РОЗУЛІП інструкція, відгуки, аналоги, ціна в аптеках
Фармакокінетика
Всмоктування. Cmax розувастатину в плазмі досягається приблизно через 5 годин після прийому внутрішньо. Абсолютна біодоступність препарату становить близько 20%. Розподіл. Розувастатин інтенсивно поглинається печінкою, де відбувається основний синтез Хс та виведення Хс-ЛПНЩ. Vd розувастатину досягає 134 л. Приблизно 90% розувастатину зв'язується з білками плазми крові, переважно з альбуміном. Метаболізм. Розувастатин піддається обмеженому метаболізму (близько 10%) у печінці. Непрофільний субстрат для ізоферментів системи цитохрому Р450. Основним ізоферментом, який бере участь у метаболізмі розувастатину, є CYP2C9. Ізоферменти CYP2C19, CYP3A4 та CYP2D6 залучені до метаболізму меншою мірою. Основними виявленими метаболітами розувастатину є N-десметил та лактонові метаболіти. N-десметил приблизно на 50% менш активний, ніж розувастатин, лактонові метаболіти фармакологічно неактивні. Більше 90% фармакологічної активності з інгібування циркулюючої ГМГ-КоА-редуктази забезпечується розувастатином, решта його метаболітами. Виведення. Приблизно 90% дози розувастатину виводиться у незміненому вигляді через кишечник. Приблизно 5% дози препарату виводиться нирками у незміненому вигляді. T1/2 препарату з плазми становить приблизно 19 годин і не змінюється при збільшенні дози препарату. Плазмовий кліренс розувастатину досягає в середньому 50 л/год (коефіцієнт варіації — 21,7%). елімінації розувастатину. Системна біодоступність розувастатину збільшується пропорційно дозі. При застосуванні препарату кілька разівна добу фармакокінетичні параметри не змінюються. Особливі групи пацієнтів Стать і вік не мають клінічно значущого впливу на фармакокінетику розувастатину. Фармакокінетичні дослідження показали приблизно дворазове збільшення медіани AUC і Cmах розувастатину в плазмі крові у пацієнтів японці, китайці, філіппінці, в'єтнамці та корейці) порівняно з представниками європеоїдної раси; у індійських пацієнтів показано збільшення медіани AUC та Cmах у 1,3 раза. Аналіз не виявив клінічно значущі відмінності у фармакокінетиці серед європейців і представників негроїдної раси. креатиніну менше 30 мл/хв) концентрація розувастатину в плазмі крові у 3 рази вища, а концентрація N-десметил у 9 разів вища, ніж у здорових добровольців. Концентрація розувастатину в плазмі крові у пацієнтів на гемодіалізі була приблизно на 50% вищою, ніж у здорових добровольців. ). У 2 пацієнтів з балами 8 та 9 за шкалою Чайлд-П'ю відмічено збільшення T1/2, принаймні у 2 рази. Досвід застосування розувастатину у пацієнтів із балом вище 9 за шкалою Чайлд-П'ю відсутній.
Показання до застосування
яким показана терапія для зниження концентрації загального Хс та Хс-ЛПНЩ; профілактика основних серцево-судинних ускладнень (інсульт, інфаркт міокарда, артеріальна реваскуляризація) у дорослих пацієнтів без клінічних ознак ішемічної хвороби серця, але з підвищеним ризиком її розвитку (вікстарше 50 років – для чоловіків та старше 60 років – для жінок, підвищена концентрація С-реактивного білка (≥2 мг/л) за наявності як мінімум одного з додаткових факторів ризику, таких як артеріальна гіпертензія, низька концентрація ХС-ЛПЗЩ, куріння, сімейний анамнез раннього початку ішемічної хвороби серця