ОК - оральні контрацептиви
Комбіновані естроген-гестагенні контрацептиви
Гінекологія - PopMed - 2005
Препарати цієї групи прийнято називати "оральними контрацептивами" (ОК). У кожній таблетці ОК містяться естроген та прогестаген. Як естрогенний компонент використовується, головним чином, етинілестрадіол, рідше - местранол. За активністю етинілестрадіол трохи перевищує местранол. Прогестагенний компонент представлений похідними 19-нортестостерону: норетинодр (1 покоління); норзтистерон, етинодіол діацетат, лінестренол, левоноргестрел, норгестрел (2 покоління); дезогестрел, гестоден, норгестимат (3 покоління).
Андрогенна активність прогестагенів третього покоління порівняно з левоноргестрелом значно знижена і, отже, характеризується низькою частотою побічних реакцій типу андрогену. Крім цього, прогестагени третього покоління не порушують метаболізм ліпідів, не впливають на масу тіла, не підвищують ризик розвитку серцево-судинних захворювань. Нові сполуки прогестагенів забезпечують адекватний контроль менструального циклу та. отже, найменшу частоту порушень менструальної функції.
Механізм контрацептивної дії ОК. Контрацептивна дія комбінованих естроген-гестагенних препаратів заснована на синергізм центрального та периферичного механізмів, тобто. на придушенні овуляції в результаті інгібуючого впливу на гіпоталамо-гіпофізарно-яєчникову систему, зміну характеру слизу шийки і змінах ендометрію, що перешкоджають імплантації. Ступінь впливу на систему гіпоталамус-гіпофіз-яєчники-матка залежить від дози. складу, тривалості застосування препарату, а також вихідного функціонального рівня цієї системи
Контрацептивний ефект ОК становить 0-0.9 вагітностей на 100 жінок/років. "Контрацептивні невдачі" обумовлені, головним чином, помилками в прийомі препаратів (зокрема, у пропуску таблеток, особливо на початку або в кінці менструального циклу). Так, на думку більшості дослідників, правильне використання ОК забезпечує 100% контрацептивний ефект, включаючи 7-денні інтервали між прийомом препарату. Залежно від вмісту естрогенного та/або гестагенного компонентів ОК поділяються на моно- та багатофазні.
Монофазні ОК – доза естрогену та прогестагену у кожній таблетці стабільна. В упаковці міститься 21 таблетка. Нижче наведені сучасні ОК, що найчастіше вживаються, з монофазною дією. Демулен (Demulen), SEARLE, США 0.035 мг етинілстрадіолу + 1.0 мг етинодіол діацетату Діане-35 (Dianae-35), SCHERING, Німеччина 0.035 мг етинілестрадіолу + 2.0 мг ципротерон ацетату
Марвелон (Marvelon), ORGANON, Нідерланди 0.03 мг етинілестрадіолу +0.15 мг дезогестрелу Мерсилю (Mersilon), ORGANON, Нідерланди 0.02 мг етинілестрадіолу +0.15 мг дезогестрелу Мінізіспюн (Minisislіn0) 125 мг левоноргестрелу Норетин (Norethin) ), SEARLE, США 0.035 мг етинілестрадіолу + 1.0 мг норетиндрону Овісмен (Ovismen), CILAG A.G., США 0.035 мг етинілестрадіолу +0.5 мг норзтистерону Ригевідон (Rigevidori), GEDEON RI3а 5 мглевоноргестрела Сілест (Cilest), CILAG A.G. , США 0.035 мг етинілестрадіолу +0.25 мг норгестимату Фемоден (Femoden). SCHERING. Німеччина 0.03 мг етинілестрадіолу + 0. 075 мг гестодену
Згаданий вище препарат Діане-35 містить ципротерону ацетат – унікальний гестаген, що має виражені антиандрогенні властивості. Цей препарат крімКонтрацепція застосовується з лікувальною метою у жінок з підвищеним рівнем чоловічих статевих гормонів і страждають від зовнішніх проявів цього стану: акне (прищі), жирна шкіра, випадання волосся, порушення менструального циклу. Жанін - один із найсучасніших ОК містить "гібридний" гестаген - дієногест, що має натуральне походження (в упаковці 21 драже, в одному дражі - 30 мкг етинілестрадіолу і 2 мг дієногеста). Показання до застосування ті ж, що й для Діані-35. Жанін має дещо більш м'яку дію, ніж Діане-35 і, у зв'язку з цим, краще підходить для тривалого прийому (більше 1 року). Ярина – ще один сучасний монофазний контрацептив із антиандрогенними властивостями. Дроспіренон, що міститься в Ярині, має і антимінералокортикоїдну активність, що сприяє попередженню збільшення маси тіла та інших симптомів, пов'язаних із затримкою рідини. Запобігає затримці натрію, викликаної естрогенами, забезпечує дуже хорошу переносимість і позитивно впливає при передменструальному синдромі. В одній таблетці препарату міститься 3 мг дроспіренону та 0,03 мг етинілестрадіолу.
Режим прийому монофазних ОК. У першому циклі прийом більшості сучасних препаратів починають з 1 дня менструації та приймають по 1 таблетці на день в один і той же час протягом 21 дня. Після цього роблять 7-денну перерву, під час якої (як правило, через 2-3 дні після прийому останньої таблетки) настає менструальноподібна реакція. Після 7 денного перерви починають прийом чергової упаковки, тобто. схема застосування виглядає так: 21 день прийому ОК - 7 днів перерва - і т.д. Отже, з 1 дня циклу препарат слід приймати лише на початку використання цього методу. Основними умовами надійної контрацепції є суворе дотримання 7денного інтервалу та регулярне застосування. Якщо препарат починають приймати з 5 дня менструального циклу, контрацепцію в першому циклі не можна вважати надійною, і в цьому випадку необхідно протягом 14 днів використовувати додатковий метод запобігання вагітності (наприклад, механічний).
Багатофазні ОК відрізняє варіабельне співвідношення естрогену та прогестагену, причому доза естрогену практично стабільна у всіх 21 таблетках, тоді як прогестаген вводиться у зростаючому дозуванні, тобто. по фазах, збільшуючись до кінця прийому у 2-3 рази (двох- чи трифазні препарати). У двофазних препаратах перша фаза становить 11, друга – 10 днів. У трифазних - тривалість всіх трьох фаз різна і визначається фірмою-виробником.
Сучасні багатофазні OK:
Антеовін (Anteovin), GEDEON RICHTER. Угорська республіка 0.05 мгетинилестрадіолу + 0.05 мглевоноргестрелу (1 1 табл.) 0.05 мгетікілестрадіолу + 0.125 мглевоноргестрелу (10 табл.) Три-Регол (Tri-Regol), GEDEON RI3TER левоноргестрела (6 табл.) 0.04 мг етинілестрадіолу + 0.075 мг левоноргестрелу (5 табл.) 0.03 мгетинілестрадіолу + 0.125 мглевоноргестрелу (10 табл.) Тризістон (Trisiston), JENAPHARM, Німеччина 0.03 мгетинілестрадіолу +0.0 радіола + 0.075 мг левоноргестрелу (6 табл. ) 0.03 мг етинілестрадіолу +0.125 мг левоноргестрелу (9 табл.) Триквілар 28 (Tricvilar 28), SCHERING, Німеччина 0.03 мг етинілестрадіолу + 0.05 мг левоноргестрелу (6 табл.) 0.05 мг 0.05 мг 0.05 мг .) 0.03 мг етинілестрадіолу +0.125 мг левоноргестрелу (10 табл.) Триновум (Trinovum), CILAG A.G.. США 0.035 мг етинілестрадіолу + 0.5 мг норетистерону (7 табл.) 0.035 мгетинілестрадіолу + 0.75 мг норетистерону (7 табл.) 0.035 мг етинілестрадіолу + 1.0 мг норетистерону (7 табл.) Тринордіол 21 (Trmordiol21), WYETH GROUP. Німеччина 0.03 мг етинілестрадіолу + 0.05 мг левоноргестрелу (6 табл.) 0.04 мг етинілестрадіолу + 0.075 мг левоноргестрелу (5 табл.) 0.03 мг етинілестрадіолу +0.125мг левоноргестрелу (10 ія 0.035 мг етинілестрадіолу + 0.5 мг норетистерону (7 табл.) 0.035 мг етинілестрадіолу + 1.0 мг норетистерону (9 табл.) 0.035 мг етинілестрадіолу + 0.5 мг норетистерону (5 табл.)
Режим прийому багатофазного ОК. Антеовін призначають за 21 денною схемою контрацепції з 5 (у першому циклі) по 25 день менструального циклу з наступним 7 денним інтервалом. Перший прийом трифазних препаратів починають з 1 дня менструації (що забезпечує надійну контрацепцію вже у першому циклі) та продовжують протягом 21 дня. Таким чином, перша менструальноподібна реакція на фоні прийому трифазних ОК настає раніше – на 23-24 день циклу, про що слід попередити пацієнтку. Подальша схема традиційна-7 днів перерви-21 день прийому тощо. (Тривалість циклу коливається від 27 до 29 днів). Ряд фірм виготовляє упаковки з 28 таблеток, у яких останні 7 - або плацебо, або містять препарати заліза. Подібна форма випуску виключає необхідність підрахунку 7 денного інтервалу для продовження прийому чергової упаковки.