Серміон - інструкція із застосування
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. Ніцерголін – похідне ерголіну, покращує метаболічні та гемодинамічні процеси в головному мозку, знижує агрегацію тромбоцитів та покращує гемореологічні показники крові, підвищує швидкість кровотоку у верхніх та нижніх кінцівках. Ніцерголін проявляє β1-адреноблокуючу дію, що призводить до поліпшення кровотоку і чинить прямий вплив на церебральні нейротрансмітерні системи — норадренергічну, дофамінергічну та ацетилхолінергічну. На фоні застосування препарату збільшується активність норадренергічної, дофамінергічної та ацетилхолінергічної церебральних систем, що сприяє оптимізації когнітивних процесів. В результаті тривалої терапії ницерголіном спостерігали стійке покращення когнітивної функції та зменшення вираженості поведінкових порушень, пов'язаних з деменцією.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо, ніцерголін швидко та практично повністю абсорбується. Основні продукти метаболізму ніцерголіну: 1,6-диметил-8?-гідроксиметил-10?-метоксиерголін (MMDL, продукт гідролізу) та 6-метил-8?-гідроксиметил-10?-метоксиерголін (MDL, продукт деметилювання під дією ізоферменту CYP2D6) . Співвідношення значень площі під кривою "концентрація - час" (AUC) для MMDL і MDL при прийомі ніцерголіну всередину вказує на виражений метаболізм при "першому проходженні" через печінку. Після прийому 30 мг ніцерголіну внутрішньо максимальні концентрації MMDL (21 ± 14 нг/мл) та MDL (41 ± 14 нг/мл) досягалися приблизно через 1 та 4 години відповідно, потім концентрація MDL знижувалася з періодом напіввиведення 13 – 20 год. відсутність накопичення інших метаболітів (включаючи MMDL) у крові. Прийом їжі або лікарська форма не істотно впливають на ступіньта швидкість всмоктування ніцерголіна. Ніцерголін активно (90%) зв'язується з білками плазми, причому ступінь його спорідненості до ?1-кислого глікопротеїну більше, ніж до сироваткового альбуміну. Показано, що ніцерголін та його метаболіти можуть розподілятися у клітинах крові. Фармакокінетика ніцерголіну при застосуванні доз до 60 мг має лінійний характер і не змінюється залежно від віку пацієнта. Ніцерголін виводиться у вигляді метаболітів, переважно нирками (приблизно 80 % від загальної дози), і в невеликій кількості (10–20 %) – через кишечник. У хворих на тяжку ниркову недостатність спостерігалося значне зниження ступеня виведення продуктів метаболізму з сечею порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок.
Показання для застосування Серміону
Гострі та хронічні церебральні метаболічні та судинні порушення (внаслідок атеросклерозу, артеріальної гіпертензії, тромбозу або емболії судин головного мозку, у тому числі транзиторна церебральна атака, судинна деменція та головний біль, спричинена вазоспазмом); гострі та хронічні периферичні метаболічні та судинні порушення (органічні та функціональні артеріопатії кінцівок, хвороба Рейно, синдроми, обумовлені порушенням периферичного кровотоку).
Спосіб застосування та дози
При хронічних порушеннях мозкового кровообігу, судинних когнітивних порушеннях, постинсультних станах ніцерголін призначають внутрішньо по 10 мг 3 рази на день. Терапевтична ефективність препарату розвивається поступово та курс лікування має бути не менше 3 місяців. При судинній деменції показано застосування внутрішньо 30 мг 2 рази на добу (при цьому кожні 6 місяців рекомендується консультуватися з лікарем щодо доцільності продовження терапії). При гострих порушеннях мозковогокровообігу, ішемічному інсульті внаслідок атеросклерозу, тромбозу та емболії церебральних судин, минучих порушеннях мозкового кровообігу (транзиторні ішемічні атаки, гіпертонічні церебральні кризи) переважно розпочинати курс лікування з парентерального введення препарату, потім продовжити прийом препарату внутрішньо. При порушеннях периферичного кровообігу ніцерголін призначають внутрішньо по 10 мг 3 рази на добу протягом тривалого періоду часу (до декількох місяців). Хворим з порушенням функції нирок (сироватковий креатинін – 2 мг/дл) Серміон® рекомендується застосовувати у нижчих терапевтичних дозах.
Особливості застосування
У терапевтичних дозах Серміон®, як правило, не впливає на АТ, проте у хворих на артеріальну гіпертензію він може спричинити його поступове зниження. Препарат діє поступово, тому його слід приймати протягом тривалого часу, при цьому лікар повинен періодично (принаймні кожні 6 місяців) оцінювати ефект лікування та доцільність його продовження. Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами Незважаючи на те, що Серміон® покращує реакцію та концентрацію уваги, його вплив на здатність керувати автомобілем та користуватися складною технікою спеціально не вивчався. У будь-якому випадку, слід бути обережним, враховуючи характер основного захворювання.
Побічна дія
Виражене зниження артеріального тиску (АТ), переважно після парентерального введення, запаморочення, диспептичні явища, відчуття дискомфорту у животі, шкірні висипання, відчуття жару, сонливість чи безсоння. Можливе підвищення концентрації сечової кислоти в крові, причому цей ефект не залежить від дози та тривалості терапії.
Взаємодія з іншимилікарськими засобами
Серміон може посилювати дію гіпотензивних засобів. Серміон®метаболізується під дією ізоферменту CYP2D6, тому не можна виключити можливість його взаємодії з препаратами, які метаболізуються за участю цього ферменту. При застосуванні ніцерголіна з ацетилсаліциловою кислотою можливе збільшення часу кровотечі.
Протипоказання
Нещодавно перенесений інфаркт міокарда, гостра кровотеча, виражена брадикардія, порушення ортостатичної регуляції, підвищена чутливість до ницерголіну або інших компонентів препарату, дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна маль1, 8, вагітність, вік макарбсорбція, вік.
Передозування
Симптоми: минуще виражене зниження артеріального тиску. Спеціального лікування зазвичай не потрібно, хворому достатньо на кілька хвилин прийняти горизонтальне положення. У виняткових випадках при різкому порушенні кровопостачання головного мозку та серця рекомендується введення симпатоміметичних засобів під постійним контролем артеріального тиску.