Ноотропіл® (Nootropil®) - інструкція із застосування, склад, аналоги препарату, дозування, побічні

Діюча речовина:

Зміст

Фармакологічна група

Нозологічна класифікація (МКХ-10)

3D-зображення

Пігулки покриті оболонкою	1 табл.
активна речовина:
пірацетам	800 мг
1200 мг
допоміжні речовини:кремнію діоксид - 14,7/22,05 мг; магнію стеарат – 2/3 мг; макрогол 6000 - 20/30 мг; натрію кроскармелозу - 16,7/25,05 мг
оболонка:OpadryY-1-7000 (титану діоксид (Е171) - 8/12 мг, макрогол 400 - 1,6/2,4 мг, гіпромелоза 2910 5cP (Е464) - 16/24 мг) - 25,6/38,4 мг;OpadryOY-S-29019 (гіпромелоза 2910 50cP - 0,95/1,425 мг, макрогол 6000 - 0,05/0,075 мг) - 1/1,5 мг

Опис лікарської форми

Таблетки:довгасті, білого або майже білого кольору, вкриті оболонкою, з роздільною поперечною ризиком з обох боків; на одній стороні таблетки праворуч і ліворуч від ризику гравіювання «N».

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Активний компонент - пірацетам, циклічне похідне ГАМК.

Пірацетам – ноотропний препарат, який безпосередньо покращує виконувані мозком функції. Препарат діє на ЦНС різними шляхами: модифікує нейротрансмісію в головному мозку, покращує метаболічні умови, що сприяють нейрональній пластичності, покращує мікроциркуляцію, впливаючи на реологічні характеристики крові і не викликаючи вазодилатацію.

Тривале або нетривале застосування пірацетаму у пацієнтів з церебральною дисфункцією підвищує концентрацію уваги та покращує когнітивні функції, що проявляється значними змінами на ЕЕГ(Підвищення α і β активності, зниження δ активності).

Препарат сприяє відновленню когнітивних здібностей після різних церебральних ушкоджень внаслідок гіпоксії, інтоксикації чи електросудомної терапії. Пірацетам показаний для лікування кортикальної міоклонії як монотерапії, так і в складі комплексної терапії.

Зменшує тривалість спровокованого вестибулярного нейроніту.

Пірацетам інгібує підвищену агрегацію активованих тромбоцитів та, у разі патологічної ригідності еритроцитів, покращує їх деформованість та здатність до фільтрації.

Фармакокінетика

Всмоктування.Після прийому внутрішньо пірацетам швидко і практично повністю абсорбується із ШКТ. Біодоступність пірацетаму близька до 100%. Після одноразового прийому препарату в дозі 3,2 г Cmax становить 84 мкг/мл, після багаторазового прийому 3,2 мг 3 рази на день – 115 мкг/мл і досягається через 1 годину у плазмі крові та через 5 годин – у спинномозковій рідині. Прийом їжі знижує Cmax на 17% і збільшує Tmax до 1,5 год. У жінок при прийомі пірацетаму в дозі 2,4 г Cmax та AUC на 30% вище, ніж у чоловіків.

Розподіл.Не зв'язується з білками плазми крові. Vd становить близько 0,6 л/кг. Пірацетам проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр. При дослідженні на тваринах виявлено, що пірацетам вибірково накопичується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобових, тім'яних та потиличних частках, у мозочку та базальних ядрах.

Метаболізм.Не метаболізується в організмі.

Виведення.T1/2 становить 4-5 год із плазми крові та 8,5 год - зі спинномозкової рідини. T1/2 залежить від шляху введення. 80-100% пірацетаму виводиться нирками у незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації. Загальнийкліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 80-90 мл/хв. T1/2 подовжується при нирковій недостатності (при термінальній ХНН – до 59 год). Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у хворих із печінковою недостатністю.

Показання для застосування. Ноотропіл®

Симптоматичне лікування розладів пам'яті, інтелектуальних порушень за відсутності діагнозу деменції.

Ноотропіл має здатність зменшувати прояви кортикальної міоклонії у чутливих пацієнтів. Для визначення чутливості до пірацетаму у конкретному випадку може бути проведений пробний курс лікування.

Протипоказання

підвищена чутливість до пірацетаму або похідних піролідону, а також до інших компонентів препарату;

гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт);

кінцева стадія хронічної ниркової недостатності

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Доклінічні дослідження не показали прямий чи опосередкований вплив на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи чи постнатальний розвиток.

Контрольовані дослідження застосування препарату під час вагітності не проводились. Пірацетам проникає через плацентарний бар'єр та у грудне молоко. Концентрація препарату у новонароджених досягає 70-90% від концентрації його в крові матері. Пірацетам не повинен призначатися під час вагітності.

Слід утриматися від грудного вигодовування для призначення жінці пірацетаму.

Побічна дія

З боку крові та лімфатичної системи:геморагічні порушення.

З боку імунної системи:анафілактоїдні реакції, гіперчутливість.

Метаболічні порушення та порушення харчування:підвищення маси тіла(1,29%).

З боку психіки:збудження, нервозність (1,13%), тривога, депресія (0,83%), галюцинації, сплутаність свідомості, сонливість (0,96%).

З боку нервової системи:гіперкінези (1,72%), атаксія, порушення рівноваги, загострення перебігу епілепсії, головний біль, безсоння, астенія (0,23%), тремтіння.

З боку травної системи:нудота, блювання, діарея, біль у животі (в т.ч. гастралгія).

З боку органів слуху:вертиго.

З боку шкірних покривів:дерматит, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк.

З боку репродуктивної системи:посилення сексуального потягу.

Взаємодія

Можливість зміни фармакокінетики пірацетаму під впливом інших лікарських засобів низька, т.к. 90% препарату виводиться у незміненому вигляді із сечею.

При одночасному застосуванні з гормонами щитовидної залози відмічені повідомлення про сплутаність свідомості, дратівливість та порушення сну.

У концентраціях 142, 426 та 1422 мг/мл пірацетам не інгібує ізоферменти цитохрому P450.

Для концентрації 1422 мг/мл спостерігалося мінімальне інгібування CYP2A6 (21%) та 3A4/5 (11%). Однак більших значень константи інгібування (Ki), ймовірно, можна досягти за більш високої концентрації. Таким чином, метаболічна взаємодія пірацетаму з іншими препаратами є малоймовірною. Прийом пірацетаму в дозі 20 г на добу протягом 4 тижнів у пацієнтів з епілепсією, які отримували стабільні дози протиепілептичних препаратів, не змінював максимальну сироваткову концентрацію та AUC протиепілептичних препаратів (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал та вальпроати).

Спільний прийом з алкоголем не впливав на концентрацію пірацетаму всироватці; концентрація етанолу у сироватці крові не змінювалася при прийомі 1,6 г пірацетаму.

Спосіб застосування та дози

Внутрішньо(під час прийому їжі або натщесерце, запиваючи рідиною).

Розлади пам'яті, інтелектуальні порушення:2,4-4,8 г на добу в 2-3 прийоми.

Кортикальна міоклонія:лікування починають з дози 7,2 г на добу, кожні 3-4 дні дозу збільшують на 4,8 г на добу до досягнення максимальної дози 24 г на добу на 2-3 прийоми. Лікування продовжують протягом усього періоду захворювання. Кожні 6 місяців слід робити спроби зменшення дози або відміни препарату, поступово скорочуючи дозу на 1,2 г на добу кожні 2 дні.

Особливі групи пацієнтів

Порушення функції нирок.Дозу слід коригувати залежно від величини кліренсу креатиніну (див. наведену нижче таблицю).

Кліренс креатиніну для чоловіків можна розрахувати, виходячи з концентрації сироваткового креатиніну (Ксиворот.), за такою формулою:

Cl креатиніну, мл/хв = [(140 − вік, роки) × маса тіла, кг] / (72 × Ксиворот., мг/дл)

Кліренс креатиніну для жінок можна розрахувати, помноживши отримане значення коефіцієнт 0,85.

Ниркова недостатність	Cl креатиніну, мл/хв	Режим дозування
Відсутня (норма)	>80	Звичайна доза
Легка	50–79	2/3 звичайної дози в 2-3 прийоми
Середня	30–49	1/3 звичайної дози у 2 прийоми
Важка	в т.ч. низькі дози ацетилсаліцилової кислоти.

При лікуванні кортикальної міоклонії слід уникати різкого переривання лікування, т.к. це може спричинити поновлення нападів.

При лікуванні пацієнтів, які перебувають нагіпонатрієвої дієти, рекомендується враховувати, що таблетки пірацетаму у дозі 24 г містять 46 мг натрію.

Оскільки пірацетам виводиться через нирки, слід бути обережним при призначенні препарату пацієнтам з нирковою недостатністю.

При тривалому лікуванні пацієнтів похилого віку необхідний регулярний контроль кліренсу креатиніну, т.к. може знадобитися корекція дози.

Пірацетам проникає через мембрани, що фільтрують, апаратів для гемодіалізу.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.У період лікування слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Форма випуску

Таблетки, вкриті оболонкою, 800 мг.У блістері з ПВХ/алюмінієвої фольги, 15 шт. 2 блістери у картонній пачці.

Таблетки, вкриті оболонкою, 1200 мг.У блістері з ПВХ/алюмінієвої фольги, 10 шт. 2 блістери у картонній пачці.

Виробник

ЮСБ Фарма С.А. Шемін дю Форе, В-1420 Брайн-л 'Аллю, Бельгія.

Тел.: (495) 644-33-22; факс: (495) 644-33-29.

Умови відпустки з аптек

Умови зберігання препарату Ноотропіл ®

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності препарату Ноотропіл ®

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

---