуліду виводиться із сечею, решта 35% – із калом.
Показання до застосування. Запальні та дегенеративні форми ревматичних захворювань суглобів та позасуглобових м'яких тканин: остеоартрити, остеоартрози, анкілозуючий спондиліт,бурсити, тендиніти;
- больові синдроми, спричинені запальними, дегенеративно-дистрофічними та травматичними ушкодженнями хребта;
- посттравматичні, а також післяопераційні больові синдроми, виникнення яких пов'язане із запаленням та набряком тканин;
- гінекологічні захворювання, що супроводжуються запальними змінами та наявним больовим синдромом: первинна альгодисменорея, аднексит;
- запальні захворювання ЛОР-органів, зубів та ясен, що супроводжуються больовими відчуттями: фарингіт, тонзиліт, отит, афтозний стоматит, гінгівіт;
- пронос при інфекційно-запальних захворюваннях (Німід призначають як антипіретичний препарат на додаток до базисної патогенетичної терапії).
Спосіб використання та дози. Препарат приймають внутрішньо після їди і запивають невеликою кількістю рідини.
Для дорослих та дітей з 12 до 18 років звичайна доза – по 1 таблетці (100 мг) 2 рази на добу – вранці та ввечері.
Для хворих похилого віку зазначена схема дозування корекції не потребує.
Курс лікування визначається індивідуально.
Побічна дія. Переносність Німіду, як правило, хороша, але можуть виникнути такі побічні ефекти, переважно протягом першого тижня від початку лікування:
Шкіра: найчастіше виникають висип, кропив'янка, свербіж, ангіоневротичний набряк, у поодиноких випадках – синдром Стівенса-Джонсона та епідермальний некроліз.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, гастралгія, біль у животі, діарея, запор; у поодиноких випадках – виразка шлунка або дванадцятипалої кишки, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча.
З боку печінки: зміна активності печінкових траснаміназ. Іноді можливі випадки гострого гепатиту.
З боку центральної нервової системи: сонливість, біль голови, запаморочення.
Легкі: олігурія, набряки, поодинокі випадки гематурії та ниркової недостатності.
З боку системи крові: окремі випадки пурпури та тромбоцитопенії.
З боку органів дихання: окремі випадки анафілактичних реакцій таких, як задишка, бронхоспазм, особливо у хворих з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів.
Протипоказання. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення; виражені порушення функції печінки (печінкова недостатність); тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв.); тяжкі порушення згортання крові; індивідуальна чутливість до складових препарату; вагітність (III триместр) та лактація. Дитячий вік (до 12 років).
Передозування. До цього часу випадків передозування препарату Німід не спостерігалося. Специфічного антидоту немає. У разі передозування слід проводити симптоматичну терапію.
Особливості використання. Для зниження ризику розвитку побічних ефектів необхідно застосовувати мінімально ефективну дозу з меншою тривалістю курсу лікування. Якщо стан хворого не покращується, лікування слід припинити.
При появі у хворих, які приймають препарат, симптомів пошкодження печінки (наприклад, анорексія, нудота, блювання, біль у животі, втома, темна сеча), або результатів функціональних печінкових проб, що вказують на пошкодження печінки, слід відмінити. Таким хворим не рекомендується призначати Німід і надалі.
Під час лікування Німідом рекомендується уникати одночасноговикористання гепатотоксичних препаратів, анальгетиків, інших нестероїдних протизапальних засобів та вживання алкоголю.
Шлунково-кишкова кровотеча або виразка/перфорація можуть розвинутись у будь-який момент при застосуванні препарату, із запобіжними симптомами або без них, як при присутності шлунково-кишкових ускладнень в анамнезі, так і без них. У разі виникнення шлунково-кишкової кровотечі або виразки препарат слід відмінити.
З обережністю слід призначати Німід хворим на шлунково-кишкові розлади, виразковий коліт або хворобу Крона в анамнезі.
З обережністю слід призначати препарат хворим на ниркову або серцеву недостатність, оскільки його використання може спричинити погіршення функції нирок. У разі погіршення функції нирок препарат слід відмінити.
У хворих похилого віку найчастіше розвиваються побічні ефекти препарату, зокрема шлунково-кишкові кровотечі, перфорації, порушення функції серця, нирок та печінки. Тому рекомендується регулярний клінічний контроль за станом хворого.
Оскільки німесулід може порушувати функцію тромбоцитів у хворих на геморагічний діатез, його слід застосовувати з обережністю під постійним контролем.
Використання нестероїдних протизапальних засобів може маскувати підвищення температури, пов'язане з фоновою бактеріальною інфекцією.
Вагітність. Використання німіду протипоказане в останньому триместрі вагітності.
Використання німесуліду може порушувати жіночу фертильність і не рекомендується жінкам, які планують завагітніти.гіпертензію, олігурію, маловодність. Збільшується ризик розвитку кровотечі, маткової слабкості та периферичних набряків. Через відсутність даних із застосування препарату вагітними жінками не рекомендується призначати Німід у І та ІІ триместрах вагітності.
Лактація. Оскільки невідомо чи проникає німесулід у грудне молоко, використання німіду протипоказане під час годування груддю.
Вплив на здатність керувати автомобілем та виконувати роботи, які потребують підвищеної уваги.
Не рекомендується керувати автомобілем та виконувати роботи, які потребують підвищеної уваги, якщо застосування препарату справляє запаморочення або сонливість.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з варфарином та аналогічними антикоагулянтами, ацетилсаліциловою кислотою існує підвищений ризик розвитку кровотечі.
Одночасне використання німіду та фуросеміду потребує обережності при лікуванні хворих з порушеною функцією нирок та серця.
Нестероїдні протизапальні засоби знижують кліренс літію, що призводить до підвищення концентрації літію в плазмі та збільшення його токсичності. Тому при одночасному застосуванні Німіду та літію необхідно ретельно контролювати концентрацію літію у плазмі.
При одночасному застосуванні німесуліду з дигоксином, теофіліном, глібенкламідом, ранітидином, антацидами клінічно значущої взаємодії не відмічено.
Німід пригнічує дію ферменту CYP 2С9. Тому концентрація у плазмі препаратів, які піддаються впливу цього ферменту, може бути підвищена при одночасному застосуванні їх із німідом.
Необхідно бути обережними, якщо Німід застосовується менш ніж за добу після, або за добу довикористання метотрексату, оскільки збільшується концентрація метотрексату в сироватці та його токсичність.
Можливе підвищення нефротоксичності циклоспоринів при одночасному застосуванні з німідом.
Умови та терміни зберігання. Зберігати у недоступному для дітей сухому місці при температурі, що не перевищує 25°С. Термін придатності – 3 роки.