Нітроспрей (Nitrospray), інструкція із застосування, показання та протипоказання, опис Нітроспрей
Міжнародне найменування -nitrospray
Склад та форма випуску.
Спрей під'язичний дозований у вигляді прозорої безбарвної рідини. В 1 дозі міститься нітрогліцерин (у вигляді 4% розчину) – 400 мкг. Допоміжні речовини: етанол (спирт етиловий ректифікований).
Спрей під'язичний дозований 400 мкг/1 доза: фл. 10 мл (200 доз).
10 мл (200 доз) - флакони поліпропіленові (1) з механічним насосом дозуючим в комплекті з насадкою-розпилювачем - пачки картонні.
Фармакологічна дія.
Периферичний вазодилататор із переважним впливом на венозні судини, антиангінальний препарат.
Ефекти нітрогліцерину обумовлені здатністю вивільняти зі своєї молекули оксид азоту, що є природним ендотеліальним релаксуючим фактором. Оксид азоту підвищує внутрішньоклітинну концентрацію циклічної гуанозинмонофосфатази, що запобігає проникненню іонів кальцію в гладком'язові клітини та викликає їх розслаблення. Розслаблення гладких м'язів судинної стінки викликає розширення судин, що знижує венозне повернення до серця (переднавантаження) та опір великого кола кровообігу (постнавантаження). Це зменшує роботу серця та потребу міокарда в кисні. Розширення коронарних судин покращує коронарний кровотік та сприяє його перерозподілу в ділянці зі зниженим кровопостачанням, що підвищує доставку кисню до міокарда. Зменшення венозного повернення призводить до зниження тиску наповнення, поліпшення кровопостачання субендокардіальних шарів, зниження тиску в малому колі кровообігу та регресії симптомів при набряку легень. Нітрогліцерин має центральний гальмуючий вплив на симпатичний тонуссудин, пригнічуючи судинний компонент формування больового синдрому Нітрогліцерин також розслаблює гладком'язові клітини бронхів, сечовивідних шляхів, жовчного міхура, жовчних проток, стравоходу, тонкого та товстого відділів кишечника, а також їх сфінктерів.
Фармакокінетика.
Всмоктування. Швидко та повно абсорбується з поверхні слизових оболонок. Терапевтична концентрація в плазмі досягається протягом декількох хвилин.
Розподіл. Зв'язування з білками плазми становить 60%.
Виведення. T1/2 після прийому внутрішньо становить 4 години, при сублінгвальному застосуванні - 20 хв, після внутрішньовенного введення - 1-4 хв. Виводиться переважно нирками.
ІХС: стенокардія (лікування, профілактика), інфаркт міокарда (реабілітація). Для внутрішньовенного введення – гострий інфаркт міокарда (у т.ч. ускладнений гострою ЛШ недостатністю); нестабільна та постінфарктна стенокардія; набряк легень, стенокардія (рефрактерність до інших видів терапії), керована гіпотензія під час оперативних втручань з метою зменшення кровотечі в операційному полі, оклюзія центральної артерії сітківки ока.
Режим дозування та спосіб застосування.
Сублінгвально, сидячи в положенні, на тлі затримки дихання. Купірування нападу стенокардії: 1-2 дози, що містять 0,4-0,8 мг нітрогліцерину (при необхідності повторно не менше ніж через 30 с), максимально 3 дози з інтервалами в 5 хв. Профілактика нападів стенокардії: 1 доза за 5–10 хв до передбачуваного навантаження чи стресу. Максимальна разова доза – 1,6 мг (4 дози), добова – 6,4 мг (16 доз).
Побічна діянітроспрею.
З боку центральної нервової системи: нечіткість зору, головний біль (особливо на початку курсу лікування, при продовженні терапії – зменшується),запаморочення, слабкість, руховий неспокій.
Серцево-судинна система: артеріальна гіпотензія (в т.ч. ортостатична), рефлекторна тахікардія, гіперемія обличчя; рідко (при різкому зниженні АТ) – посилення симптомів стенокардії (парадоксальні "нітратні" реакції).
З боку системи травлення: сухість у роті, нудота, блювання.
Дерматологічні реакції: дерматит, висипання на шкірі.
Протипоказання до застосуваннянітроспрею.
Гіперчутливість, одночасне використання силденафілу. Для всіх форм (порівняючи ризик та користь) - геморагічний інсульт, внутрішньочерепна гіпертензія, гострий інфаркт міокарда з низьким тиском заповнення ЛШ (ризик зниження АТ та тахікардії, які можуть посилити ішемію), ХСН з низьким тиском заповнення ЛШ, глаукома (ризик підвищений ), тяжка анемія, тиреотоксикоз, артеріальна гіпотензія з низьким систолічним АТ (може посилити стан, викликавши парадоксальну брадикардію та напади стенокардії), ГКМП (можливе почастішання нападів стенокардії), тяжка ниркова недостатність, печінкова недостатність, печінкова недостатність , вік до 18 років (безпека застосування не встановлена). Для пролонгованих лікарських форм для прийому внутрішньо (додатково) – підвищена перистальтика ШКТ, синдром мальабсорбції. Для внутрішньовенного введення (додатково): ЧМТ (підвищує внутрішньочерепний тиск), тампонада серця, констриктивний перикардит, гіповолемія (має бути скоригована перед використанням нітрогліцерину – ризик вираженого зниження артеріального тиску).
Застосування при вагітності та годуванні груддю.
Препарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації.
Застосування препарату у дітей.
Протипоказано: дитячий вік.
Особливі вказівки прийому.
У зв'язку з підвищеним ризиком розвитку ортостатичних реакцій у період застосування препарату слід бути обережним при різкому переході в положення стоячи з положення лежачи або сидячи, при тривалому стоянні, виконанні фізичних вправ, при спекотній погоді. Скасування препарату слід проводити поступово та під контролем лікаря. У період застосування препарату слід уникати вживання алкоголю.
Передозування.
Симптоми: слабке або прискорене серцебиття, підвищення температури тіла, ціаноз губ, нігтів або долонь, судоми, запаморочення, непритомність, задишка, відчуття сильного тиску в горлі, слабкість.
Лікування: переведення хворого в положення з піднятими ногами (для посилення венозного повернення); при гіпотензії - внутрішньовенне введення агоністів альфа-адренорецепторів (за винятком епінефрину), при метгемоглобінемії - призначення метиленового синього (в/в) і киснедотерапія, при головному болі - прийом аспірину або препаратів, що містять ментол.
Взаємодія з іншими лікарськими препаратами.
Знижує дію ацетилхоліну, гістаміну, норепінефрину, гепарину. Алкоголь, опіоїдні анальгетики, антигіпертензивні засоби посилюють гіпотензивний ефект; симпатоміметики - знижують.
Умови відпустки з аптек.
Препарат дозволений до застосування як засіб безрецептурної відпустки.
Умови та термін зберігання.
Список Б. Препарат слід зберігати у захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі до 30°С, подалі від відкритого вогню. Термін придатності – 3 роки.
Застосування препарату нітроспрей тільки за призначенням лікаря, описано для довідки!