Реланіум (таблетки, уколи в ампулах для ін’єкцій у розчині) - інструкція із застосування, аналоги,

Інструкція із застосування та дозування

З метою усунення психомоторного збудження, пов'язаного з тривогою, призначають по 5-10 мг внутрішньовенно повільно, при необхідності через 3-4 години препарат вводять повторно в тій же дозі.

При правця призначають по 10 мг внутрішньовенно повільно або глибоко внутрішньом'язово, потім внутрішньовенно крапельно вводять 100 мг діазепаму в 500 мл 0.9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози зі швидкістю 5-15 мг/год.

При епілептичному статусі призначають внутрішньом'язово або внутрішньовенно по 10-20 мг, при необхідності через 3-4 години препарат вводять повторно в тій же дозі.

Для зняття спазму скелетних м'язів – по 10 мг/м за 1-2 год до початку операції.

В акушерстві призначають внутрішньом'язово по 10-20 мг при розкритті шийки матки на 2-3 пальці.

Новонародженим після 5-го тижня життя (старше 30 днів) призначають внутрішньовенно повільно по 100-300 мкг/кг маси тіла до максимальної дози 5 мг, при необхідності введення повторюють через 2-4 години (залежно від клінічних симптомів).

Дітям віком 5 років і старше препарат вводять внутрішньовенно повільно по 1 мг кожні 2-5 хв до максимальної дози 10 мг; за необхідності введення можна повторити через 2-4 год.

Склад

Діазепам + допоміжні речовини.

Форми випуску

Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення (уколи в ампулах для ін'єкцій).

Інших лікарських форм, порошок або таблетки, не існує.

Реланіум - анксіолітичний препарат (транквілізатор), похідне бензодіазепіну.

Діазепам (діюча речовинапрепарату Реланіум) пригнічує дію на ЦНС, що реалізується переважно в таламусі, гіпоталамусі та лімбічній системі. Посилює інгібуючу дію гамма-амінобутирової кислоти (GABA), яка є одним з основних медіаторів пре- та постсинаптичного гальмування передачі нервових імпульсів у ЦНС. Має анксіолітичну, седативну, снодійну, міорелаксуючу та протисудомну дію.

Механізм дії діазепаму визначається стимуляцією бензодіазепінових рецепторів супрамолекулярного GABA-бензодіазепін-хлоріонофор-рецепторного комплексу, що призводить до активації рецептора GABA, що викликає зниження збудливості підкіркових структур головного мозку, гальмування полісинаптичних спинальних рефлексів.

Фармакокінетика

Після внутрішньом'язового введення Реланіум абсорбується повільно та нерівномірно, залежно від місця введення; при введенні в дельтоподібний м'яз абсорбція швидка та повна. Біодоступність становить 90%. Зв'язування з білками плазми становить 98%. Діазепам та його метаболіти проникають через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ) та плацентарний бар'єр, виділяються з грудним молоком у концентраціях, що відповідають 1/10 концентрації у плазмі крові. При повторному застосуванні препарату спостерігається виражена кумуляція діазепаму та його активних метаболітів. Метаболізується в печінці за участю ізоферментів CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 та CYP3A7 на 98-99% з утворенням дуже активного метаболіту десметилдіазепаму та менш активних – темазепаму та оксазепаму. Виводиться нирками – 70% (у вигляді глюкуронідів), у незміненому вигляді – 1-2%, та менше 10% – з калом. Після припинення лікування метаболіти зберігаються у крові протягом кількох днів або навіть тижнів.

Показання

  • лікування невротичних таневрозоподібних розладів із проявом тривоги;
  • купірування психомоторного збудження, пов'язаного з тривогою;
  • купірування епілептичних нападів та судомних станів різної етіології;
  • стани, що супроводжуються підвищенням м'язового тонусу (в т.ч. правець, гострі порушення мозкового кровообігу);
  • купірування абстинентного синдрому та делірію при алкоголізмі;
  • для премедикації та атаралгезії у поєднанні з аналгетиками та іншими нейротропними препаратами при різних діагностичних процедурах, у хірургічній та в акушерській практиці;
  • у клініці внутрішніх хвороб: у комплексній терапії артеріальної гіпертензії (тривогою, що супроводжується, підвищеною збудливістю), гіпертонічного кризу, спазмів судин, клімактеричних та менструальних розладів.

Протипоказання

  • важка форма міастенії;
  • кома;
  • шок;
  • закритокутова глаукома;
  • вказівки в анамнезі на явища залежності від наркотичних засобів, алкоголю (за винятком лікування алкогольного абстинентного синдрому та делірію);
  • синдром нічного апное;
  • стан алкогольного сп'яніння різного ступеня тяжкості;
  • гострі інтоксикації лікарськими засобами, що мають пригнічуючу дію на ЦНС (наркотичні, снодійні та психотропні засоби);
  • тяжкі хронічні обструктивні захворювання легень (небезпека прогресування дихальної недостатності);
  • гостра дихальна недостатність;
  • дитячий вік до 30 днів;
  • вагітність (особливо 1 та 3 триместри);
  • період лактації (грудне вигодовування);
  • підвищена чутливість до бензодіазепінів.

Особливі вказівки

З особливою обережністюслід призначати діазепам при тяжкій депресії, т.к. Препарат може бути використаний для реалізації суїцидальних намірів.

Внутрішньовенно розчин Реланіуму слід вводити повільно, у велику вену принаймні протягом 1 хв на кожні 5 мг (1 мл) препарату. Не рекомендується проводити безперервні внутрішньовенні інфузії – можливе утворення осаду та адсорбція препарату матеріалами з ПВХ інфузійних балонів та трубок.

При нирковій або печінковій недостатності та тривалому застосуванні необхідно контролювати картину периферичної крові та активність печінкових ферментів.

Ризик формування лікарської залежності зростає при застосуванні Реланіуму у високих дозах, при значній тривалості лікування у пацієнтів, які раніше зловживали алкоголем або лікарськими засобами. Без особливої ​​потреби препарат не слід застосовувати тривало. Неприпустимим є різке припинення лікування через ризик виникнення синдрому відміни, проте завдяки повільному виведенню діазепаму, прояв даного синдрому виражений набагато слабше, ніж у інших бензодіазепінів.

При виникненні у хворих таких незвичайних реакцій як підвищена агресивність, психомоторне збудження, тривога, почуття страху, суїцидальні думки, галюцинації, посилення м'язових судом, важке засинання, поверхневий сон лікування слід припинити.

Початок лікування Реланіумом або його різке скасування у пацієнтів з епілепсією або епілептичними нападами в анамнезі можуть прискорювати розвиток нападів або епілептичного статусу.

При необхідності застосування препарату у пацієнтів із захворюваннями печінки та нирок слід оцінити співвідношення ризику та користі терапії.

Реланіум не вводять внутрішньоартеріально через ризик розвитку гангрени.

При тривалому застосуванніпрепарату можливий розвиток звикання.

У період лікування вживання алкоголю забороняється.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Пацієнтам, які отримують препарат, слід утриматися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Побічна дія

  • сонливість;
  • запаморочення;
  • підвищена стомлюваність;
  • порушення концентрації уваги;
  • дезорієнтація;
  • притуплення емоцій;
  • уповільнення психічних та рухових реакцій;
  • антероградна амнезія (розвивається частіше, ніж при прийомі інших бензодіазепінів);
  • головний біль;
  • ейфорія;
  • депресія;
  • тремор;
  • сплутаність свідомості;
  • дистонічні екстрапірамідні реакції (неконтрольовані рухи);
  • астенія;
  • м'язова слабкість;
  • парадоксальні реакції (спалахи агресії, психомоторне збудження, страх, суїцидальні нахили, м'язовий спазм, сплутаність свідомості, галюцинації, тривога, порушення сну);
  • лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, анемія, тромбоцитопенія;
  • сухість у роті або гіперсалівація;
  • печія;
  • гикавка;
  • нудота блювота;
  • зниження апетиту;
  • запор;
  • артеріальна гіпотензія;
  • тахікардія;
  • нетримання чи затримка сечі;
  • порушення функції нирок;
  • підвищення чи зниження лібідо;
  • дисменорея;
  • пригнічення дихання (при надто швидкому введенні препарату);
  • висипання на шкірі;
  • свербіж;
  • флебіт або венозний тромбоз (почервоніння, припухлість, біль) у місці введення;
  • лікарська залежність;
  • пригнічення дихального центру;
  • булімія;
  • зниження маси тіла;
  • синдром відміни (підвищена дратівливість, головний біль, тривога, страх, психомоторне збудження, порушення сну, дисфорія, спазм гладких м'язів внутрішніх органів та скелетної мускулатури, деперсоналізація, посилення потовиділення, депресія, нудота, блювання, тремор, розлади сприйняття, гіперакузія, парестезії, світлобоязнь, тахікардія, судоми, галюцинації; рідко - психотичні розлади);
  • гіпотермія.

Лікарська взаємодія

Інгібітори МАО, стрихнін та коразол виявляють антагонізм щодо ефектів Реланіуму.

При одночасному застосуванні Реланіуму зі снодійними, седативними засобами, опіоїдними анальгетиками, іншими транквілізаторами, похідними бензодіазепіну, міорелаксантами, засобами для загальної анестезії, антидепресантами, нейролептиками, а також з етанолом (алкоголем) спостерігається різке.

При одночасному застосуванні з циметидином, дисульфірамом, еритроміцином, флуоксетином, а також з пероральними контрацептивами та естрогеновмісними препаратами, які конкурентно інгібують метаболізм у печінці (процеси окислення) – можливе уповільнення метаболізму діазепаму та підвищення його концентрації у плазмі крові.

Ізоніазид, кетоконазол та метопролол також уповільнюють метаболізм діазепаму та підвищують його концентрацію у плазмі крові.

Пропранолол та вальпроєва кислота підвищують концентрацію діазепаму в плазмі крові.

Рифампіцин може індукувати метаболізм діазепаму, що призводить до зменшення його концентрації у плазмі крові.

Індуктори мікросомальних ферментів печінки зменшують ефективність реланіуму.

Опіодні анальгетики посилюють пригнічуючий вплив Реланіуму на ЦНС.

При одночасному застосуванні із гіпотензивними засобами можливе посилення гіпотензивного ефекту.

При одночасному застосуванні з клозапіном можливе посилення гноблення дихання.

При одночасному застосуванні Реланіуму із серцевими глікозидами можливе підвищення концентрації останніх у сироватці крові та розвиток дигіталісної інтоксикації (внаслідок конкурентного зв'язку з білками плазми).

Реланіум знижує ефективність леводопи у пацієнтів із паркінсонізмом.

Омепразол подовжує час виведення діазепаму.

Дихальні аналептики, психостимулятори знижують активність Реланіуму.

При одночасному застосуванні з Реланіумом можливе підвищення токсичності зидовудину.

Теофілін (у низьких дозах) може зменшити седативну дію Реланіуму.

Премедикація Реланіум дозволяє зменшити дозу фентанілу, потрібну для вступної загальної анестезії, і скорочує час настання загальної анестезії.

Реланіум несумісний у одному шприці з іншими препаратами.

Аналоги лікарського препарату Реланіум

Структурні аналоги по діючій речовині:

Застосування у пацієнтів похилого віку

З обережністю призначати пацієнтам похилого віку.

Застосування у дітей

Діти, особливо молодшого віку, дуже чутливі до гнітючого впливу бензодіазепінів на ЦНС.

Новонародженим не рекомендується призначати препарати, що містять бензиловий спирт (входить до складу препарату Реланіум). можливий розвиток токсичного синдрому, що проявляється метаболічним ацидозом, пригніченням ЦНС, утрудненням дихання, нирковою недостатністю, артеріальною гіпотензією та, можливо, епілептичними нападами, а також внутрішньочерепним крововиливом.

Новонародженим після 5-го тижняжиття (старше 30 днів) призначають внутрішньовенно повільно по 100-300 мкг/кг маси тіла до максимальної дози 5 мг, за необхідності введення повторюють через 2-4 години (залежно від клінічних симптомів).

Дітям віком 5 років і старше препарат вводять внутрішньовенно повільно по 1 мг кожні 2-5 хвилин до максимальної дози 10 мг; за необхідності введення можна повторити через 2-4 год.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Препарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації.

Реланіум чинить токсичну дію на плід і підвищує ризик розвитку вроджених вад при застосуванні в 1 триместрі вагітності. Прийом препарату в терапевтичних дозах у пізніші терміни вагітності може спричинити пригнічення ЦНС плода. Постійне застосування при вагітності може призвести до фізичної залежності – можливі симптоми відміни у новонародженого.

При застосуванні Реланіуму в дозах більше 30 мг протягом 15 годин до пологів або під час пологів може викликати у новонародженого пригнічення дихання (аж до апное), зниження м'язового тонусу, зниження артеріального тиску, гіпотермію, слабкий акт ссання ("синдром млявої дитини").