Новокаїн (Novocainum)
вагітність
обчислюємо дату пологів
стать дитини
Довідник лікарських засобів
Розділ: лікарські засоби (літера Н)
Новокаїн (Novocainum). b -Діетиламіноетилового ефіру пара-амінобензойної кислоти гідрохлорид.
Синоніми: Aethocain, Allocaine, Ambocain, Aminocaine, Anesthocaine, Atoxicain, Cerocain, Chemocain, Citocain, Ethocaine, Genocaine, Herocaine, Isocain, Jenacain, Marecaine, Minocain, Naucain, Neocaine, hydrochloridum , Procaine hydrochloride, Protocaine, Sevicaine, Syncaine, Syntocain, Topocaine та інших.
Безбарвні кристали чи білий кристалічний порошок без запаху. Дуже легко розчинний у воді (1:1), легко розчинний у спирті (1:8). Водні розчини стерилізують при +100 °C протягом 30 хв. Розчини новокаїну легко гідролізуються у лужному середовищі. Для стабілізації додають Про, 1 н. розчин хлористоводневої кислоти до рН 3, 8 – 4, 5.
Новокаїн був синтезований в 1905 р. Тривалий час він був основним місцевим анестетиком, що застосовувався в хірургічній практиці. Порівняно з сучасними місцевими анестетиками (лідокаїн, бупівакаїн та ін.) він має менш сильну анестезуючу активність. Однак у зв'язку з відносно малою токсичністю, великою терапевтичною широтою та додатковими цінними фармакологічними властивостями, що дозволяють використовувати його у різних галузях медицини, він досі має широке застосування.
На відміну від кокаїну, новокаїн явищ наркоманії не викликає.
Крім місцевоанестезуючої дії, новокаїн при всмоктуванні та безпосередньому введенні в потік крові надає загальний вплив на організм: зменшує утворення ацетилхоліну та знижує збудливістьпериферичних холінореактивних систем, що надає блокуючий вплив на вегетативні ганглії, зменшує спазми гладкої мускулатури, знижує збудливість м'яза серця та моторних зон кори великого мозку.
В організмі новокаїн відносно швидко гідролізується, утворюючи параамінобензойну кислоту та діетиламіноетанол.
Продукти розпаду новокаїну – фармакологічно активні речовини. пара-амінобензойна кислота (вітамін Н 1) є складовою молекули фолієвої кислоти; вона входить також у зв'язаному стані до складу інших сполук, що зустрічаються в рослинних та тваринних тканинах. Для бактерій пара-амінобензойна кислота є "фактором зростання". За хімічною будовою вона подібна до частини молекули сульфаніламідів; вступаючи з останніми в конкурентні відносини, пара-амінобензойна кислота послаблює їхню антибактеріальну дію (див. Сульфаніламідні препарати). Новокаїн як похідне пара-амінобензойної кислоти також має антисульфаніламідну дію. Діетиламіноетанол має помірні судинорозширюючі властивості.
Новокаїн широко використовують для місцевої анестезії – головним чином для інфільтраційної; для поверхневої анестезії він мало придатний, тому що повільно проникає через неушкоджені слизові оболонки. Широко призначають новокаїн для лікувальних блокад.
Для інфільтраційної анестезин застосовують 0,25 - 0,5 % розчини; для анестезії методом А.В. Вишневського (туга повзуча інфільтрація) 0, 125 - 0, 25% розчини; для провідникової анестезії – 1 – 2 % розчини; для епідуральної – 2 % розчин (20 – 25 мл).
Іноді новокаїн призначають для внутрішньокісткової анестезії.
Для анестезії слизових оболонок новокаїн іноді використовують у оториноларингології. Для отримання поверхневого анестезуючогоефекту необхідні 10 – 20 % розчини.
При місцевій анестезії концентрація розчинів новокаїну та його кількість залежить від характеру оперативного втручання; способу застосування, стану та віку хворого тощо.
Слід враховувати, що при одній і тій же дозі препарату токсичність тим вище, чим більш концентрованим є застосовуваний розчин.
Для зменшення всмоктування та подовження дії розчинів новокаїну при місцевій анестезії до них зазвичай додають розчин адреналіну гідрохлориду (О, 1 %) – по 1 краплі на 2 – 5 – 10 мл розчину новокаїну, оскільки новокаїн на відміну від кокаїну звуження судин не викликає.
Новокаїн також рекомендується для лікування різних захворювань. Новокаїнова блокада має на меті послабити рефлекторні реакції, що виникають при розвитку патологічних процесів. При паранефральній блокаді (за А. В. Вишневським) в околониркову клітковину вводять по 50 - 80 мл 0, 5% розчину або 1ОО - 150 мл 0, 25% розчину новокаїну, а при вагосимпатичній блокаді - 30 - 1ОО мл 0, 2 розчину.
Растворы новокаина применяют также внутривенно и внутрь (при гипертонической болезни, поздних токсикозах беременных с гипертоническим синдромом, спазмах кровеносных сосудов, фантомных болях, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, неспецифическом язвенном колите, зуде, нейродермите, экземе, кератите, иридоциклите, глаукоме и др .). У вену вводять від 1 до 10 – 15 мл 0,25 – 0,5 % розчину. Вводять повільно, краще в ізотонічному розчині хлориду натрію. Кількість ін'єкцій (іноді до 10 – 20) залежить від тяжкості захворювання та ефективності лікування.
Для зняття спазмів периферичних судин та покращення мікроциркуляції при відмороженнях (у дореактивному періоді) запропонована суміш, що складається з 1О мл 0,25 %розчину новокаїну, 2 мл 2 % розчину папаверину, 2 мл 1 % розчину нікотинової кислоти та 10 000 ОД гепарину. Вводять внутрішньоартеріально.
Внутрішньовенне введення невеликої кількості новокаїну потенціює дію засобів, що застосовуються для наркозу, надає аналгезуючу та протишокову дію, у зв'язку з чим його застосовують іноді для підготовки до наркозу, під час наркозу (для посилення дії основного анестетика) та в післяопераційному періоді (для зняття болів та спазмів).
Всередину приймають 0, 25 - 0, 5% розчин до 30 - 50 мл 2 - 3 рази на день.
Внутрішньошкірні ін'єкції 0,25 – 0,5 % розчину рекомендуються для циркулярної та паравертебральної блокади при екземах, нейродерміті, ішіасі та ін.
Свічки (ректальні) з новокаїном використовують як місцевоанестезуючий та спазмолітичний засіб при спазмах гладкої мускулатури кишечника.
Новокаїн (5 - 10% розчин) застосовують також, використовуючи метод електрофорезу.
У зв'язку зі здатністю препарату зменшувати збудливість серцевого м'яза його призначають іноді при миготливій аритмії - вводять у вену 0,25% розчин по 2-5 мл до 4-5 разів. Більш ефективними та специфічно діючими антиаритмічними засобами є місцеві анестетики лідокаїн та тримекаїн та похідне новокаїну – новокаїнамід (див.).
Новокаїн застосовують для розчинення пеніциліну з метою подовження терміну його дії (див. Препарати групи пеніциліну).
Новокаїн призначають також у вигляді внутрішньом'язових ін'єкцій при деяких захворюваннях, що частіше зустрічаються в літньому віці (ендартеріїт, атеросклероз, гіпертонічна хвороба, спазми коронарних судин та судин мозку, захворювання суглобів ревматичного та інфекційного походження та ін.). Лікування проводять в умовах стаціонару. У м'язи вводять 2%розчин новокаїну по 5 мл 3 рази на тиждень; на курс 12 ін'єкцій, після чого роблять 10-денну перерву. Протягом року курс лікування повторюють до 4 разів. Ефект спостерігається переважно у ранніх стадіях захворювань, пов'язаних із функціональними порушеннями ЦНС.
Новокаїн зазвичай добре переноситься, проте може викликати побічні явища, і за всіх способах введення його слід застосовувати з обережністю. У деяких хворих спостерігається підвищена чутливість до препарату (запаморочення, загальна слабкість, зниження артеріального тиску, колапс, шок). Можуть розвинутись алергічні шкірні реакції (дерматити, лущення та ін.). Для виявлення підвищеної чутливості спочатку призначають новокаїн у зменшених дозах. Внутрішньом'язово вводять спочатку 2 мл 2% розчину, через 3 дні за відсутності побічних явищ - 3 мл цього розчину і потім переходять до введення повної дози - 5 мл на ін'єкцію.
Вивищення новокаїну (для дорослих): разова при прийомі всередину 0, 25 г, при введенні в м'язи (2 % розчин) - О, 1 г (5 мл), при введенні у вену (0 25% розчин) - 0,05 г (20 мл); добова прийому внутрішньо 0, 75 р; при введенні в м'язи (2% розчин) та у вену (0, 25% розчин) - 0,1 г.
Для інфільтраційної анестезії встановлені наступні види дози (для дорослих): перша разова доза на початку операції - не понад 1, 25 г 0, 25 % розчину (тобто 500 мл) і 0, 75 г 0,5% розчину (тобто 150 мл). Надалі протягом кожної години операції - не понад 2,5 г 0,25 % розчину (тобто 1000 мл) і 2 г 0,5 % розчину (тобто 400 мл).
Форми випуску: порошок; 0, 25 % та 0, 5 % розчини в ампулах по 1; 2; 5; 10 і 20 мл і 1% та 2% розчини по 1; 2; 5 та 10 мл; 0, 25% і 0, 5% стерильні розчини новокаїну у флаконах по 200 та 400 мл; 5% та 1О% мазь; свічки,що містять по 0,1 г новокаїну.
Новокаїн входить до складу комплексного препарату "Меновазін" (див.).
Зберігання: список Б. У добре закупорених банках оранжевого скла; ампули та свічки – у захищеному від світла місці.
Rp:. Sol. Novocaini 0, 25% 200 ml
D.S. Для інфільтраційної анестезії
Rp.: Sol. Novocaini 1% 10 ml
D.t.d. N. 5 в ampull.
S. Для провідникової анестезії
Rp.: Novocaini 1, 25
Natrii chloridi 3, 0
Kalii chloridi 0, 038
Calcii chloridi 0, 062
Aq. pro inject. 500 ml
D.S. Для анестезії методом А. В. Вишневського
Rp.: Novocaini 0, 5
Aq. destill. 200 ml
M.D.S. Всередину по 1 столовій ложці
Rp.: Sol. Novocaini 2% 5 ml
D.t.d. N. 6 в ampull.
S. По 5 мл у м'язи 1 раз на 2 дні
Інформація, представлена на сайті, є довідковою. Обов'язково проконсультуєтеся з лікарем.