Спілантес (олійний крес)
Основна інформація
Масляний крес (зубнохвора рослина, паракрес) – продукт харчування, який історично використовувався з медичною метою для запобігання та лікування болю. Біоактивна речовина засвоюється з листя, що використовується в салатах, для лікування зубного болю та інших хвороб ротової порожнини. Вищеперелічене перебуває на стадії дослідження без доказової основи на людях. У щурів цей знеболюючий ефект проявляється при аплікації активної речовини на шкіру (без доказів при пероральному прийомі), проте ефект слабший, ніж при прийомі еталонного препарату. Також масляний крес має властивості афродизіаку (ефект є дуже вираженим у щурів з плином часу, ніж при одноразових прийомах) і діуретика, однак, поки що існує тільки одне дослідження, яке припускає, що ефект більш виражений, ніж при прийомі фуросеміду. Діуретичний механізм, мабуть, схожий з петлевими діуретиками. Крім того, крес здатний підвищувати концентрацію тестостерону, ФСГ, ЛГ; Подібний ефект був помічений в іншої рослини, що містить схожу молекулу у своєму складі, зокрема, клас N-акіламідів (Anacyclus pyrethrum), але зараз проведено лише одне дослідження.
Інші назви: Jambu Oleoresin, Acmella oleracea, Spilanthes oleracea, toothache plant, паракрес
Більшість біоактивних складових масляного кресу є високо полярними сполуками і для кращого всмоктування може знадобитися їда. Є:
Крес:Інструкція по застосуванню
Грунтуючись на даних, отриманих з досліджень на щурах, у яких дозування становило 150 мг/кг спиртового екстракту, дозування для людей:
Джерела та склад
Масляний крес - найбільш використовується назва для рослини акмела городня (також відомо як акмела масляна, але ця назва використовується набагато рідше). Належить дана рослина до сімейства складноцвітих і використовується в Аюрведі. 1) Найбільш близькі терміни для цієї рослини - Джамбу, рослина від болю в зубах або паракрес. Рослина використовується при болю в зубах завдяки складовому спілантол, який іноді використовується для зменшення болю в зубах, а також стимулюють вироблення слини, на відміну від інших акмелл. Іншим традиційним способом застосування даної рослини, згідно з індійською медициною, є лікування ревматизму та запалень, заїкуватості, паралічу язика, стоматиту, зубного болю та спека, першіння в горлі та запалення ясен. Крім перерахованого вище, рослина використовується як афродизіак. Масляний крес не має антималярійних, протиларвіцидних 2) властивостей, які були одного разу показані при заварюванні рослини.
Склад масляного кресу включає різноманітні молекули Н-акіламідного класу:
та інші складові:
Біоактивними, мабуть, є Н-акіламідні сполуки, які були використані як речовини, що покращують сексуальний потяг (макамід) та слиногон лікарський (пеліторин). Перераховані вище речовини відрізняються за властивостями від більшості афродизіаків, які "працюють" як терпеноїди або сапоніни. N-акіламіди - речовини, які витягуються за допомогою етил ацетату: бутанолів екстракт, т.к. їхня полярність дуже близька. Концентрація спілантолу досягається у спиртовомуекстракт і дорівнює 9.04% від усіх N-акіламідів. 5) Біоактивність речовин спілантесу все ще обговорюється, але вважається, що вони належать до N-акіламідних сполук і спілантол, мабуть, є головною біоактивною речовиною.
Фармакологія
Взаємодія з ферментами
Масляний крес взаємодіє з ферментами CYP2E1, у концентрації 0.067 нмоль активного спілантолу, блокуючи від 55% до 75% ферменту в печінці людини і, навпаки, збільшуючи активність 2E1 ферментів. 6)
Неврологія
Було досліджено знеболювальні властивості кресу, оскільки було зазначено, що при прийомі салату, до якого він входив, німіє язик. Біоактивний спілантол, який добре проходить через шкіру 7), при концентрації в 10% і 20% викликав місцеву анестезію на 70.36% і 87.02% відповідно протягом 5 хвилин, але, порівнюючи з 2% ксилокаїном (який викликає 97.22% ), як активнішою речовиною, спілантес програвав. Існують і інші активні речовини, такі як Акмеллонат, які мають невелику анемізуючу властивість. Ймовірний болезаспокійливий ефект пов'язаний з тим, що в момент вживання рослини у складі салату оніміває язик.
Взаємодія із серцево-судинною системою
Всмоктування тригліцеридів
Одного разу було продемонстровано інгібуючу дію спиртового екстракту масляного кресу на ліпазу підшлункової залози, яка була заблокована на 40% ін-вітро при застосуванні 2 мг/мл спілантесу. Цей ефект порівнювали з Крокодильєм Перцем (Aframomum meleguetta), який спричиняв більш істотне (90%) інгібування ліпази при концентрації 0.75 мг/мл. 8)
Олійний крес, мабуть, має ендотеліо-залежні вазорелаксуючі властивості, його етил-ацетатна фракція при концентрації в76.1нг/мл здатна викликати подібні ефекти. Цей екстракт, як раніше було показано, має властивості скополетину, який має протизапальну і вазорелаксуючі властивості. Це може бути поясненням вазорелаксуючих властивостей спілантесу.
Запалення та імунологія
Гексановий і хлороформний екстракти масляного кресу мають властивість пригнічувати продукцію оксиду азоту у активованих макрофагів при концентрації в 80мкг/мл приблизно на 72-85%, а спилантол сам по собі дозозалежно запобігає активації макрофагів (яка викликана в при концентрації 90 нмоль і зниженні вироблення оксиду азоту до 60%. Ці інгібуючі властивості були виражені меншою мірою iNOS і COX2 м-РНК і білковим складом, а також відзначалося зменшення продукції цитокінів макрофагами, поряд зі зменшенням активації ядерного фактора каппа (концентрація в 90нМоль і 180нМоль знижувала активацію на 57% і 38 контрольною групою). Вищеперелічене вважається вторинним щодо антиоксидантної активності. 9) Ймовірний протизапальний ефект, проте не вивчений на тваринах.
Взаємодія із сексуальною сферою
Чоловіче репродуктивне здоров'я
Масляний крес викликав ефект афродизіаку у чоловічих особин щурів, дозозалежно збільшуючи частоту, затримку викиду еякуляції та знижуючи постеякуляторний інтервал (ремісія). Однак не кожна з вищеперелічених властивостей була досягнута повною мірою, при дозуванні в 150мг/кг на графіку спостерігалися зміни наступного характеру: зниження кількості затримок (51%), часу затримки еякуляції (47%), пост-еякуляторного періоду (48%) , Збільшення частоти (110%), частоти впуску (кількість входів в жіночу особину протягом 30 хвилинспостереження, 350% збільшення з 2 до 9), частоти еякуляцій (число еякуляції за 30 хвилин, поліпшення на 66%). Дані позитивні властивості були отримані через 28 днів після того, як щури протягом 14 днів приймали добавку. На додаток до проеректильним властивостям слід сказати, що одне дослідження, яке зафіксувало 293% збільшення індексу статевого члена (ІПЛ) після прийому віагри (5мг/кг) відзначило збільшення ІПЛ на 202% після прийому спілантесу, а також цей ефект зберігається протягом 2 тижнів після прийому добавки. Передбачається, що швидкість елімінації компонентів вища, ніж у віагри, т.к. ефекти цієї групи зникли на 14 добу, а після прийому 150мг/кг спілантеса ефект зберігався на 177%. Дані властивості були дозозалежні, ефект досягається на 28 добу (найбільш виражений ефект на 28 добу порівняно з 14 днем); В подальшому (ін вітро), за допомогою тесту на DS-1 клітини, вимірювали концентрацію оксиду азоту, яка становила 52% від концентрації першого прийому віагри в тій же дозі. Спостерігаються суттєві покращення параметрів чоловічого репродуктивного здоров'я щодо віагри по всіх пунктах, крім про-еректильних властивостей, в яких віагра лідирує. Попередні дані припускають, що перелічене вище цілком достовірно.
Взаємодія з гормонами
Тестостерон
При нормальній концентрації тестостерону в контрольній групі 1.73+-0.11нг/мл, добавка викликає збільшення концентрації гормону на 20%,68 і 115% при концентрації 50мг/кг маси тіла, 100мг/кг маси тіла та 150мг/кг відповідно після 28 тижнів . Хоча одне дослідження передбачає збільшення тестостерону після прийому добавки.
Фолікулостимулюючий гормон
При нормальній концентрації ФСГ у контрольній групі 1.14+-0.09 мМоль/мл,добавка (етаноловий екстракт) викликає збільшення концентрації гормону на 23%, 79% та 120% при концентрації 50мг/кг маси тіла, 100мг/кг маси тіла та 150мг/кг відповідно.
Лютеїнезуючий гормон
При нормальній концентрації ЛГ у контрольній групі 4.63 +-0.11 мМоль/мл, добавка (етаноловий екстракт) викликає збільшення концентрації гормону на 5% 13% та 48% при концентрації 50, 100, 150мг/кг маси тіла.
Взаємодія з органами
Масляний крес має сечогінні властивості, завдяки яким рослина застосовувалася в медицині Шрі-Ланки, при пероральному прийомі 500, 1000 або 1500 мг/кг у щурів, порівняно з групою, яка отримувала 13 мг/кг фуросеміду, добавка викликала активний діурез через 1 після прийому, кількість була оцінена щодо фуросеміду (523% при прийомі добавки і 405% при фуросеміді), а також час дії тривало протягом 5 годин, тоді як ефект від фуросеміду проходив через годину. Цей діуретичний ефект досягли при максимальній дозі при пероральному прийомі. Спостерігалася екскреція натрію (213%) та солі (51%), проте знижувалася рН сечі, без зміни протеїнурії, глюкозурії або кольору сечі. 10) Вважається, що діуретичний ефект більш виражений при високих дозах, ніж прийому фуросеміду.
Безпека та токсикологія
У дослідженні на щурах при дозуванні в 150мг/кг маси тіла і при прийомі протягом 28 днів спиртового екстракту, жодних токсичних або ушкоджуючих ефектів не було помічено. Десятикратне збільшення дози (1500 мг/кг) спиртового екстракту не увінчалося успіхом щодо токсичних ефектів при одноразовому прийомі у щурів.