Протипаразитарний препарат для лікування собак та кішок
Власники патенту UA 2356562:
Винахід відноситься до ветеринарії і може бути використане для лікування собак і кішок при захворюваннях, що викликаються ендо- та ектопаразитами. Протипаразитарний препарат для лікування собак і кішок містить діючу речовину в ефективній кількості і фармакологічно прийнятний носій, причому як діюча речовина містить комплекс авермектинів, в якому не менше 75 мас.% становлять авермектин А2 і авермектин В2. В ін'єкційній лікарській формі препарат містить 0,1-0,5 мас.% комплексу авермектинів у фармакологічно прийнятному розчиннику. У лікарській формі у вигляді свічок для ректального застосування препарат містить 0,5-20 мг комплексу авермектинів на свічку вагою 1,5 г. У лікарській формі у вигляді сиропу препарат містить 0,5-1,0 мг комплексу авермективів в 1 мл фармакологічно прийнятного сиропу. У лікарській формі у вигляді таблеток препарат містить 0,2-2,0 мг комплексу авермектинів на таблетку вагою 150-300 мг. Винахід забезпечує ефективність та безпеку лікування препаратом. 4 з.п. ф-ли.
Винахід відноситься до ветеринарії і може бути використане для лікування собак і кішок при захворюваннях, що викликаються ендо- та ектопаразитами.
Препарати на основі авермектинів є високоефективними засобами проти різних інвазій, що викликаються ендо- та ектопаразитами, як у продуктивних сільськогосподарських тварин, так і у домашніх тварин.
Найбільш ефективною лікарською формою авермектінвмісних препаратів є ін'єкційна форма. Добре відомі такі ін'єкційні препарати, як івомек, баймек, пандекс, іверсект та ін, що містять як діючу речовину івермектин (гідрований авермектин B1).
У нашій країні для лікування паразитарнихзахворювань сільськогосподарських тварин широко використовують препарат, відомий під назвою аверсект-2, діючою речовиною якого є авермектиновий комплекс, що містить авермектини А1; А2; B1 та В2 (патент №2054848, Україна), причому основним компонентом комплексу є авермектин B1. Згодом цей комплекс отримав назву аверсектин С.
Всі перераховані вище препарати не можуть бути використані для лікування паразитарних захворювань домашніх тварин - собак і кішок, оскільки при ін'єкційному застосуванні у даного виду тварин спостерігаються важкі побічні ефекти, призводячи до розвитку інтоксикацій, коми і навіть до летального результату. Тому всі препарати на основі авермектинів, включаючи івермектин, незважаючи на широке застосування у продуктивних тварин, не рекомендовані для використання на собаках і кішках.
Єдиним безпечним авермектинвмісним препаратом, що знайшов застосування при лікуванні інвазійних захворювань собак та кішок, є
«stronghold®», діючою речовиною якого є селамектин – похідне авермектину. Недоліком цього препарату є те, що він рекомендується тільки для зовнішнього застосування, крім того, його не рекомендується застосовувати тваринам молодше 6 тижнів через вікову чутливість до цього препарату.
Метою цього винаходу є створення ефективних і безпечних протипаразитарних препаратів для лікування собак і кішок різного віку при ін'єкційному, а також ректальному та пероральному способах застосування.
Ця мета досягається тим, що в якості діючої речовини протипаразитарної дії в лікарських формах використовують виділений з міцелію культури Str.значно менш токсичних для свійських тварин, ніж природний авермектиновий комплекс, що містить авермектин B1 або івермектин (патент UA 2201243).
Авермекгіновий комплекс, що містить не менше 75% авермектинів А2 і В2, що позначається надалі як аверсектин АВ, пропонується використовувати для виготовлення наступних лікарських форм: ін'єкційної форми, для ректальної форми у вигляді свічок та пероральної форми у вигляді таблеток та сиропу.
Ін'єкційна форма є стерильний розчин, до складу якого входять (у вагових відсотках):
Свічки для ректального застосування на основі вітепсолу містять аверсектин АВ з розрахунку на одну свічку від 0,0005 до 0,020 г (0,5-20 мг).
Таблетки для перорального застосування містять 0,0002-0,002 г (0,2-2,0 мг) аверсектину АВ у таблетці.
Сироп перорального застосування містить 0,5-1,0 г комплексу аверсектину в 1 мл фармакологічно прийнятного сиропу, наприклад сиропу гліцерину.
Безпечний авермекгіновий комплекс, що містить не менше 75% авермектинів А2 та В2, має високу ефективність при лікуванні низки паразитарних захворювань кішок та собак.
За параметрами гострої пероральної та нашкірної токсичності лікарські форми, що містять новий авермекгіновий комплекс, належать до IV класу малонебезпечних речовин. Запропоновані засоби добре переносяться тваринами, не викликають ніяких подразнень.
В результаті отримали 12,5 г авермектинового комплексу, що містить 75% аверсектину АВ. З отриманого аверсектину АВ приготували лікарські форми для лікування собак і кішок різного віку.
Приклад 2. Приготування ін'єкційного розчину, що містить 0,5% діючої речовини, призначеної для тварин масою 10-20 кг
Для приготування 1 л розчину надходилинаступним чином: у скляну посудину місткістю 1 л вносили 5 г аверсектину АВ, що містить 75% авермектинів
А1 та В2. Внесену навішування розчиняли у 50 мл бензилового спирту. Наважку полівінілпіролідону 10 г попередньо розчиняли при нагріванні 350 мл етилового спирту. Отриманий розчин вносили в посудину з розчиненим авермектиновим комплексом, суміш ретельно перемішували, після чого посудину вносили воду для ін'єкцій у кількості 60 мл і доводили об'єм до 1 л поліетиленгліколем-400. Готовий розчин стерилізували.
Приклад 3. Приготування ін'єкційного розчину, що містить 0,2% аверсектину АВ, призначеного для тварин масою 2-10 кг
Для приготування 1 л розчину навішування аверсектину АВ 2 г поміщали в посудину місткістю 1 л, далі надходили так, як описано в прикладі 2, з тією різницею, що навішення полівінілпіролідону склала 5 г. Готовий розчин стерилізували.
Приклад 4. Приготування ін'єкційного розчину, що містить 0,1% діючої речовини, призначеної для тварин масою 1 кг
Для приготування 1 л розчину навішування 1 г аверсектину АВ поміщали в посудину місткістю 1 л, далі надходили так, як описано в прикладі 3. Готовий стерилізували розчин.
Приклад 5. Приготування свічок, що містять 0,020 г діючої речовини
У розплавлений Вітепсол масою 926 г вносили 13,3 г аверсектину АВ, розчиненого в 61,2 г бензилового спирту. Масу ретельно перемішували, охолоджували. З одержаної маси штампували свічки вагою 1,5 г. Свічки призначаються для собак масою тіла до 40 кг.
Приклад 6. Приготування свічок, що містять 0,005 г діючої речовини
У розплавлений Вітепсол масою 978,7 г вносили 3,34 г аверсектину АВ, попередньо розчиненого в 17,95 г спиртубензинового. Масу ретельно перемішували і далі штампували свічки вагою 1,5 г. Свічки призначаються для тварин масою тіла до 10 кг.
Приклад 7. Приготування свічок, що містять 0,0005 г діючої речовини
У розплавлений Вітепсол масою 997,9 г вносили 0,334 г аверсектину АВ, попередньо розчиненого в 1,79 г бензинового спирту. Масу перемішували. З отриманої маси штампували свічки вагою 1,5 г, що призначаються для тварин масою тіла 1 кг.
Приклад 8. Приготування таблеток, що містять 0,0002 г (0,2 мг) діючої речовини в одній таблетці вагою 0,15 г
Готують таблеткову масу наступного складу (вагові %):