Піразолонові препарати - Скальпель - медичний інформаційно-освітній портал

Похідні піразолону застосовуються в медицині з кінця дев'ятнадцятого століття, коли в 1884 почали призначати антипірин. Далі з'явилися такі широко відомі всім препарати, як пірамідон (амідопірин) та анальгін. Оцінюючи нині ці препарати, слід зазначити, що й роль сучасної фармакології досить істотна. А в сучасній ревматології застосовується синтезований 1946 року фенілбутазон, або бутадіон.

Піразолонові препарати: бутадіон

Бутадіон призначається як внутрішньо, і у вигляді ін'єкцій. Препарат добре всмоктується. Через 2-4 години в плазмі досягається лікувальна концентрація, яка підтримується тривало на одному рівні. Утилізується бутадіон в основному печінкою та нирками. Бутадіон не виявляє специфічної спорідненості (тропності) до будь-якої тканини організму, але має здатність концентруватися в осередку запалення в 2 рази більше, ніж у незапалені тканини.

Бутадіон має виражений протизапальний ефект, а також болезаспокійливу та жарознижувальну дію, причому протизапальну та жарознижувальну дії бутадіону сильніше, ніж у саліцилатів. Застосовується у добовому дозуванні 0,45-0,6 г внутрішньо після їди.

Піразолонові препарати: реопірин

У сучасній медицині також широко використовується препарат реопірин, до складу якого в рівних частинах входять бутадіон та амідопірин: одна таблетка реопірину містить по 125 мг кожного з цих препаратів. Випускається він і в ампулах по 5 мл (для ін'єкцій), що містять по 750 мг бутадіону та амідопірину. Приймають реопірин по 3-4 таблетки на добу або внутрішньом'язово вводять по 5 мл один раз на день або через день.

Побічні ефекти бутадіону

Говорячи про побічні ефектиБутадіону та інших препаратів піразолонової групи, слід сказати, що небезпечні і тим більше загрозливі для життя ускладнення при прийомі цих препаратів - велика рідкість, і виникають вони частіше у пацієнтів похилого віку. Найчастіше ускладнення - алергічна реакція у вигляді шкірного висипу, що свербить, у важких випадках - набряк Квінке. Далі можна відзначити порушення з боку шлунково-кишкового тракту - біль у ділянці шлунка, печія, нудота, у важких випадках, при неуважності до цих симптомів, може розвинутися виразка шлунка.

Одним із значних побічних ефектів бутадіону є невелика затримка рідини в організмі. Цей побічний ефект має значення для тих пацієнтів, у яких сформувався порок серця і є недостатність кровообігу, що сама по собі викликає набряки.

Призначення бутадіону може призводити до помірної лейколепії (зниження вмісту лейкоцитів у крові). Відмічено ефект порушення хромосомної структури клітин крові, у зв'язку з чим препарати піразолонового ряду не рекомендують приймати у першу половину вагітності.

Отже, протипоказаннями для призначення бутадіону є:

виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки;
захворювання крові, що супроводжуються зниженням числа лейкоцитів – лейкопенією;
сформовані вади серця, що супроводжуються недостатністю кровообігу ІІ Б - ІІІ ступеня;
порушення функції печінки та нирок;
вагітність у першій її половині.