Препарати протиблювотні
Ефективність протиблювотних засобів залежить від причини виникнення блювання, особливостей організму хворого та наявності побічних ефектів. Протиблювотні засоби застосовуються при нудоті, блювоті, пов'язаних з наркозом, побічною дією ліків, променевою терапією. Входять до складу комплексної терапії рефлюкс-езофагіту, захворювань шлунка, дванадцятипалої кишки, при затримці випорожнення шлунка. За хімічною структурою близькі до нейролептиків, що також має виражену протиблювотну дію.
H1-блокатори (дименгідринат, меклозин, прометазин) усувають нудоту і блювання, зумовлену вестибулярними порушеннями (наприклад, при заколисуванні), а також виникає при вагітності, уремії та в післяопераційному періоді. Ці препарати не діють на хеморецепторну тригерну зону і тому неефективні при блюванні, спричиненому іншими причинами.
M-холіноблокатори (наприклад, скополамін) діють на центральні мускаринові рецептори аферентної частини блювотного рефлексу, тому вони також ефективні при заколисуванні.
Похідні фенотіазину (прохлорперазин) та похідні бутирофенону (галоперидол) блокують центральні дофамінові рецептори і діють переважно на хеморецепторну тригерну зону. При вираженій нудоті та блювоті вони нерідко неефективні і, крім того, можуть викликати сонливість, артеріальну гіпотонію та паркінсонізм.
Метоклопрамід відноситься до заміщених бензамідів-блокаторів дофамінових рецепторів. Він ефективний при блюванні будь-якого походження, за винятком заколисування та захворювань внутрішнього вуха. На відміну від фенотіазинів, що мають M-холіноблокуючу дію, метоклопрамід - сильний парасимпатоміметик, і тому він сприяє евакуації зі шлунка. При вираженій нудоті та блювоті таособливо при атонії шлунка метоклопрамід ефективніший за фенотіазини. Звичайна доза прийому внутрішньо - 5-20 мг 4 десь у добу. Його вводять також внутрішньовенно в дозі 1-3 мг/кг, зокрема для запобігання нудоті при хіміотерапії (наприклад, при введенні цисплатину). При внутрішньовенному введенні метоклопрамід блокує також 5-НТ3-рецептори. На жаль, метоклопрамід має побічні ефекти на ЦНС (сонливість, гіперкінези, тривожність, безсоння, депресія, паркінсонізм, сплутаність свідомості, підвищення рівня пролактину).
Сучасні препарати цизаприд і домперидон (останній поки не дозволений до застосування в США) мають таку ж протиблювотну дію, як і метоклопрамід, але не надають побічних ефектів на ЦНС. Цизаприд має М-холіностимулюючу дію, але його антидофамінергічна активність мінімальна. Зазвичай цизаприд призначають у дозі 10-20 мг внутрішньо 4 рази на добу, найчастіше перед їжею та перед сном.
Для усунення нудоти та блювання, що виникають на тлі протипухлинної хіміотерапії, метоклопрамід нерідко призначають у поєднанні з глюкокортикоїдами. Їхній протиблювотний ефект обумовлений пригніченням синтезу простагландинів. Іноді одночасно призначають транквілізатор лоразепам.
Дронабінол – препарат на основі активного компонента марихуани дельта-9-тетрагідроканнабінолу – теж використовують для запобігання нудоті та блюванню при протипухлинній хіміотерапії. Механізм його дії незрозумілий.
Ондансетрон і гранісетрон, що блокують 5-НТ3-рецептори в хеморецепторній тригерній зоні і в шлунково-кишковому тракті, також зменшують нудоту і блювання при протипухлинній хіміотерапії, особливо в поєднанні з дексаметазоном внутрішньовенно. Ондансетрон зазвичай вводять у дозі 0,15 мг/кг внутрішньовенно протягом 15 хв 3 рази з проміжками в 4 год, починаючи за півгодини до введенняпротипухлинного хіміопрепарату. Іноді буває достатньо менших доз. Гранісетрон зазвичай вводять у дозі 10 мкг/кг внутрішньовенно протягом 5 хв, за півгодини до початку хіміотерапії.