Салофальк суспензія рект, 4 г

діюча речовина: месалазин;

1 клізму (60 г суспензії) містить 4,0 г месалазину (5-аміносаліцилової кислоти);

допоміжні речовини: бензоат натрію (Е 211), калію метабісульфіт (Е 224), динатрію едетат, карбомер 934 Р, калію ацетат, ксантанова камедь, вода очищена.

Лікарська форма

Основні фізико-хімічні властивості: гомогенна суспензія, має колір від дуже світлого коричневого до коричневого, позбавлена сторонніх частинок.

Фармакотерапевтична група

Протизапальні засоби, що застосовуються для лікування захворювань кишківника.

Код АТХ А07Е С02.

Фармакологічні властивості

Механізм протизапальної дії невідомий. Результати досліджень in vitro свідчать, що певну роль може відігравати інгібування ліпооксигеназі.

Було також продемонстровано вплив на концентрацію простагландинів у слизовій оболонці кишечника. Месалазин (5-аміносаліцилова кислота/5-АСК) може також діяти як поглинач радикалів реактивних сполук кисню.

Месалазин при ректальному введенні діє переважно локально на слизову оболонку кишок і на підслизову тканину з просвіту кишок.

Доклінічні дані, засновані на традиційних дослідженнях безпеки, фармакології, генотоксичності, канцерогенності (на щурах) або токсичності для репродуктивної системи, не вказують на особливу небезпеку для людини.

Було відмічено ниркову токсичність (нирковий папілярний некроз та пошкодження епітелію в проксимальних канальцях (Pars convoluta) або цілого нефрону) у дослідженнях токсичності при застосуванні повторних високих пероральних доз месалазину. Клінічна значимістьцих даних невідомо.

Загальні властивості месалазину

Поглинання месалазину є найвищим у проксимальній частині кишечника та мінімальним – у дистальній його частині.

Месалазин метаболізується як досистемно у слизовій оболонці кишечника, так і в печінці у фармакологічно неактивну N-ацетил-5-аміносаліцилову кислоту (N-Ац-5-АСК). Вочевидь, що ацетилювання залежить від фенотипу апарату для ацетилювання хворого. Деяке ацетилювання також відбувається завдяки дії бактерій у товстому кишечнику. Зв'язування месалазину та N-Ац-5-АСК з білками становить відповідно 43 % та 78 %.

Месалазин та його метаболіт N-Ац-5-АСК виводяться з фекаліями (основна частина), через нирки (варіює між 20 та 50 % залежно від типу застосування, фармацевтичної форми та шляхи вивільнення месалазину відповідно) та з жовчю (незначна частина). Ниркова екскреція відбувається переважно як N-Ац-5-АСК. Близько 1% загальної введеної орально дози месалазину екскретується в грудне молоко головним чином у вигляді N-Ац-5-АСК.

Особливості клізм Салофальку 4 г/60 мл

Сцинтиграфічне дослідження у пацієнтів з незначним або помірним гострим виразковим колітом показало, що рідина клізми на початку лікування та через 12 тижнів застосування розподіляється головним чином у прямій та сигмоподібній кишці та меншою мірою – в ободовій кишці.

Поглинання та виведення

У дослідженні на пацієнтах з виразковим колітом у стадії ремісії пік концентрації у плазмі становив 5-АСК 0,92 мкг/мл та для N-Ац-5-АСК 1,62 мкг/мл через приблизно 11-12 годин за постійних умов. Швидкість елімінації становила приблизно 13% (значення через 45 годин), причому більша кількість (близько 85%) виводилася у формі метаболітуN-Ац-5-АСК.

Концентрація в плазмі 5-АСК та N-Ац-5-АСК у дітей з хронічним запаленням товстого кишечника при лікуванні Салофальком 4 г/60 мл становила 0,5-2,8 мкг/мл та 0,9-4,1 мкг/ мл відповідно.

Лікування загострень виразкового коліту (хронічного запального захворювання товстого кишківника).

Протипоказання

Гіперчутливість до месалазину, до будь-якого з компонентів препарату або до саліцилатів, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення, тяжка печінкова та/або ниркова недостатність, геморагічний діатез.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Спеціальних досліджень лікарської взаємодії не проводилось.

Під час комплексного лікування препаратом Салофальк та азатіоприном, 6-меркаптопурином або тіогуаніном у деяких дослідженнях було виявлено більшу частоту мієлосупресивних ефектів, що нібито свідчить про наявність взаємодії, проте механізм взаємодії не встановлений повністю. Рекомендується регулярно контролювати рівень лейкоцитів, а дозування тіопуринів слід відкоригувати.

Є дані про те, що месалазин може знизити антикоагуляційну дію варфарину.

Можливе посилення гіпоглікемічної дії похідних сульфонілсечовини, токсичної дії метотрексату. Активність фуросеміду, спіронолактону, сульфаніламідів, рифампіцину, урикозуричних препаратів (пробенециду та сульфінпіразону) може слабшати. Месалазин може посилювати небажану дію глюкокортикоїдів на слизову оболонку шлунка, зменшувати всмоктування дигоксину.

Особливості застосування

На розсуд лікаря слід під час та після лікування робити аналізи крові (розгорнутий аналіз крові;параметри функції печінки, такі як АЛТ чи АСТ; креатинін сироватки) та сечі (тестові смужки, осад). Орієнтовно аналізи рекомендується робити через 14 днів від початку лікування та потім ще 2-3 рази з інтервалами 4 тижні.

Якщо результати досліджень нормальні, рутинні перевірки можуть проводитися кожні 3 місяці, але з появою додаткових симптомів аналізи необхідно зробити терміново.

З обережністю слід застосовувати хворим із порушеннями функції печінки.

Потрібно обережно застосовувати клізми Салофальку при порушенні функції нирок легкого та помірного ступеня тяжкості. Необхідно регулярно контролювати функцію нирок, а саме вимірювати рівень азоту сечовини крові, креатиніну у пацієнтів із протеїнурією. При погіршенні функції нирок протягом лікування слід мати на увазі індуковану месалазином токсичність щодо нирок.

Хворим на легеневі захворювання, зокрема з астмою, слід перебувати під наглядом лікаря протягом курсу лікування клізмами Салофальку.

Хворим, які мають реакції гіперчутливості, включаючи судоми, гострий біль у животі, лихоманка, сильний головний біль та висипання, на препарати, що містять сульфасалазин, слід перебувати під наглядом лікаря з самого початку лікувального курсу із застосуванням клізм Салофальку. У разі гострих симптомів непереносимості терапію слід негайно припинити.

Завдяки тому, що клізми Салофальку 4 г/60 мл містять метабісульфіт калію, вони можуть спровокувати алергічні реакції з анафілактичними симптомами та скороченням бронхів (бронхоспазмом) у чутливих пацієнтів, зокрема у хворих на бронхіальну астму або у хворих на алергію в анамнезі.

Оскільки препарат містить бензоат натрію, він може спровокувати розвиток реакціїпідвищеної чутливості у пацієнтів як подразнення шкіри, очей чи слизових оболонок.

Немає необхідності зменшувати дози пацієнтам похилого віку.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Адекватних даних про застосування клізм Салофальку вагітні жінки не мають. Однак дані про використання в обмеженій кількості вагітних вказують на відсутність небажаних впливів месалазину протягом вагітності або на здоров'я плода та (або) новонародженого. На сьогодні жодні інші епідеміологічні дані, що стосуються препарату, недоступні. Тільки в одному випадку після тривалого застосування протягом вагітності месалазин у високій дозі (2-4 г перорально) повідомлялося про ниркову недостатність у новонародженого. Були повідомлення про порушення системи крові (лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія) у новонароджених, матері яких застосовували месалазин.

Дослідження на тваринах при пероральному прийомі месалазину не показали прямого або непрямого несприятливого впливу на вагітність, розвиток ембріона/плоду, пологи або постнатальний розвиток.

Клізми Салофальку необхідно приймати протягом вагітності лише тоді, коли очікувана користь від застосування переважатиме можливий ризик.

N-ацетил-5-аміносаліцилова кислота і меншою мірою месалазин екскретуються в грудне молоко. На сьогодні є лише обмежений досвід застосування у жінок під час годування груддю. Не можна виключити реакцій гіперчутливості у немовляти, таких як діарея. Отже, клізми Салофальку можна застосовувати під час грудного вигодовування лише тоді, коли очікувана користь від застосування переважатиме можливий ризик. Якщо у немовляти розвинеться діарея, годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи роботі з іншими механізмами.

Жодного впливу на здатність керувати автомобілем і користуватися механізмами не спостерігалося. У випадках, коли під час лікування препаратом спостерігається запаморочення, слід утриматися від керування транспортними засобами та роботи з механізмами.

Спосіб застосування та дози

Пацієнтам із симптомами гострого запалення рекомендується застосовувати вміст однієї клізми (60 г суспензії) ректально 1 раз на добу ввечері перед сном.

Найкращий результат досягається, якщо перед вживанням клізми Салофальку проводиться очищення кишківника.

Бажаний лікувальний результат можна досягти лише при регулярному та постійному застосуванні клізм Салофальку.

Тривалість застосування визначає лікар.

Зазвичай загострення виразкового коліту стихають протягом 8-12 тижнів; після цього клізми Салофальку, як правило, не застосовуються.

Для легшого введення аплікатор клізми змащений парафіном та білим вазеліном.

Інструкція щодо введення суспензії

Збовтати клізму протягом 30 секунд.
Зняти захисний ковпачок із аплікатора.
Тримати клізму за бічні поверхні.

Правильне становище під час введення клізми таке:

Пацієнт повинен лягти на лівий бік та витягнути ліву ногу, зігнувши праву. Це полегшує введення клізми та підвищує її ефективність.

Ввести кінчик аплікатора якнайдалі до прямої кишки.
Трохи підняти клізму нагору дном і повільно стиснути.
Як тільки клізма спорожніє, повільно вивести кінчик аплікатора із прямої кишки.
Пацієнту слід продовжувати лежати щонайменше 30 хвилин, щоб вмістклізми поширився прямою кишкою.
Якщо це можливо, нехай рідина клізми викликає свій ефект протягом усієї ночі.

Діти. Немає достатнього досвіду щодо застосування цього лікарського засобу дітям.

Передозування

На сьогодні про випадки інтоксикації та специфічні антидоти не повідомлялося. Є дані про випадки передозування (наприклад, навмисне самогубство високою пероральною дозою месалазину), які не вказують на ниркову або печінкову токсичність. Специфічного антидоту не існує, лікування має бути симптоматичним та підтримувальним.

У разі потреби застосовують внутрішньовенну інфузію електролітів (примусовий діурез).