Склад для лікування катаракти, Банк патентів.
Винахід відноситься до медицини, а саме до фармакотерапії хвороб очей, і може бути використане для консервативного лікування катаракти.
В етіопатогенезі катаракти одним із провідних моментів є патологічна активація вільнорадикального окислення ліпідів мембран та інших біополімерів кришталика [1]. У забезпеченні прозорості кришталика велику роль відіграє відновлена форма глутатіону, підтримуючи тіолові білкові групи у відновленому стані [2].
Для консервативного лікування катаракти використовують краплі "Офтан Катахром". Препарат має антиоксидантну дію, покращує метаболізм і трофіку тканин ока. За даними низки досліджень, препарат не має високої антикатарактальної дії, а ефективний для тканин, розташованих попереду кришталика [3, 4, 5]. Склад препарату: цитохром С – 675 мкг, аденозин – 2 мг, нікотинамід – 20 мг, натрію сукцинат – 1 мг, бензалконію хлорид – 40 мкг в 1 мл готового препарату.
Продукти бджільництва – маточне молочко, мед, прополіс – мають високу антиоксидантну та мембраностабілізуючу активність, стимулюючий ефект на обмінні процеси тканин організму, мають у своєму складі широкий спектр біологічно активних сполук, не токсичні, синергічні живому організму [6]. Є дані про збільшення біологічного ефекту та стабільність біологічних властивостей зазначених продуктів бджільництва при сумісному застосуванні. Зокрема, використовуються комплексні препарати меду, маткового молочка та прополісу ("Апіток", "Апітонус", "Топольок", "Апітонік") для стимуляції обмінних процесів, збільшення неспецифічної опірності, розширення адаптивних можливостей організму, у комплексній терапії захворювань, пов'язаних з збільшеннямактивності вільнорадикальних процесів окиснення біополімерів [6, 7].
Існують дані про позитивний ефект місцевого застосування 50% водного розчину меду при віковій катаракті на початкових стадіях [10]. У літературі є вказівка на позитивні результати системного застосування маткового молочка у поєднанні з медом при катаракті [11]. Проте, ці дослідження мають емпіричну основу, відсутнє біохімічне пояснення отриманих позитивних результатів.
Склад нативного маткового молочка: ацетилхолін, вільний холін, естрадіол, прогестерон, тестостерон, ентомологічні гормони (проторактотропні, гормони линьки, товенильні гормони), інсуліноподібні пептиди, лізоцим, вітаміни (B1, В6, Р2, Р2 кислота, біотин), органічні кислоти (10-окси-транс-дельта-деценова кислота, 9-окси-дельта-деценова, 2-кето-децендикарбонова, 9-кето-2-децендикарбонова, 10-оксидеканова, параоксибензойна, лауринова, адипінова) , янтарна, азелаїнова, пальмітинова, стеаринова, олеїнова, лінолева, ліпоєва та ряд інших), вуглеводи (глюкоза, фруктоза, рибоза, сахароза, мальтоза, ізомальтоза, трегалоза, неотрегалоза, тураноза, гентіобіноз) , магній, фосфор, марганець, мідь, цинк) [8, 12].
Склад квіткового меду: вуглеводи (фруктоза, глюкоза, незначна кількість олігоцукорів), органічні кислоти (яблучна, молочна, глюконова, янтарна, винна, лимонна, щавлева, мурашина, оцтова, масляна), амінокислоти (пролін, фенілаланін) ), ферменти (діастаза, інвертаза, каталаза, пероксидаза, о-дифенолоксидаза, глюкозооксидаза), вітаміни (В2, РР, С, В6, К, Е), мінеральні речовини та мікроелементи (мідь, залізо, марганець, кальцій, калій,натрій, магній, цинк, кобальт та інші), літтиди та вільні жирні кислоти (пальмітинова, стеаринова, олеїнова, лауринова, арахідонова, триацилгліцериди), ліпоїди (стероли, фосфоліпіди), гідрооксиметилфурфурол, флавоноїди.
Склад водного екстракту прополісу 1:5: флавоноїди, деценові кислоти, фенольні сполуки (кавова, n-кумарова, ферулова кислоти; скополетин, ескулетин, умбеліфон), терпени, сапоніни, екдистероїди [9].
Ціль винаходу. Розробка місцевого очного лікарського препарату біологічного походження з високими антиоксидантними властивостями, застосування якого в експерименті викличе стабілізацію і регрес катаракти, що формується.
Сутність винаходу полягає в тому, що для лікування катаракти в експерименті застосовано склад "апікомпозиція", що містить водний екстракт прополісу 1:5, 50% розчин поліфлерного квіткового меду і 2% розчин нативного маткового молочка, і у вигляді інстиляцій в кон'юнктивальну порожнину ока 4 рази в день.
Передбачуваний результат. Отримання достовірно значущого антикатарактального та антиоксидантного (для тканини кришталика) ефектів при застосуванні препарату, що заявляється, на лабораторній моделі катаракти.
Заявляється препарат готувався шляхом приготування 200 мл водного екстракту прополісу 1:5 [13], розчинення в отриманому екстракті 100 г квіткового поліфлерного меду свіжого врожаю. Кінцевий розчин для інстиляцій готувався щодня шляхом розчинення 100 мг нативного маткового 5,0 мл розчину меду в екстракті прополісу. Між закапуваннями препарат зберігався у холодильнику при +2°С, безпосередньо перед інсталяцією препарат нагрівався до кімнатної температури.
Порівняльне дослідження антиоксидантної та антикатарактальної ефективності заявляється складпроведено на 42 кроликах-самцях середньою вагою 2 кг, породи "Шиншилла". У кожній групі лікування (і група без лікування) – по 12 тварин, по 3 кролики (6 очей) на кожний термін біохімічних досліджень. Група інтактних – 6 тварин (12 очей). У всіх тварин (крім інтактних) було викликано катаракту шляхом хімічної ініціації вільнорадикального окислення біополімерів тканин ока [14]. Контрольні методи лікування: placebo, "Офтан Катахром". Тривалість експерименту – 56 діб. Схема лікування: 3-разові щоденні інстиляції 2 краплі препарату у кон'юнктивальну порожнину кожного ока.
Динаміку процесу формування катаракти та ефективність проведеного лікування оцінювали експериментально-клінічними методами: бічного освітлення, світла, що проходить, і біомікроскопії.
У тварин всіх груп початкові катарактальні зміни кришталиків з'явилися до 3-7 діб у корі та за відсутності медикаментозного лікування мали тенденцію до неухильного прогресу, за винятком 1 випадку стабілізації до 42 діб. До 56 діб у тварин, які не отримували лікування, спостерігалися зливні осередки помутніння коркових відділів кришталика. Лікування препаратами починали від часу появи початкових катарактальних змін кришталиків у всіх тварин (з 7 діб від введення індуктора катарактогенезу).
Ефект заявляється складу. Терапія препаратом маткового молочка виявилася більш ефективною за відсотком стабілізації та регресу помутнінь вже до 28 діб (табл.1).