Препарати бісфосфонати

Препарати бісфосфонати – «золотий стандарт» лікування насамперед остеопорозу. При цьому грізному захворюванні кісткові тканини стають крихкими та руйнуються. Хворі на них або схильні до його розвитку близько 34 млн українців. Приблизно кожна третя жінка та кожен четвертий чоловік на шостому десятку років отримали або ризикують отримати важке ускладнення недуги: перелом кісток навіть при незначних травмах.

Класифікація препаратів

Аналоги природних речовин в організмі людини, що підтримують міцність кісток, синтезували у XIX столітті німецькі вчені. Щоправда, застосовувалися бісфосфонати (дифосфонати) спочатку у промисловості, але з середини наступного століття ними почали лікувати.

І сьогодні ці препарати призначають за таких показань:

• остеопороз;
• злоякісні новоутворення, що руйнують структуру кісток (рак молочної залози, мієломна хвороба, деякі лімфоми, плоскоклітинний та нирково-клітинний рак);
• захворювання Педжету - патологія скелета з деградацією структури кісток, їх збільшенням та деформацією;
• патології, пов'язані з формуванням кісткових тканин (наприклад, як наслідок надлишкового функціонування щитовидної залози, що розрослася).

Усі препарати, до складу яких включені бісфосфонати, поділяються на дві групи: одні містять, інші не містять азот.

Безазотисті препарати (належать до першого покоління):

• тилудронат натрію - підвищуючи мінералізацію кісток, зупиняє їхнє руйнування, нерідко призначається замість гормональних препаратів;
• етидронат натрію - прискорює відновлення кісток при остеопорозі у жінок, застосовується і при гіперкальціємії (завищеному)вміст кальцію в крові), захворювання Педжету та ін;
• клодронат динатрію - гальмує розвиток метастазів у кістках, перешкоджає появі нових утворень.

Препарат, що містить азот (друге покоління):

• алендронат натрію - коригуючи обмін речовин у кісткових тканинах, покращує їх структуру при остеопорозі у жінок та чоловіків.

Препарати, що містять азот (третього покоління):

• золендронова кислота - діючи на кістки вибірково, лікує остеопороз, дає потужний протираковий ефект;
• ібандронатова кислота – призначається жінкам у період постменопаузи для лікування остеопорозу, гіперкальціємії;
• ібандронат натрію – перешкоджає руйнуванню клітин кісткових тканин, застосовується для профілактики переломів у жінок похилого віку;
• ризедронат - підвищує щільність кісток, запобігає вторинні переломи хребта, стегнових та інших кісток у жінок під час постменопаузи.

Не слід плутати їх із вітамінами чи біодобавками кальцію.Бісфосфонати - сильнодіючі речовини, що приймаються роками, тому самолікування ними неприпустимо.

Механізм дії препаратів

У здоровому організмі підтримується баланс між природною загибеллю старих та формуванням нових тканин, у тому числі кісткових. За оновлення скелета відповідають спеціальні клітини остеобласти, а руйнування — остеокласти.

Але коли розвиваються кісткові патології, ця біологічна рівновага втрачається: клітин руйнується більше, ніж відновлюється. Бісфосфонати при остеопорозі заважають остеокластам виконувати руйнівну роботу і навіть прирікають їх на самознищення. Причому важливо, що це речовини впливають не так на всі кісткові тканини, лише на ті зних, які уражені остеопорозом.

Крім того, вони затримують кальцій в організмі і допомагають йому вбудовуватися в структуру кісток, що особливо важливо при багатьох переломах.

Для успішного лікування остеопорозу необхідний одночасний прийом трьох лікарських засобів: 1) медикаменту, що впливає безпосередньо на кісткові клітини; 2) препарату кальцію; 3) вітаміну D. У групі бісфосфонатів є монопрепарати, що містять, припустимо, один алендронат, та комбіновані препарати.

Наприклад, Тевабон ізраїльської фармацевтичної фірми "ТЕВА". В упаковці препарату знаходяться алендронат у таблетках та альфакальцидол у капсулах. Алендронат гальмує руйнування кісток, а альфакальцидол впливає на них аналогічно до природного вітаміну D.

Ефективність та безпека препаратів

На превеликий жаль, тривале застосування бісфосфонатів загрожує різними побічними ефектами, особливо при внутрішньовенному введенні. Найчастіше спостерігається підвищення рівнів кальцію та фосфатів в організмі. Які симптоми можуть сигналізувати про ці відхилення? Наступні:

• загальна слабкість, сонливість;
• прискорене серцебиття;
• відчуття сухості у роті, спрага;
• головні, м'язові та суглобові болі;
• біль «під ложечкою», нудота;
• проноси, запори;
• кожний зуд.

Деяким пацієнтам бісфосфонати при остеопорозі протипоказані. Наприклад, тим, хто страждає на тяжкі патології нирок. При безграмотному застосуванні таких ліків підвищується ризик розвитку аритмії, ерозії стравоходу, відмирання щелепної кісткової тканини, перелому шийки стегна.

Але при адекватному прийомі препарати демонструють високу ефективність та безпеку. Це підтверджують численні дослідження. І сьогодні бісфосфонатиє препаратами вибору лікування остеопорозу.

Головне – застосовувати ліки правильно. Так, оскільки вони важко всмоктуються в шлунку і кишечнику, приймати їх слід тільки натще, за півгодини до їжі. Не можна запивати бісфосфонати чаєм, кавою, соками — лише водою. Щоб не подразнювалися слизові оболонки травного тракту, після прийому ліків слід не менше 1 години перебувати у вертикальній позі.

---