ПОЛЬФІЛІН РЕТАРД інструкція із застосування препарату POLFILIN RETARD протипоказання, побічна
Форма випуску, склад та упаковка
Допоміжні речовини:гідроксипропілметилцелюлоза, еудрагіт RL 100, еудрагіт L 100, магнію стеарат, тальк.
Склад оболонки:гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь 6000, титану діоксид, тальк.
10 шт. - блістери (2) - картонні коробки.
Фармакологічна дія
Препарат, що покращує мікроциркуляцію. Ангіопротектор. Є синтетичним похідним ксантину.
Механізм дії препарату остаточно не відомий. Пентоксифілін покращує реологічні властивості крові, зменшує її в'язкість, підвищує гнучкість еритроцитів.
Також ці зміни відзначаються в лейкоцитах (що зазначено в експериментальних та клінічних випробуваннях). Пентоксифілін сприяє підвищенню еластичності лейкоцитів, пригнічує адгезію та активацію нейтрофілів.
У хворих із порушеннями периферичного кровообігу підвищується концентрація кисню у тканинах, збільшується перфузія патологічно змінених тканин.
Фармакокінетика
Випробування біодоступності препарату Польфілін ретард у формі таблеток, покритих оболонкою, 400 мг порівняно із стандартом виконано перехресним методом на 24 здорових добровольцях віком від 18 до 41 року.
Пентоксифілін всмоктується із ШКТ майже повністю, піддається ефекту "першого проходження" у печінці. Відразу після застосування в плазмі крові з'являється кілька метаболітів. Після прийому дози 400 мг Cmax досягається через 2.04±0.89 год та становить 153.1±65.6 нг/мл.
Не виявлено впливу їжі на AUC.
Невідомо, чи проходять пентоксифілін та його метаболіти через плацентарний бар'єр. Виділяється із грудним молоком. Препарат некумулюється в організмі.
Біотрансформація пентоксифіліну відбувається в еритроцитах та печінці, в основному, шляхом відновлення, окислення та деметилювання. Рівень основних метаболітів (1-[5-гідроксигексил]-3,7-диметилксантин та 1-[3-карбоксипропіл]-3,7-диметилксантин) у 5-8 разів перевищує концентрацію пентоксифіліну.
У хворих з нормальною функцією нирок та печінки близько 95% дози, прийнятої внутрішньо, виділяється із сечею протягом 24 год, в основному, у вигляді метаболітів, з них 50-80% становить 1-[3-карбоксипропіл]-3,7- диметилксантин, а 20% – інші метаболіти. Лише у незначній кількості пентоксифілін виділяється у незміненому вигляді. Менше 4% прийнятої дози виділяється з калом.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Не проведено фармакокінетичних випробувань на хворих із порушенням функції нирок.
У хворих з цирозом печінки Cmax пентоксифіліну та метаболіту 1-[3-карбоксипропіл]-3,7-диметилксантин та час досягнення Сmax були вищими, ніж у пацієнтів без порушень функції печінки. Також продовжується виведення препарату.
У хворих похилого віку підвищується значення AUC, а константа елімінації зменшується.
Показання до застосування
Допоміжне лікування при:
- переміжною кульгавістю, обумовленою атеросклерозом (препарат слід призначати у комбінації з іншими методами лікування, наприклад хірургічна операція, зниження маси тіла пацієнта, фізичні вправи, припинення куріння);
- проходить ішемії мозку;
- розладах слуху, спричинених гіпоксією;
- хвороби Меньєра.
Режим дозування
Таблетки приймають після їди, запиваючи достатньою кількістю води. Таблетки приймають не розжовуючи; їх можна лише ділити.
Дорослимпризначають по 400 мг 3 рази на добу.
У пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 10 мл/хв і у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки слід зменшити добову дозу препарату.
Побічна дія
У клінічних випробуваннях ІІІ фази відмічені такі побічні ефекти:
З боку серцево-судинної системи:
0.3% – стенокардія, біль у грудній клітці.
З боку травної системи:
кровотеча, метеоризм, відрижка, диспепсія (2.8%), нудота (2.2%), блювання (1.2%).
З боку ЦНС:
запаморочення (1.9%), біль голови (1.2%), тремор (0.3%).
Інші побічні ефекти (
ПОЛЬФАРМА АТ, представництво, (Польща)
Представництво АТ "Polpharma" у Республіці Білорусь
220026 Мінськ, Бехтерєва вул. 7, оф.409 Тел.: (375-17) 291-59-98