Рифампіцин показання до застосування препарату та побічні дії

Антибіотик рифампіцин належить до групи ансаміцинів, антибактеріальних речовин, утворених у процесі життєдіяльності мікроскопічного променистого гриба Streptomyces mediterranei. Проте сучасна фармацевтична промисловість уже вміє виробляти напівсинтетичний препарат з ідентичними натуральним антибіотиком властивостями.

Опис хімічної речовини

Порошок має червоно-коричнево-жовтогарячий колір і кристалічну структуру. Запах відсутній. Вода не є розчинником. Погано розчиняється в етиловому спирті, але добре у хлороформі. Сонячне світло, висока вологість повітря та кисень швидко інактивують діючу речовину.

Фармакологічні властивості

Бактерицидний ефект настає внаслідок того, що відбувається селективне пригнічення РНК у мікроорганізмі, що у свою чергу перешкоджає синтезу білкових структур клітин мікрофлори.

Характерною особливістю препарату є те, що він здатний блокувати внутрішньоклітинні мікроорганізми, так і позаклітинні збудники.

Останні дослідження довели, що антибіотик здатний руйнувати зовнішню оболонку навіть вірусних структур, зокрема вірусу сказу.

Сфера впливу

При незначних концентраціях препарат бактерицидно впливає на Mycobact. tuberculosis, Brucella, Chlamid. trachomatis, Legion. pneumophila, Ricketts. typhi, Mycobact. leprae, Staphyloc. аureus, Staphyloc. еpidermidis.

Високі концентрації успішно вражають грамнегативну мікрофлору: Escherich. coli, Klebsiella, Proteus, Neisser. мening., Neisser. gonorr., Haemoph. Influenzae, Haemoph. ducreyi, Bordetella pertussis, Bacil. anthracis, List. мonoc., Francisella tularensis,Clostr. difficile.

Фармакодикаміка

Абсорбція препарату у шлунково-кишковому тракті відбувається досить швидко у тому випадку, коли їжа не була збагачена жирами. З білками крові зв'язується на 90% через дві години та зберігається у терапевтичній концентрації протягом 8 – 10 годин.

Лікарський засіб добре проникає в м'які та кісткові тканини. Основні стадії метаболізму проходять у печінці, тому у пацієнтів із порушеною функцією цього органу спостерігається збільшення концентрації препарату.

Метаболіти виводяться з жовчю, незмінені структури із сечею, сльозою, спітнілим секретом, слиною, мокротинням. При цьому всі екскрети набувають помаранчевого відтінку.

Галузь застосування

Антибіотик рифампіцин має показання при лікуванні:

туберкульозу;
лепри;
бруцельозу;
менінгіту менінгококового;
остеомієліту;
гострої гонореї;
інфекцій легеневої та сечостатевої систем.

Форма випуску та застосування

Препарат випускається у капсулах з дозуванням по 50, 150, 300, 450 мг.

За вказівкою лікаря, аптека може приготувати свічки на основі рифампіцину для лікування простатиту.

Існує ще форма випуску порошку в ампулах, щоб приготувати розчин для внутрішньовенного введення.

Якщо препарат застосовується внутрішньо, робиться це за 1-1,5 години до прийому їжі.

Якщо встановлений діагноз туберкульоз призначається добова доза 0,45 г, але препарат приймається одноразово. При вазі хворого вище 50 кг доза збільшується до 0,6 г. Лікування проходить протягом року.

Діти старше трьох років отримують 10 мг/кг, але не більше 0,45 г. Якщо переносимість препарату погана, то препарат показано поділити на два прийоми.

При діагнозі"Лепра" препарат приймається протягом півроку в дозі 0,45 г один раз на день. Зробивши місячну перерву, прийом препарату відновлюють у тих самих дозах.

При показаннях з іншими інфекціями доза залишається незмінною, тоді як кратність ділиться на 2 — 3 прийому.

Гонорею лікують, приймаючи препарат у дозі 0,9 г одноразово протягом 2-3 днів. Ця доза використовується для профілактики сказу, а курс лікування триває до 7 днів.

Внутрішньовенні введення не потребують коригування загальної дози. Перехід на тверду лікарську форму проводять за вказівкою лікаря.

Деякі пацієнти та діти не можуть проковтнути капсулу. У такому випадку вміст може бути вилучений та прийнятий без оболонки. Дітям прийом можна полегшити, перемішавши порошок, наприклад, із фруктовим пюре.

Протипоказання

При патології функції печінки та нирок, перенесеному гепатиті, механічній жовтяниці, а також підвищеній чутливості до рифампіцину препарат не призначається.

Протипоказанням для внутрішньовенного застосування є флебіт та серцево-судинна недостатність.

З обережністю застосовують препарат дітям до одного року та пацієнтам з діагнозом «алкоголізм».

Вагітним рифампіцин протипоказаний у І триместрі. А ось у ІІ та ІІІ застосовується на розсуд лікаря, але тільки в тому випадку, коли витримується зіставлення користі та ризику. В останні тижні вагітності застосування пов'язане з ризиком отримати післяпологову кровотечу матері та дитини.

Застосовуючи препарат необхідно припинити грудне вирощування малюка, а контрацептивні засоби дещо втрачають свою надійність.

Побічні патологічні ефекти

Головний біль, порушення системи зору, дезорієнтація досить часті явища.

При швидкісному введенніпрепарату різке зниження артеріального тиску Можливі також лейкопенія, флебіт, анемія.

Шлунково-кишковий тракт реагує кандидозом, проявом нудоти та блювання, гастритами, колітами та проносами, підвищенням печінкових трансаміназ, жовтяницею та гепатитом, панкреатитом.

Можливі прояви канальцевого некрозу, нефриту, ниркової недостатності та порушення менструального процесу.

На шкірних покривах, може з'явитися висипання, кропив'янка, свербіж. Спазми бронхів та сльозотеча бувають рідше.

Сумісність з іншими препаратами

Приймаючи не одні таблетки, необхідно пам'ятати про те, що всі лікарські засоби, взаємодіючи, прямо чи опосередковано впливають один на одного. Рифампіцин не є винятком. Антикоагулянти, гіпоглікемічні засоби, антиаритмічні, кортикостероїди, протиепілептичні, тироксин, хлорамфенікол, детоконазол, та деякі інші втрачають частину своєї активності під впливом антибіотика.

Приймати індинавір і нелфінавір стає абсолютно безглуздим, тому що їхнє розкладання відбувається на стільки швидким, що надати лікувальний ефект вони не встигають.

Якщо призначено прийом препаратів, до складу яких входить бентоніт та антациди, то всмоктування рифампіцину не відбуватиметься. Опіати, антихолінергічні, котокеназол також погіршують всмоктування та активність антибактеріального засобу. А ось пробенецид сприяє збільшенню концентрації рифампіцину у крові.

При порушенні функціональних показників печінки від одночасного прийому з ізоніазидом та піразинамідом краще відмовитись.

Симптоми при передозуванні

Набряклість периферичних частин тіла, легень, судоми, фарбування слизових і серозних оболонок у червоноцегляний колір, нудота та позиви до блювання, жовтяниця та збільшення областіпечінки, всі ці ознаки можуть виявитися у пацієнта при неправильному доборі дози.

Загальні відомості

Під час лікування пацієнтів хворих на діабет, одночасно з введенням препарату рекомендовано введення інсуліну.

Оскільки у новонароджених ферментативна система слабо розвинена, то при призначенні необхідно обережне застосування з одночасним введенням вітаміну К для профілактики кровотеч.

Резистентність мікроорганізмів до цього антибіотика зростає дуже швидко, тому він не може бути єдиним лікарським засобом у курсі терапії, особливо при тривалих прийомах.

Спочатку прийому антибіотик має властивість забарвлювати біологічні рідини в оранжево-цегляний колір, можуть пофарбуватися і контактні лінзи.

Аналоги препарату

Лікарський засіб можна зустріти під різними торговими назвами, при тому, що речовина, що діє, залишиться незмінно. Препарати беніміцин, макокс, отофа, рімактан, римпацин, римпін, рифадин, рифамор та інші несуть у собі основну діючу речовину - рифампіцин. На сучасному ринку у вільному доступі близько 20 найменувань.