Премарин - інструкція із застосування, опис, відгуки, аналоги
Показання до застосування
Замісна терапія в пери - і постменопаузі, гіпофункція яєчників (первинна та вторинна аменорея, олігоменорея, дисменорея), статевий інфантилізм, гіпогонадизм, вторинна естрогенна недостатність (в т.ч. після оваріектомії з приводу незлоякісних захворювань (Деякі неоперабельні форми), андрогензалежна карцинома передміхурової залози.
Клімактеричний синдром ("припливи" крові до шкіри верхньої половини тулуба, підвищене потовиділення, порушення сну, дратівливість, депресія, атрофічний уретрит та вагініт), постменопаузний остеопороз, профілактика атеросклерозу та захворювань ССС у менопаузі.
Можливі аналоги (замінники)
Діюча речовина, група
Лікарська форма
пігулки покриті оболонкою
Чи можна розжувати, потовкти чи зламати таблетку?А якщо в ній багато компонентів? А якщо вона вкрита оболонкою? Читати далі.
Протипоказання
Гіперчутливість, вагітність, естрогензалежні злоякісні новоутворення або підозра на них, незвичайна або недіагностована генітальна або маткова кровотеча, тромбофлебіт або тромбоемболічні захворювання в активній фазі (за винятком лікування раку молочної та передміхурової залоз).
З обережністю. тромбофлебіти, тромбози або тромбоемболії (на фоні прийому естрогенів в анамнезі); сімейна гіперліпопротеїнемія, панкреатит, ендометріоз, захворювання жовчного міхура в анамнезі (особливо холелітіаз), тяжка печінкова недостатність, жовтяниця (в т.ч. в анамнезі під час попередньої вагітності), печінкова порфірія, лейоміома, .
Тільки для лікування раку молочної та передміхурової залози: захворювання коронарних або церебральних судин, активний тромбофлебіт або тромбоемболічні захворювання (високі дози естрогенів, що використовуються для лікування, підвищують ризик розвитку інфаркту міокарда, тромбоемболії легеневих судин).
Як застосовувати: дозування та курс лікування
Середня доза Премарину для циклічного застосування - 0.625-1.25 мг/добу протягом 21 днів, з перервою в 7 днів при всіх показаннях, за винятком окремих випадків карциноми молочної залози, передміхурової залози та попередження лактостазу. При безперервному лікуванні приймають щодня за 1 прийом.
За наявності менструальних кровотеч лікування Премарином починають із 5 дня менструального циклу, а з 15 по 21 день додатково призначають будь-який гестагенний препарат. За тривалої відсутності менструації лікування починають у будь-який день. При необхідності на 5-7 день лікування добова доза може бути збільшена до 3,75 мг, потім її зменшують до 1,25 мг.
При міжменструальних кров'янистих виділеннях під час терапії естрогенами дозу останніх збільшують. У наступному циклі призначають ту дозу Премарину, яка була потрібна для зупинки кровотечі в попередньому циклі. У наступні цикли доза естрогену поступово знижується до підтримуючої.
При клімактеричному синдромі призначають циклами по 1.25 мг щодня. Дози зменшують або збільшують залежно від тяжкості симптомів та реакції хворого.
У постменопаузі як замісна терапія при станах, викликаних дефіцитом естрогенів, - по 0.3-1.25 мг, щодня, циклами.
Після оваріектомії та при первинній дисфункції яєчників – 1.25 мг Премарину на добу безперервно або циклами.
При дисфункціональнихматкових кровотечах - по 3.75-7.5 мг на добу (у кілька прийомів). Вважається, що кровотечу можна зупинити за 2-5 днів. Якщо вона не припиняється, рекомендується збільшити дозу препарату на 50% і більше. Останні 5-10 днів естрогенної терапії внутрішньо призначають прогестин. Кровотеча повинна зупинитись через 2-5 днів після закінчення терапії.
При гіпогонадизмі - по 2.5-7.5 мг щодня протягом 20 днів, потім слідує перерва на 10 днів. Якщо кровотеча не настала наприкінці цього періоду, аналогічна терапія повторюється. Кількість курсів терапії естрогенами залежить від чутливості ендометрію. Якщо кровотеча виникла наприкінці 10 дня періоду, починають 20-денний естроген-гестагенний цикл за схемою, описаною нижче (для аменореї).
При аменореї - по 2.5-7.5 мг щодня кілька прийомів протягом 20 днів. Протягом останніх 5 днів терапії естрогеном внутрішньо призначають гестаген. Якщо кровотеча виникла наприкінці циклу лікування, лікування припиняється та відновлюється на 5 день кровотечі.
При карциномі молочної залози у жінок у постменопаузі та неоперабельному раку грудної залози у чоловіків – по 10 мг 3 рази на день протягом 3 міс. При карциномі передміхурової залози – по 1.25-2.5 мг 3 рази на день.
При постменопаузному остеопорозі – по 0.625 мг на добу циклічно, тривало.
Для профілактики захворювань ССС – 0.625-1.25 мг/добу.
Пацієнткам похилого віку встановлюється мінімальна доза, що викликає ефект.
Премарин: при остеопорозі, вазомоторних розладах, атрофічному вагініті та уретриті, жіночому гіпогонадизмі та первинній дисфункції яєчників – 0.625-1.25 мг/добу, для профілактики захворювань ССС – 0.625 мг/добу.
Фармакологічна дія
Естрогенний засіб, регулює розвиток та збереженняфункції жіночої репродуктивної системи; формування жіночих вторинних статевих ознак. Потрапляючи в кровотік, утворює комплекс зі специфічним рецептором (у маткових трубах, шийці матки, вивідних протоках молочних залоз, піхву, сечівник, грудну залозу, печінку, гіпоталамус, гіпофізу), стимулює синтез ДНК і протеїнів. При цьому відзначається проліферація епітелію, підвищується чутливість м'язів матки і труб до моторики ЛЗ, що їх збуджують.
Знижує кісткову резорбцію Ca2+ у період менопаузи, запобігає інволюції геніталій. Чинить гіполіпідемічну дію, знижує концентрацію в крові ЛПНГ, підвищує - ЛПВЩ, чутливість до дії інсуліну, покращує утилізацію глюкози; стимулює вироблення печінкою глобулінів, що зв'язують статеві гормони, ренін та фактори згортання крові; впливає на обмін Ca2+ та фосфору (сприяє збереженню нормальної структури кісток, опосередковано сприяє формуванню скелета та його остаточному зростанню).
У великих дозах затримує воду та Na+ в організмі, гальмує еритропоез. Завдяки участі у реалізації позитивного та негативного зворотного зв'язку в гіпоталамо-гіпофізарно-оваріальній системі препарат викликає помірно виражені центральні ефекти. Полегшує (усуває) прояви клімактеричного синдрому: відчуття жару, підвищене потовиділення, запаморочення, дратівливість, депресію; запобігає розвитку постменопаузного остеопорозу. Сприяє нормалізації менструального циклу у жінок. У чоловіків знижує концентрацію тестостерону.
Побічна дія
У жінок: болючість, чутливість та збільшення розмірів молочних залоз, аменорея, кровотечі "прориву", менорагія, міжменструальні "витяги з піхви", пухлина молочних залоз, підвищення лібідо.
У чоловіків болючість та чутливість грудних залоз, гінекомастія, зниження лібідо.
Периферичні набряки, обструкція жовчного міхура, гепатит, панкреатит. Кишкова або жовчна коліка, метеоризм, анорексія, нудота, діарея, запаморочення, головний біль (у т.ч. мігрень), непереносимість контактних лінз, блювота (переважно центрального генезу, в основному при застосуванні великих доз).
При лікуванні раку молочної та передміхурової залози (додатково): тромбоемболія, тромбоз.
Передозування. Симптоми: нудота, блювання, кровотеча "скасування".
Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія.
особливі вказівки
Під час лікування Премарином необхідно пам'ятати про ризик розвитку раку ендометрію у жінок у постменопаузі.
Перед початком прийому слід провести ретельне загальномедичне та гінекологічне обстеження, включаючи дослідження молочних залоз та виконання піхвового мазка за Папаніколау для виявлення злоякісних клітин. Подібні дослідження необхідно проводити кожні 6 місяців лікування.
Пацієнткам з інтактною маткою з метою зменшення ризику виникнення гіперплазії або раку ендометрію призначають у поєднанні з гестагенами з 10 по 14 день менструального циклу. Якщо терапія гестагенами не проводиться, показано гінекологічне обстеження з обов'язковою біопсією ендометрію.
Відомості про ризик розвитку раку молочної залози у жінок у постменопаузі на фоні лікування естрогенами є дискутабельними. Існує думка, що застосування високих доз або тривала терапія протягом 10 років збільшують ризик розвитку раку молочної залози. Проте нині більшість дослідників вважає цей факт недоведеним. Жінки, які отримують замісну терапію естрогенами, мають регулярнопроходити обстеження молочних залоз, а також мають бути навчені навичкам їхнього самостійного обстеження.
На тлі терапії можливе збільшення наявної лейоміоми матки.
Є повідомлення про підвищення ризику розвитку захворювань жовчного міхура у жінок, які приймають естроген у постменопаузі.
Естрогени прискорюють процес епіфізарного окостеніння, тому не повинні застосовуватись у дітей та підлітків у період інтенсивного зростання.
Застосування естрогену під час вагітності підвищує ризик розвитку вроджених дефектів репродуктивної системи у плода.
Лікування Премарином має бути припинено за 1 міс до проведення планового хірургічного втручання у період тривалої іммобілізації.
При виникненні тромбоемболічних ускладнень або за підозри на їх виникнення терапія естрогенами повинна бути негайно припинена. Пацієнти з підвищеним ризиком тромбоемболічних ускладнень повинні знаходитись під ретельним наглядом.
Взаємодія
Премарина посилює дію гіполіпідемічних ЛЗ.
Послаблює ефекти чоловічих статевих гормонів, інгібіторів ацетилхолінестерази, непрямих антикоагулянтів, антидепресантів, діуретичних, гіпотензивних та гіпоглікемічних ЛЗ.
Ефективність знижується при призначенні барбітуратів, фенітоїну, фенілбутазону, бутадіону та рифампіцину; підвищується - при поєднанні з фолієвою кислотою та препаратами щитовидної залози.