Онглиза – інструкція із застосування таблеток, ціна, відгуки, аналоги

Онгліза: інструкція із застосування та відгуки

Латинська назва: Onglyza

Код ATX: A10BH03

Діюча речовина: Саксагліптин (Saxagliptin)

Виробник: Bristol-Myers Squibb Company (США), AstraZeneca Pharmaceutical LP (США), Bristol-Myers Squibb S.r.L. (Італія)

Ціни в аптеках: від 1745 руб.

ціна

Онгліза – препарат із гіпоглікемічною дією.

Форма випуску та склад

Лікарська форма випуску Онглізи – таблетки, вкриті плівковою оболонкою: круглої форми, двоопуклі, написи нанесені синім барвником; по 2,5 мг – від світло-до блідо-жовтого кольору, з одного боку напис «2,5», з іншого – «4214»; по 5 мг – рожеві, з одного боку напис «5», з іншого – «4215» (по 10 прим. в блістерах, у картонній пачці 3 блістера).

Склад 1 таблетки:

  • активна речовина: саксагліптин (у формі саксагліптину гідрохлориду) – 2,5 або 5 мг;
  • допоміжні компоненти: моногідрат лактози – 99 мг; мікрокристалічна целюлоза – 90 мг; кроскармелоза натрію – 10 мг; магнію стеарат – 1 мг; 1М розчин хлористоводневої кислоти – у достатній кількості;
  • оболонка: Opadry II білий (полівініловий спирт – 40%; діоксид титану – 25%; макрогол – 20,2%; тальк – 14,8%) – 26 мг; Opadry II жовтий (для таблеток 2,5 мг) [полівініловий спирт – 40%; діоксид титану – 24,25%; макрогол – 20,2%; тальк – 14,8%; барвник оксид заліза жовтий (E172) – 0,75%] – 7 мг; Opadry II рожевий (для таблеток 5 мг) [полівініловий спирт – 40%; діоксид титану – 24,25%; макрогол – 20,2%; тальк – 14,8%; барвник заліза оксид червоний (E172) – 0,75%] – 7 мг;
  • чорнило: Opacode синій – (45% шелак в етиловому спирті – 55,4%; FD& C Blue #2/індигокарміновий алюмінієвий пігмент – 16%; н-бутиловий спирт –15%; пропіленгліколь – 10,5%; ізопропіловий спирт – 3%; 28% гідроксид амонію – 0,1%) – у достатній кількості.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Саксаглиптин є потужним селективним оборотним конкурентним інгібітором дипептидилпептидази-4 (ДПП-4). При цукровому діабеті типу 2 його прийом призводить до придушення активності ферменту ДПП-4 протягом 24 годин. Після прийому внутрішньо глюкози інгібування ДПП-4 призводить до 2–3 кратного збільшення концентрації глюкозозалежного інсулінотропного поліпептиду (ГІП) і глюкагоноподібного пептиду-1 (ГПП-1), посилення глюкозозалежної реакції реакції бета-клітин і зниження концентрації. С-пептиду та інсуліну.

Зниження вивільнення глюкагону з панкреатичних альфа-клітин та вивільнення інсуліну бета-клітинами підшлункової залози призводить до зменшення постпрандіальної глікемії та глікемії натще.

В результаті проведення плацебо-контрольованих досліджень було встановлено, що прийом Онглізи протікає зі статистично значущим поліпшенням показників глюкози плазми натще (ГПН), глікозильованого гемоглобіну (HbA1c) і постпрандіальної глюкози (ППГ) плазми крові порівняно з контролем.

Хворим, у яких цільового рівня глікемії при прийомі саксагліптину у вигляді монотерапії досягти не вдалося, додатково призначається метформін, тіазолідиндіони або глібенкламід. При прийомі 5 мг саксагліптину зниження HbA1c відзначалося через 4 тижні, ГНН – через 2 тижні. У пацієнтів, які отримували саксагліптин у поєднанні з метформіном, тіазолідиндіонами або глібенкламідом, відзначалося аналогічне зниження показників.

З огляду на прийому Онглизы збільшення маси тіла немає. Вплив саксагліптину наліпідний профіль подібно до такого при прийомі плацебо.

Фармакокінетика

У здорових добровольців та у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу відзначаються подібні параметри фармакокінетики саксагліптину та його основного метаболіту.

Речовина після прийому внутрішньо натще швидко абсорбується. Досягнення Cmax (максимальної концентрації речовини) саксагліптину та основного метаболіту у плазмі відбувається протягом 2 год та 4 год відповідно. Зі збільшенням дози відзначається пропорційне збільшення Cmax та AUC (площа під кривою «концентрація-час») як речовини, так і його основного метаболіту. Після одноразового прийому 5 мг саксагліптину здоровими добровольцями середні значення Cmax саксагліптину та його основного метаболіту в плазмі склали 24 нг/мл та 47 нг/мл, значення AUC – 78 нг × ч/мл та 214 нг × ч/мл відповідно.

Середня тривалість кінцевого T1/2 (період напіввиведення) саксагліптину та його основного метаболіту становить 2,5 год та 3,1 год відповідно, середнє значення величини інгібування T1/2 ДПП-4 плазми – 26,9 год. Інгібування активності ДПП-4 в плазмі протягом щонайменше 24 годин після прийому саксагліптину пов'язано з його високою спорідненістю до ДПП-4 та тривалим зв'язуванням з ним. Помітна кумуляція речовини та її основного метаболіту під час проведення тривалого курсу з кратністю прийому 1 разів у день немає. Залежність кліренсу саксагліптину та його основного метаболіту від добової дози та тривалості терапії при прийомі препарату 1 раз на день у діапазоні доз 2,5–400 мг протягом 14 днів не була виявлена.

Саксаглиптин та його основний метаболіт пов'язуються з білками сироватки незначною мірою. У зв'язку з цим можна припустити, що при змінах білкового складу сироватки крові, що спостерігаються при нирковійабо печінкової недостатності, розподіл саксагліптину не зазнаватиме значних змін.

Речовина метаболізується здебільшого за участю ізоферментів цитохрому Р450 3А4/5 (CYP 3A4/5). При цьому утворюється основний активний метаболіт, інгібуюча дія якого щодо ДПП-4 вдвічі слабше виражена, ніж у саксагліптину.

Виводиться саксагліптин із жовчю та сечею. Середній нирковий кліренс речовини приблизно 230 мл/хв, середнє значення клубочкової фільтрації – близько 120 мл/хв. Нирковий кліренс для основного метаболіту можна порівняти із середніми значеннями клубочкової фільтрації.

Величина AUC саксагліптину та його основного метаболіту при легкому ступені ниркової недостатності відповідно у 1,2 та 1,7 рази вища, ніж показники у пацієнтів з непорушеною функцією нирок. Клінічно значущим це збільшення значень AUC не є, і корекцію дози не слід проводити.

При нирковій недостатності помірного/важкого ступеня, а також у хворих на гемодіаліз значення AUC речовини та її основного метаболіту вище відповідно у 2,1 та 4,5 рази. У зв'язку з цим добова доза для цієї групи хворих не повинна перевищувати 2,5 мг на один прийом. При порушеннях печінкової функції клінічно значущі зміни параметрів фармакокінетики саксагліптину не виявлено і, відповідно, корекція дози не потребує.

Клінічно значущі відмінності параметрів фармакокінетики саксагліптину у пацієнтів 65–80 років порівняно з пацієнтами молодшого віку не виявлені. Незважаючи на те, що корекція дози цій групі хворих не потрібна, необхідно брати до уваги високу ймовірність зниження ниркової функції.

Показання до застосування

Онглизу призначають для лікування цукрового діабету 2 типудодатковий засіб до фізичних вправ та дієти з метою покращення глікемічного контролю.

Препарат може призначатися так:

  • монотерапія;
  • стартова комбінована терапія з метформіном;
  • доповнення до монотерапії тіазолідиндіонами, метформіном, похідними сульфонілсечовини у випадках відсутності адекватного глікемічного контролю при проведенні такого лікування.

Протипоказання

  • цукровий діабет 1 типу;
  • діабетичний кетоацидоз;
  • вроджені непереносимість галактози, порушення засвоєння галактози та глюкози та лактазна недостатність;
  • комбіноване застосування з інсуліном;
  • вагітність та період лактації;
  • вік до 18 років;
  • індивідуальна непереносимість будь-якого компонента препарату.

Відносні (Онгліза призначається під лікарським контролем):

  • ниркова недостатність помірного/важкого ступеня;
  • поєднане застосування з похідними сульфонілсечовини;
  • літній вік.

Інструкція по застосуванню Онглізи: спосіб та дозування

Онглизу приймають внутрішньо, незалежно від їди.

Рекомендована доза – 5 мг на 1 прийом.

При проведенні комбінованої терапії Онглізу застосовується з метформіном, похідними сульфонілсечовини або тіазолідиндіонами.

При стартовій комбінованій терапії з метформіном початкова добова доза становить 500 мг. У випадках неадекватної відповіді вона може бути збільшена.

Якщо прийом дози Онглізи був пропущений, її необхідно прийняти якнайшвидше, проте приймати подвоєну дозу протягом 24 годин не слід.

Добова доза для пацієнтів з помірною/тяжкою нирковою недостатністю (при кліренсікреатиніну ≤ 50 мл/хв), а також для хворих на гемодіаліз хворих становить 2,5 мг на 1 прийом. Онглизу слід приймати після закінчення сеансу гемодіалізу. Застосування препарату у пацієнтів, які перебувають на перитонеальному діалізі, вивчено не було. Перед початком у процесі терапії рекомендовано проводити оцінку ниркової функції.

Рекомендована добова доза Онглізи при комбінованому застосуванні з індинавіром, нефазодоном, кетоконазолом, атазанавіром, ритонавіром, кларитроміцином, ітраконазолом, нелфінавіром, саквінавіром, телитроміцином та іншими потужними інгібіторами C5.

Побічна дія

Можливі побічні реакції при проведенні монотерапії та додаванні Онглізи до терапії метформіном, глібенкламідом або тіазолідиндіоном (10% - дуже часто; 1% і 0,1% і 0,01% і